항콜린제(Cholinergic antagonist)

항콜린제는 신경전달물질인 아세틸콜린의 작용을 억제하는 약물로, 주로 무스카린 수용체를 차단하여 부교감신경계의 활동을 감소시키는 역할을 합니다. 작용 기전에 따라 다양한 종류가 있으며, 위장관 운동 감소, 기관지 확장, 침 분비 억제, 동공 확대 등 여러 부교감신경 억제 효과를 나타냅니다.

이러한 특성으로 인해 항콜린제는 다양한 치료 목적으로 활용되지만, 동시에 원하지 않는 부작용도 빈번하게 발생할 수 있습니다. 특히 노인의 경우 체내 약물 대사 능력이 감소하고 중추신경계가 민감해져 부작용 위험이 높아질 수 있으므로, 복용 시 더욱 신중한 접근이 필요합니다.

외국어 표기

anticholinergic drugs

1. 자율신경계

자율신경계(autonomic nervous system)는 말초신경계의 한 부분으로, 소화, 호흡, 땀 분비 등과 같은 신체 기능을 의식적인 제어 없이 자동으로 조절합니다. 자율신경계는 교감신경계와 부교감신경계라는 두 주요 시스템으로 나뉩니다. 이 두 신경계는 서로 상반된 역할을 하며, 신체가 다양한 상황에 적절히 반응하도록 돕습니다.

교감신경계는 신체가 위급한 상황에 대처할 수 있도록 에너지를 소모하고, 스트레스 상황에서 심박동수 증가, 동공 확장, 혈압 상승 등의 반응을 일으킵니다. 반면, 부교감신경계는 신체가 에너지를 보존하고 회복할 수 있도록 돕는 역할을 합니다. 부교감신경이 활성화되면 심박동수가 감소하고, 동공이 수축하며, 소화관의 연동운동이 증가하고 분비샘의 분비도 촉진됩니다.

2. 약리작용

항콜린제는 신경전달물질인 아세틸콜린의 작용을 차단하는 약물*입니다. 아세틸콜린은 신경과 신경, 또는 신경과 반응기(예 : 근육) 사이에서 신호를 전달하는 중요한 역할을 하는 물질입니다. 항콜린제는 아세틸콜린과 경쟁적으로 수용체에 결합하여, 결합된 후에는 신경전달을 일으키지 않기 때문에 아세틸콜린의 작용을 감소시킵니다. 이로 인해 부교감신경의 작용이 억제되며, 다양한 생리적 변화가 발생합니다.

*아세틸콜린(acetylcholine, ACh)은 신경과 신경 사이 (시냅스 , synapse) 또는 신경과 반응기 사이에서 작용하는 신경전달물질입니다. 자율신경계의 모든 신경절과 부교감신경의 신경 말단에서 방출되며, 신경전달을 조절합니다. 아세틸콜린은 아세틸콜린 분해소(acetylcholine esterase, AChE)에 의해 빠르게 분해됩니다. 아세틸콜린은 무스카린 수용체와 니코틴 수용체에 결합하여 작용을 나타내며, 각각의 수용체에서 다양한 생리적 반응을 유도합니다.

항콜린제는 아세틸콜린의 작용을 차단하는 방식으로, 일반적으로 세 가지 주요 그룹으로 분류될 수 있습니다. 각 그룹은 작용 기전과 효과가 다릅니다.

3. 종류

항콜린제는 아세틸콜린 수용체 중 어떤 수용체에 결합하는지에 따라 크게 두 가지로 나눌 수 있습니다. 무스카린성 길항약과 니코틴성 길항약입니다.

1) 무스카린성 길항약

주로 부교감신경계에 존재하는 무스카린 수용체에 결합하여, 부교감신경의 작용을 억제합니다. 이로 인해 심박수 증가, 소화기 억제, 동공 확대 등의 효과가 나타납니다.

2) 니코틴성 길항약

니코틴 수용체에 결합하여 작용을 차단하는 약물로, 결합 부위에 따라 두 가지로 나뉩니다.

① 신경절 차단약

자율신경계의 신경절에 위치한 니코틴 수용체에 작용하여 교감 및 부교감 신경 전달을 모두 억제합니다.

② 신경근 차단약

체성신경계*의 말단에서 신경과 골격근이 연결되는 부위(신경근 접합부)의 니코틴 수용체를 차단하여, 근육 수축을 방해합니다. 이 약물은 주로 마취 시 근육 이완을 위해 사용됩니다.

※항콜린제의 분류

항콜린제 Cholinergic antagonist
무스카린성 길항약 Muscarinic receptor antagonist		니코틴성 길항약 Nicotinic receptor antagonist
–		신경절 차단약 Ganglion blocker	신경근 차단약 Neuromuscular blocker

이 중에서 무스카린 수용체를 선택적으로 차단하는 약물은 부교감신경의 작용을 효과적으로 억제할 수 있어 임상에서 가장 널리 사용되는 항콜린제입니다. 이러한 이유로 항콜린제라는 용어는 좁은 의미로 무스카린성 길항약만을 지칭하는 경우도 많습니다.

무스카린성 길항약은 다양한 조직에서 부교감신경의 작용을 억제함으로써 여러 치료 효과를 기대할 수 있지만, 동시에 원하지 않는 부작용도 발생할 수 있습니다. 예를 들어, 기관지 확장이나 위산 분비 억제는 치료 목적으로 유용하지만 구강건조나 변비 등은 흔한 부작용으로 나타날 수 있습니다.

반면, 신경절 차단약은 교감신경과 부교감신경 모두에 영향을 미치므로 전신적인 부작용이 많아 현재는 거의 사용되지 않습니다. 신경근 차단약은 체성신경계에 작용하여 전신의 근육을 이완시키는 효과가 있으며 주로 다음과 같은 상황에서 사용됩니다.

• 마취 유도 시 근육 이완 보조

• 수술 중 골격근 이완

• 중환자실에서 기관지 삽관 또는 기계환기 보조 시

이처럼 항콜린제는 작용 부위와 목적에 따라 매우 다양한 형태로 활용되며 선택적 사용이 중요합니다.

※무스카린성 길항약의 작용(부교감신경 억제)

조직/장기	무스카린성 길항약의 작용
눈	동공 확장, 안압(안구 내 압력) 상승 등
방광	배뇨근 이완으로 인한 배뇨 장애 등
소화기계	침 분비 억제, 위장관운동 감소 등
심혈관계	심박동수 감소(저용량에서), 심박동수 증가(고용량에서) 등
중추신경계	집중과 기억력 감소, 졸음, 진정 등
피부	땀 분비 억제, 홍조(얼굴 붉어짐) 등
호흡기계	기관지 이완 등

*체성신경계 (somatic nervous system) : 자율신경계와 달리 의식적으로 인체의 움직임을 조절하고 외부의 자극을 받아들이는 신경계입니다.

​4. 효능∙효과

항콜린제는 성분과 제형에 따라 다양한 효능을 나타냅니다. 각각의 약물은 표적 장기와 작용 기전에 따라 특정 질환에 적합하게 사용되며, 주요 용도는 다음과 같습니다.

​※국내에서 시판 중인 대표적인 항콜린제의 효능 ∙ 효과

구분		성분	대표적 제품	효능∙효과
무스카린성 길항약		아트로핀	제일아트로핀황산염주사액®	소화기계, 심혈관계, 호흡기계의 부교감신경 억제 등
			오큐호마핀점안액®	진단 및 치료 목적의 동공 확장
		호마트로핀	한림호마핀점안액®
		시클로펜톨레이트	오큐시클로점안액®
		트로픽아미드	미드리아실1%점안액®
		벤즈트로핀	환인벤즈트로핀정®	파킨슨증(떨림 등의 증상 완화) 등
		트리헥시페니딜	트리헥신정®
		프로싸이클리딘	프로이머정®
		오르펜나드린	오페릴50서방정®	근골격 이완, 급성 통증상태 완화의 보조
		스코폴라민	부스코판당의정®	위장관 경련 완화
		시메트로피움	알피움정®
		솔리페나신	베시케어정®	과민성방광 증상 치료 등
		옥시부티닌	동화디트로판정®
		톨테로딘	디트루시톨SR캡슐®
		트로스퓸	스파스몰리트당의정®
		페소테로딘	토비애즈서방정®
		이프라트로퓸	아트로벤트흡입액®	기관지 확장(호흡곤란 완화)
		티오트로퓸	스피리바흡입용캡슐®

구분		성분	대표적 제품	효능∙효과
니코틴성 길항약	신경절 차단약	현재 시판 중인 약물 없음
	신경근 차단약	로쿠로늄	에스메론주®	전신마취 시 또는 중환자의 근육이완 등
		베큐로늄	베카론주®
		석사메토늄(석시닐콜린)	석시콜린주®
		시스아트라큐륨	님벡스주®
		아트라쿠륨	아크리움주사®

​5. 용법

항콜린제는 그 종류와 제형이 다양하며, 적용되는 질환과 환자의 상태에 따라 복용 방법과 용량이 달라집니다. 동일한 성분이라도 정제, 패치, 점안액 등 제형에 따라 작용 시간과 효과가 달라질 수 있으며, 연령, 체중, 동반 질환 등을 고려한 개별화된 복용이 필요합니다.

따라서 항콜린제를 사용할 때에는 반드시 해당 제품의 설명서 또는 식약처의 제품별 허가 정보를 참고하여 정확한 용법과 용량을 확인해야 합니다.

6. 부작용

항콜린제가 작용하는 수용체는 신체의 여러 조직에 광범위하게 분포되어 있어, 특정 조직을 목표로 한 치료에도 불구하고 다른 부위에서 원치 않는 부교감신경 억제 작용이 함께 나타날 수 있습니다. 이러한 작용은 치료 목적에 따라 약효로 작용할 수도, 부작용으로 작용할 수도 있습니다.

예를 들어, 침 분비 억제는 과도한 침 분비를 줄이려는 경우에는 치료 효과가 되지만, 정상적인 침 분비가 필요한 상황에서는 구강 건조 등의 부작용으로 나타날 수 있습니다.

각 항콜린제의 부작용은 약물의 종류와 제형, 복용 방법에 따라 다르므로, 구체적인 내용은 제품 설명서나 허가 정보를 통해 확인하는 것이 중요합니다. 만약 이상 반응이 발생하면, 즉시 의사나 약사 등 전문가와 상담하여 적절한 조치를 취해야 합니다.

​7. 상호작용

항콜린제 외에도 부교감신경 억제 작용, 즉 항콜린 작용을 나타내는 약물들이 존재합니다. 이러한 약물과 항콜린제를 동시에 복용하면 항콜린 작용이 과도해져 부작용의 위험이 커질 수 있습니다. 특히 노인의 경우에는 항콜린 작용을 가진 약물을 단독으로 복용할 때에도 부작용 발생 가능성이 높기 때문에 더욱 주의가 필요합니다.

항콜린 작용을 가진 대표적인 약물로는 일부 항히스타민제, 항우울제, 항정신병약, 파킨슨병 치료제, 진경제 등이 있습니다. 이들 약물은 단독 또는 함께 복용 시 항콜린 부작용을 증가시킬 수 있으므로 복용 전 약물 간 상호작용을 반드시 확인해야 합니다.

각 성분에 따른 구체적인 상호작용 정보는 제품 설명서나 허가 정보를 통해 확인할 수 있으며, 약물 복용 전에는 의료 전문가와 상의하는 것이 안전합니다.

※항콜린 작용이 있어 노인에서 주의가 필요한 약물

구분	성분	대표적 제품
1세대 항히스타민제 *	독실아민	디클렉틴®
	디펜히드라민	슬리펠®
	브롬페니라민	그날엔 콜드 플러스® (복합제)
	덱스브롬페니라민	화이콜® (복합제)
	시프로헵타딘	트레스탄® (복합제)
	카르비녹사민	그린콜샷® (복합제)
	클레마스틴	마스질®
	클로르페니라민	페니라민®
	덱스클로르페니라민	베토민® (복합제)
	트리프롤리딘	액티피드® (복합제)
	히드록시진	아디팜®
삼환계 항우울제 *	독세핀	사일레노®
	아미트리프틸린	에나폰®
	이미프라민	환인이미프라민®
	클로미프라민	그로민®

*항히스타민제 : 알레르기성 반응에 관여하는 히스타민의 작용을 억제하는 약물입니다 . 전문의약품뿐만 아니라 처방전 없이 구매할 수 있는 일반의약품 중 감기약 등에 많이 포함되어 있으며 , 항콜린 작용으로 인해 호흡기 건조함 , 배뇨장애 , 심박동 증가 등이 부작용으로 나타날 수 있습니다 . 1980 년대 이후에 개발된 2 세대 항히스타민제의 경우 신경계 부작용이 적습니다 .

*삼환계 항우울제 : 화학 구조상 세 개의 고리를 가지고 있는 고전적인 우울증 치료제입니다 . 아미트리프틸린과 이미프라민의 경우 항콜린 작용을 이용해 야뇨증 완화를 위해서도 쓰입니다 .

8. 주의사항

1) 부교감신경 억제 작용이 해로울 수 있는 환자에 대한 주의

항콜린제는 부교감신경 억제 작용으로 인해 특정 환자에게 해를 끼칠 수 있으므로, 이러한 경우에는 신중하게 사용하거나 가급적 복용하지 않아야 합니다(무스카린성 길항약의 작용 참고). 예를 들어, 요저류 증상이 있는 환자는 방광의 부교감신경 억제로 인해 배뇨 장애가 악화될 수 있어 항콜린제 사용을 피하는 것이 바람직합니다. 또한 중증의 위장관 질환이 있는 환자나 안압이 상승된 녹내장 환자의 경우에도 항콜린제 복용 시 증상이 악화될 수 있어 주의가 필요합니다. 특히, 아세틸콜린에 의한 신경전달에 문제가 있는 중증근무력증 환자는 항콜린제를 절대 복용해서는 안 됩니다.

2) 다른 항콜린제와의 함께 복용

항콜린제를 다른 항콜린제와 함께 복용할 경우, 항콜린 작용이 과도하게 나타나 부작용 위험이 증가할 수 있으므로 함께 복용은 바람직하지 않습니다.

3) 고령자에 대한 주의

노인은 신체 기능의 변화로 인해 약물의 대사 및 배설이 느려지며, 항콜린제에 민감하게 반응할 수 있습니다. 따라서 항콜린제 복용 시에는 보다 세심한 관찰과 주의가 필요합니다.

*중증근무력증 (myasthenia gravis) : 자가면역 반응(스스로 만들어낸 항체)으로 인해 신경과 근육 사이의 접합부에서 아세틸콜린 수용체가 차단되면서 신경 자극이 근육으로 전달되지 못하는 질환입니다. 이로 인해 근육 수축이 어려워지고 점차 근력이 저하됩니다.

본문에서 언급되지 않은 그 외 상세한 정보는 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.