테네리글립틴은 경구용 당뇨병 치료제입니다. 음식물 섭취 시 소장에서 분비되는 인크레틴 호르몬의 분해를 억제하여 인슐린과 글루카곤의 분비를 조절하는 인크레틴의 기능을 활성화시켜 혈당을 조절합니다. 식사와 관계없이 1일 1회 복용하며, 저혈당 발생 위험이 낮습니다.
테네리글립틴의 구조식
| 외국어 표기 | teneligliptin(영어) |
| CAS 등록번호 | 760937-92-6 |
| ATC 코드 | A10BH08 |
| 분자식 | C22H30N6OS |
| 분자량 | 426.6 g/mol |
목차
1. 당뇨병
혈액 속의 포도당 농도를 ‘혈당’이라고 하는데, 혈당은 췌장에서 생산되는 인슐린과 글루카곤에 의해 일정한 수준으로 유지됩니다. 인슐린*은 혈당을 낮추는 역할을 하고 글루카곤*은 혈당을 높이는 역할을 하는데, 당뇨병은 인슐린의 분비나 기능 장애로 혈당이 높은 상태가 지속되는 질환으로 크게 제1형 당뇨병과 제2형 당뇨병으로 분류됩니다.
제1형 당뇨병은 인슐린을 생산하지 못하는 것이 원인이 되어 발생합니다. 주로 소아에서 발생하나, 성인에서도 나타날 수 있으며 인슐린 치료가 필요합니다.
제2형 당뇨병은 인슐린의 혈당을 낮추는 기능이 떨어져서 나타나는 것으로, 한국인 당뇨병의 대부분을 차지합니다. 주로 40세 이후에 많이 발생하고 반 이상의 환자가 과체중이거나 비만증입니다. 인슐린의 성능이 떨어져서 나타나는 것으로 계속 조절하지 않을 경우 인슐린의 분비까지 감소됩니다. 초기에는 식사와 운동요법으로 체중을 감량하고 근육을 키우면 호전될 수 있으며 약물요법으로는 혈당 강하제와 인슐린으로 치료합니다.
*인슐린(insulin) : 췌장(이자)의 베타세포에서 만들어지는 호르몬으로, 혈당이 높아지면 분비되어 혈액 내의 포도당을 세포로 유입시켜서 혈당이 일정하게 유지되도록 합니다.
*글루카곤(glucagon) : 췌장의 알파세포에서 생산되는 호르몬으로, 혈당이 기준치 이하로 내려갈 경우 간에서 글리코겐(glycogen)을 포도당으로 분해하거나 탄수화물이 아닌 물질에서 포도당을 합성하여(포도당 신생, gluconeogenesis) 혈당을 증가시키는 역할을 합니다. 인슐린과는 반대로 작용합니다.
2. 테네리글립틴 약리작용
테네리글립틴은 경구용 혈당강하제입니다. 인체 내에는 GLP-1(glucagon-like peptide-1)*이라는 물질이 존재하는데, 이것은 인슐린의 합성과 분비를 촉진하여 혈당상승호르몬인 글루카곤의 분비를 억제합니다.
테네리글립틴은 이러한 GLP-1을 분해하는 효소인 DPP-4(dipeptidyl peptidase-4)의 활성을 억제하여, GLP-1의 분해를 막음으로써 식후 혈중 포도당 농도가 급증하는 것을 막고, 글루카곤의 분비를 감소시키며, 인슐린 분비를 증가시켜서 혈당 강하 효과를 나타냅니다.
*글루카곤유사 펩타이드-1(glucagon like peptide-1, GLP-1) : 장 내벽의 세포에서 생성되는 호르몬의 일종으로 혈액 내의 포도당 수치에 상응하는 인슐린 분비를 촉진하고 포만감을 증가시킵니다.
3. 테네리글립틴 효능∙효과
테네리글립틴은 성인 제2형 당뇨병 환자의 혈당조절을 향상시키기 위해 식사요법 및 운동요법의 보조제로 복용합니다. 테네리글립틴은 단독으로 복용하거나 메트포르민 단독요법으로 충분한 혈당조절을 할 수 없거나 메트포르민 및 설포닐우레아* 병용(함께 복용) 요법으로 충분한 혈당조절을 할 수 없는 경우 테네리글립틴을 병용 요법으로 복용합니다.
*설포닐우레아(sulfonylurea, SU) : 경구용 혈당강하제 중 췌장의 베타세포에서 인슐린의 배출을 촉진하는 작용을 하는 약물 계열을 말합니다. 글리메피리드, 글리클라지드, 글리벤클라미드, 글리피지드 등의 약물이 있습니다.
4. 테네리글립틴 용법
1) 권장 용량
테네리글립틴은 단독요법 또는 병용 요법 시 이 약의 권장 용량은 1일 1회 20 mg이며 식사와 관계없이 복용할 수 있습니다.
2) 설포닐우레아와 병용
설포닐우레아와 함께 복용 시에는 저혈당 발생의 위험을 감소시키기 위해 설포닐우레아의 감량을 고려할 수 있습니다.
3) 신장애·간장애 환자
신장애 환자에서 용법·용량 조절이 필요하지 않으며 경증에서 중등증의 간장애 환자에서 용법·용량 조절이 필요하지 않습니다.
그 외 용법에 대한 상세 내용은 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.
5. 테네리글립틴 금기사항
1) 복용하면 안 되는 환자
① 당뇨병성 케톤산증, 당뇨병성 혼수 또는 전혼수, 제1형 당뇨병 환자는 수액, 인슐린으로 신속히 혈당을 조절할 필요가 있으므로 복용하지 않습니다.
② 중증 감염증, 수술 전후, 중증의 외상이 있는 환자는 인슐린 주사에 의해 혈당관리가 필요하므로 복용하지 않습니다.
6. 테네리글립틴 부작용
테네리글립틴 복용 시 발생 가능한 주요 부작용은 다음과 같습니다.
1) 일반적 부작용(사용자의 1~10%에서 보고)
저혈당(다른 당뇨병 약과 함께 복용 시)
2) 드문 부작용(사용자의 1% 미만에서 보고) 또는 빈도를 알 수 없는 부작용
장폐색, 간기능 장애(AST, ALT 상승), 간질성 폐렴, 변비, 복부팽만 등 소화기 장애, 단백뇨, 케톤뇨, 습진, 알레르기성 피부염 등
부작용이 발생하면 의사 또는 약사 등 전문가에게 알려 적절한 조치를 취할 수 있도록 합니다. 그 외 상세한 부작용 정보는 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.
7. 테네리글립틴 상호작용
테네리글립틴과 함께 복용 시 상호작용을 일으킬 수 있는 약물은 다음과 같습니다.
1) 테네리글립틴에 의해 부작용 위험성이 증가되는 약물
케토코나졸
8. 테네리글립틴 주의사항
1) 신중하게 복용해야 하는 환자
① 중증 간장애 환자에서의 임상 경험이 없으므로 신중하게 복용합니다.
② 복부 수술 또는 장폐색의 과거 병력이 있는 환자는 신중하게 복용합니다.
③ 심부전이 있는 환자에서 복용 경험이 제한적이므로, 신중하게 사용해야 합니다.
2) 주의해야 하는 환자
① 설포닐우레아 또는 인슐린을 복용 중인 환자는 주의해야 합니다.
② 뇌하수체 기능부전 또는 부신기능부전, 영양불량 상태, 기아 상태, 불규칙한 식사 섭취, 식사 섭취량의 부족 또는 쇠약 상태인 경우, 격렬한 근육운동을 한 환자, 과도한 알코올 섭취자는 저혈당을 일으킬 우려가 있으므로 주의합니다.
3) 복용을 피해야 하는 환자
QT 간격* 연장의 우려가 있으므로, QT 간격 연장 또는 과거력이 있는 환자는 복용을 피하는 것이 바람직합니다.
4) 복용을 중단해야 하는 환자
지속적인 중증 복통과 같은 급성 췌장염의 특징적인 증상을 환자에게 알려주어야 합니다. 복용 시작 후 췌장염이 의심될 경우 복용을 중단해야 합니다.
*QT 간격(QT interval) : 심실재분극 간격으로 심장이 수축과 이완을 하도록 신호를 보내는 전기적 활동을 측정하는 기구인 심전도(electrocardiogram, ECG)에서 Q파 시작부터 T파 종료까지의 시간 간격입니다. QT 간격이 연장되면 비정상적으로 매우 빠른 부정맥이 올 수 있으며 실신이나 심장돌연사의 위험이 증가됩니다.
본문에서 언급되지 않은 그 외 상세한 정보는 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.