피마사르탄 약리작용 효능 효과 부작용 주의사항

피마사르탄은 고혈압 치료제입니다. 혈관을 수축시키고, 체내 수분량을 증가시키는 물질인 안지오텐신 II의 작용을 차단하여 혈관을 확장시키고, 체내 수분량을 감소시켜 혈압을 낮추어 줍니다. 단독으로 사용되거나 다른 혈압약, 고지혈증 치료제 등과 복합되어 사용됩니다.

피마사르탄의 구조식

1. 피마사르탄 약리작용

피마사르탄은 고혈압 치료제입니다. 혈관을 수축시키고, 체내 수분량을 증가시키는 물질인 안지오텐신 II의 수용체를 차단하여 혈관을 확장시키고, 체내 수분량을 감소시켜 혈압을 낮추어 줍니다.

신장으로 유입되는 혈액량이 적어지면 레닌-안지오텐신-알도스테론계(renin-angiotensin-aldosterone system, RAAS)가 활성화됩니다. 신장에서 레닌이 분비되고, 레닌은 안지오텐시노겐을 안지오텐신 I으로 전환시키고, 안지오텐신 I은 안지오텐신 전환효소(angiotensin converting enzyme, ACE)에 의하여 안지오텐신 II로 전환됩니다.

안지오텐신 II는 혈관을 수축시키며, 알도스테론*의 분비를 자극하여 신장에서 나트륨과 수분을 재흡수시킵니다. 혈중에 나트륨과 수분이 증가되면 혈압이 상승됩니다. 피마사르탄은 RAAS계에 작용하여 안지오텐신 II가 수용체에 결합하는 것을 차단하여 혈압을 낮추며, 안지오텐신 II 수용체 차단제(angiotensin receptor blocker, ARB)로 분류됩니다.

피마사르탄을 포함한 ARB들은 먼저 개발된 안지오텐신 전환효소 억제제*(angiotensin converting enzyme inhibitor, ACE 억제제)와 효능은 유사하면서 마른기침 같은 부작용을 유발하지 않는 장점이 있습니다.

*알도스테론(aldosterone) : 부신피질에서 분비되는 호르몬으로, 체내 염분과 수분 평형조절에 중요한 역할을 합니다. 알도스테론은 신장에 작용하여 나트륨의 재흡수와 칼륨 배출을 증가시켜 혈류량을 늘리고, 혈압을 높입니다.

*안지오텐신 전환효소 억제제(angiotensin converting enzyme inhibitor, ACEI, ACE 억제제) : 레닌-안지오텐신-알도스테론계(RAAS)에 작용하여 안지오텐신 I이 혈압 증가에 관여하는 안지오텐신 II로 전환되는 것을 억제시킵니다. 그러나 이 과정에서 기침을 유발하는 물질의 분해과정을 억제하여 마른기침이나 혈관부종을 유발할 수 있습니다.

2. 피마사르탄 효능∙효과

피마사르탄 단일제는 본태성(특별한 발생원인이 없는) 고혈압 치료에 사용됩니다. 또한 피마사르탄의 부작용은 최소화하면서 혈압 조절을 효과적으로 하기 위해 다른 혈압약에 복합되어 사용되기도 하고, 고혈압 환자에게서 발생되기 쉬운 고지혈증도 치료하기 위해 고지혈증 치료제와 복합되어 사용되기도 합니다.

피마사르탄 단일제와 복합제의 종류 및 제품 예

1) 단일제

2) 복합제

복합제에 대한 정보 및 그 외 효능∙효과에 대한 상세한 제정보는 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.

3. 피마사르탄 용법

피마사르탄 단일제는 1회 30~60 mg, 1일 1회 복용합니다. 혈압이 적절히 조절되지 않는 경우 의사와 상의하여 1일 최대 120 mg까지 증량할 수 있습니다. 식사와 관계없이 복용할 수 있으나 매일 같은 시간에 복용하는 것이 좋습니다. 혈압강하 효과는 치료 시작 후 2주 이내에 나타나며, 8∼12주 정도에 최대 효과가 나타납니다.

복합제에 대한 정보 및 그 외 용법에 대한 상세한 정보는 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다

4. 피마사르탄 경고사항

임산부가 RAAS계에 작용하는 약물들(ACE 억제제, ARB 등)을 복용할 경우 태아 및 신생아에게 손상 및 사망까지도 일어날 수 있으므로 임신이 확인될 경우 즉시 피마사르탄의 복용을 중단해야 합니다.

5. 피마사르탄 금기사항

1) 단일제

피마사르탄 단일제에 대한 금기사항은 다음과 같습니다.

① 임산부 또는 수유부는 복용하지 않습니다.

② 중등증~중증 간장애 환자, 담도폐쇄 환자는 복용하지 않습니다. 신장투석 환자는 사용경험이 없으므로 복용하지 않습니다.

③ ACE 억제제를 복용 중인 당뇨병성 신장병 환자는 복용하지 않습니다.

2) 복합제

복합제의 경우 복합되는 성분에 따라 금기사항의 차이가 있으며, 상세한 정보는 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.

6. 피마사르탄 부작용

피마사르탄 단일제 복용 시 발생 가능한 주요 부작용은 다음과 같습니다.

1) 일반적 부작용(사용자의 1~10%에서 보고)

두통, 어지러움 등

2) 드문 부작용(사용자의 1% 미만에서 보고)

실신, 진정, 편두통, 소화불량, 구토, 구역, 무력증, 이물감, 간효소 수치 상승, 혈소판 감소, 기침, 근육수축, 근골격 경직, 가려움증, 국소 두드러기, 홍조, 발기부전 등

부작용이 발생하면 의사 또는 약사 등 전문가에게 알려 적절한 조치를 취할 수 있도록 합니다. 그 외 상세한 부작용 정보는 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.

7. 피마사르탄 상호작용

피마사르탄 단일제와 함께 복용 시 상호작용을 일으킬 수 있는 약물은 다음과 같습니다.

1) 피마사르탄의 효과를 증가시키거나 부작용 위험성을 증가시키는 약물

① 혈중 칼륨 농도를 증가시키는 약물 : 칼륨 보충제, 일부 이뇨제(스피로노락톤), 항응고제(헤파린) 등

② 다른 혈압약, 일부 항진균제(케토코나졸), 결핵 치료제(리팜피신), 면역억제제(사이클로스포린) 등

2) 피마사르탄의 효과를 감소시키는 약물

비스테로이드성 소염진통제(세레콕시브, 아스피린) 등

3) 피마사르탄에 의해 부작용이 증가되는 약물

비스테로이드성 소염진통제(세레콕시브), 일부 심장약(디곡신), 항정신병약(리튬) 등

4) ARB 함께 복용

RAAS계에 영향을 미치는 피마사르탄을 포함한 ARB는 ACE 억제제 또는 다른 ARB와의 함께 복용 시 저혈압, 고칼륨혈증 및 신기능의 저하와 같은 부작용의 위험성이 높아지므로 함께 복용이 권장되지 않습니다. 당뇨병이나 중등도∼중증의 신장애 환자는 함께 복용 해서는 안 됩니다.

8. 피마사르탄 주의사항

1) 단일제

피마사르탄 단일제에 대한 주의사항은 다음과 같습니다.

① 고용량의 이뇨제 복용, 식이성 염분제한, 설사 및 구토 등에 의해 혈액량이 감소되었거나 나트륨이 고갈된 환자는 복용 시 초기와 용량 증량 시에 저혈압 증상이 나타날 수 있으므로, 낮은 용량에서 복용을 시작해야 하며, 용량 증량 시 환자 상태를 충분히 관찰해야 합니다. 저혈압의 증상이 나타나면 의사와 상의하여 적절한 조치를 취하도록 합니다.

② 심한 울혈성 심부전 환자는 ACE 억제제나 ARB 복용 시 신기능의 변화와 드물게 급성 신부전이 나타날 수 있으므로 주의해야 합니다.

③ 신동맥 협착 환자는 피마사르탄을 포함하여 RAAS계에 영향을 미치는 약물을 복용할 경우 중증의 저혈압이나 신부전의 위험이 증가되며, 다른 ARB 약물 복용 시 혈청 크레아티닌* 또는 혈액요소질소(BUN*)의 증가가 보고되었습니다. 그러므로 이러한 환자는 피마사르탄을 복용하는 경우에도 신기능을 주의 깊게 관찰해야 합니다.

④ 대동맥판 및 승모판 협착증 환자 혹은 폐색·비후성 심근 질환자는 사용 시 주의해야 합니다. 허혈성 심질환, 허혈성 뇌혈관 질환이 있는 환자의 경우 과도하게 혈압이 강하되면 기저질환(평소 앓고 있는 질환)을 악화시킬 수 있으므로 주의하여 사용해야 합니다.

⑤ 원발성 고알도스테론증* 환자는 RAAS계를 억제하는 혈압약이 효과가 없으므로 피마사르탄의 복용이 권장되지 않습니다.

⑥ 피마사르탄을 RAAS계에 영향을 주는 약물과 함께 복용 시 고칼륨혈증이 나타날 수 있습니다. 특히 심부전이나 신장애 환자와 같이 고칼률혈증이 나타날 위험성이 높은 환자가 복용할 경우 혈청 칼륨 수치를 충분히 관찰해야 할 필요가 있으므로 의사의 지시에 따르도록 합니다.

⑦ 복용 시 일시적인 혈압저하로 쇼크, 의식상실, 호흡곤란 등의 증상이 나타날 수 있습니다. 이러한 경우에는 복용을 일시 중지하고 의사에게 알려 적절한 처치를 받도록 합니다.

⑧ ARB 약물을 복용 중인 환자의 경우 RAAS계 억제로 인해 마취 및 수술 시 저혈압이 발생될 수 있습니다. 그러므로 수술 전 약물 복용에 관해서는 의사의 지시에 따르도록 합니다.

⑨ 혈압강하제 복용 시 졸음, 어지러움 등이 나타날 수 있으므로 운전이나 위험한 기계를 조작할 때는 특별히 주의해야 합니다.

2) 복합제

복합제의 경우 복합되는 성분에 따라 주의사항에 차이가 있으므로 상세한 정보는 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.

*크레아티닌(creatinine) : 근육에서 생성되는 물질로서 신장을 통해 대부분 배설되므로 신장기능을 평가하는 데 사용됩니다. 신기능이 감소되면 크레아티닌이 배설이 잘 이루어지지 않게 되므로 신장을 흐르는 혈장 속의 크레아티닌의 농도가 높아집니다.

*혈액요소질소(blood urea nitrogen, BUN) : 혈액 중의 요소에 포함되는 질소분을 말하며, 대부분 신장으로 배설되므로 혈액요소질소 측정을 통해 신장 기능을 간접적으로 평가할 수 있습니다. 신기능이 감소되면 혈액요소질소 수치가 증가됩니다.

*원발성 고알도스테론증(primary hyperaldosteronism) : 알도스테론은 인체의 체액량과 전해질 농도를 조절하는 호르몬입니다. 원발 고알도스테론증은 부신 피질에서 알도스테론을 지나치게 많이 분비하여 고혈압과 체내 칼륨의 부족을 일으키는 질환으로, 이차성 고혈압의 중요한 원인 중 하나입니다.

9. 임산부∙수유부 사용

1) 임산부

태아에게 독성을 유발할 수 있으므로 임신 중에 복용해서는 안 되며, 복용 중 임신이 확인되면 즉시 복용을 중단하고 의사와 상의하도록 합니다.

2) 수유부

사람에서 모유로 이행되는 지의 여부는 밝혀지지 않았으나, 동물실험에서 유즙으로 분비되었으므로 수유부는 복용하지 않는 것이 좋습니다. 수유 중인 여성은 복용을 피하도록 하고, 부득이하게 복용하는 경우에는 수유를 중단하도록 합니다.

10. 소아, 청소년 사용

만 18세 이하의 소아에 대한 안전성 및 유효성은 확립되어 있지 않습니다.

11. 고령자 사용

71세 이상 고령자에게는 투여한 경험이 없습니다. 70세 이하인 고령자에 대하여 용량 조절이 필요하지 않습니다. 그러나 일반적으로 고령자에서 효과가 더 강하게 나타날 수 있으므로 저혈압 등의 부작용이 나타나는지 주의 깊은 관찰이 필요합니다.

본문에서 언급되지 않은 그 외 상세한 정보는 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.