이르베사르탄 약리작용 효능 효과 부작용 주의사항

이르베사르탄은 고혈압이나 고혈압을 가진 당뇨환자의 신장병을 치료하는 데 사용하는 약물입니다. 강력한 혈관 수축 물질인 안지오텐신 II가 작용하는 수용체의 활성화를 차단하여 안지오텐신 II가 나타낼 수 있는 생리작용을 차단하여 혈압 강하를 나타냅니다.

이르베사르탄의 구조식

1. 이르베사르탄 약리작용

이르베사르탄은 혈관을 수축시키는 안지오텐신 II가 작용하는 수용체가 활성화되는 것을 막아 안지오텐신 II가 나타내는 혈관 수축 작용을 억제하여 혈압 강하작용을 유도합니다. 특히 평활근이나 부신 및 다른 조직에 위치한 수용체를 차단하여 안지오텐신 II로 인한 혈관 수축을 억제할 뿐만 아니라 알도스테론의 분비를 막아줍니다.

이르베사르탄은 다른 안지오텐신 전환효소 억제제*와 달리 혈관 확장작용을 가지는 브라디키닌(bradykinin)에 별다른 영향을 끼치지 않아 안지오텐신 전환효소 억제제에서 나타날 수 있는 기침이나 혈관 부종과 같은 부작용이 적게 나타납니다.

혈관평활근의 긴장은 세포질의 칼슘 농도에 의해서 결정됩니다. 세포 내부에 칼슘 이온이 증가하면 혈관 평활근이나 심근이 수축하게 되는데, 칼슘 이온의 유입을 차단하여 수축을 억제하면 고혈압이나 심혈관질환 치료에 사용할 수 있습니다.

특히 이르베사르탄은 단백뇨와 혈청 크레아티닌이 증가된 제2형 당뇨 환자들에게 사용 시 급성 신부전 예방 효과가 있어 당뇨환자들에게는 추천되고, 안지오텐신 전환효소 억제제와 유사한 혈압강하효과와 수출세동맥 확장 효과를 가지고 있어 만성신부전환자들에게 안지오텐신 전환효소 억제제 대체로 사용 가능합니다.

*안지오텐신 전환효소(ACE) 억제제 : 신장에서 분비하는 레닌(renin) 단백질분해효소가 안지오텐시노겐에 작용하여 안지오텐신 I을 생성하고, 이 안지오텐신 I은 안지오텐신 전환효소(ACE)에 의해 안지오텐신 II로 변환됩니다. 이 안지오텐신 II가 혈압 상승효과가 있으므로 ACE 저해제는 안지오텐신 II 생성을 억제하여 혈압강하 효과를 나타냅니다.

2. 이르베사르탄 효능∙효과

1) 이베르사르탄 단일제

본태성 고혈압이나 고혈압을 가진 제2형 당뇨병 환자의 신장병 치료에 사용합니다. 이베르사르탄 단일제 제품으로는 아프로벨® 등이 있습니다.

2) 이베르사르탄+이뇨제 복합제

저용량의 이뇨제와 함께 복용하여 이르베사르탄 단독으로 혈압이 적절하게 조절되지 못하는 환자에 사용합니다. 제품으로는 코아프로벨® 등이 있습니다.

3) 이베르사르탄+아토르바스타틴 복합제

고혈압이 있으면서 이상지질혈증이 있거나 관상동맥 심장 질환에 대한 다중 위험 요소가 있어 심혈관 질환의 위험도를 낮추기 위하여 아토르바스타틴을 이베르사르탄과 병용하여 사용합니다. 제품으로는 로벨리토® 등이 있습니다.

4. 이르베사르탄 용법

1) 이베르사르탄 단일제

이르베사르탄은 1일 1회 150 mg을 경구 복용하며, 효과가 충분하지 않을 경우 300 mg까지 증량할 수 있습니다. 단독 복용으로 혈압 조절이 충분하지 않을 경우에는 다른 혈압강하제를 함께 복용할 수 있습니다.

2) 이베르사르탄+이뇨제 복합제

낮은 용량의 이뇨제와 함께 복용 시 이르베사르탄 효과가 증가되므로 보통 이르베사르탄에 히드로클로로티아지드가 섞인 복합제의 경우 1일 1회 식사와 상관없이 복용합니다. 이때, 이르베사르탄 300 mg, 히드로클로로티아지드는 25 mg을 초과하여 복용하지 않습니다.

3) 이베르사르탄+아토르바스타틴 복합제

이르베사르탄에 아토르바스타틴이 섞인 복합제의 경우에는 식사에 관계없이 복용할 수 있고 이르베사르탄과 아토르바스타틴의 용량은 환자에 따라 조절되어야 합니다.

그 외 용법에 대한 자세한 사항은 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.

5. 이르베사르탄 부작용

이르베사르탄 사용 시 발생 가능한 주요 부작용은 다음과 같습니다.

1) 흔한 부작용(사용자의 10% 이상에서 보고)

고칼륨혈증* 등

2) 일반적 부작용(사용자의 1-10% 에서 보고)

기립성저혈압*, 피로감, 어지러움, 설사, 소화불량, 상기도감염, 기침 등

3) 드문 부작용(사용자의 1% 미만에서 보고)

협심증, 혈관부종*, 부정맥, 결막염, 우울증, 호흡곤란, 코 출혈, 심부전, 저혈압, 성욕감퇴, 심근경색, 감각이상, 두드러기, 신장기능 악화, 뇌졸중 등

*고칼륨혈증 : 혈액 검사 시 혈청 칼륨 농도가 정상치(3.5~5.5mmol/L)를 초과하는 경우로 신장기능 이상이나 약물부작용 등이 원인이 됩니다. 주로 무력감이 나타나고 심한 경우에는 마비가 올 수도 있습니다.

*기립성저혈압 : 앉아있거나 누워있다가 일어나는 경우처럼 체위를 변경했을 때 순간적으로 핑 도는 등의 증상이 나타나고 혈압이 떨어지는 것으로 자율 신경기능 이상이나 약 부작용으로 주로 일어납니다.

*혈관부종 : 피부 깊숙한 곳이나 피부 아래, 혹은 점막 밑에 있는 혈관의 투과성이 증가하여 체액이 혈관에서 빠져나와 주위 조직에 부종을 일으키는 증상을 말합니다. 비교적 느슨한 조직에서 잘 발생하는데 눈 주위, 입술 주위, 손에 생기는 경우가 흔하고, 혀, 입 안, 후두, 위장관 벽 같은 점막에도 발생합니다. 대개 두드러기와 동반되는 경우가 흔합니다. 심한 후두 혈관부종은 호흡 곤란을 초래합니다.

부작용이 발생하면 의사 또는 약사 등 전문가에게 알려 적절한 조치를 취할 수 있도록 합니다. 그 외 상세한 부작용 정보는 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.

6. 이르베사르탄 상호작용

이르베사르탄과 함께 복용 시 상호작용을 일으킬 수 있는 약물은 다음과 같습니다.

1) 이르베사르탄의 효과를 증가시켜 부작용 위험성을 증가시키는 약물

칼륨보충제, 트리메토프림, 칼륨보존성 이뇨제(스피로놀락톤 등)

2) 이르베사르탄의 효과를 감소시키는 약물

메틸페니데이트, 비스테로이드성 소염진통제, 칼륨염, 리파마이신 유도체

3) 이르베사르탄에 의해 부작용 위험성이 증가하는 약물

안지오텐신수용체 차단제(칸데사르탄 등 고혈압약), 안지오텐신 전환효소 억제제(라미프릴 등 고혈압약), 알리스키렌, 리튬

7. 이르베사르탄 주의사항

1) 단일제

① 이르베사르탄 단일제는 중증 간장애환자, 안지오텐신 전환효소 억제제(라미프릴 등 일부 고혈압약)를 복용 중인 당뇨병성 신증 환자, 유전성 혈관부종 환자, 다른 혈압강하제 복용으로 혈관 부종 병력이 있는 환자는 복용하지 않습니다.

② 이르베사르탄 단일제는 복용 시 혈압이 낮아져 어지러움이 나타날 수 있으므로 높은 곳에서 작업하거나 자동차 운전 등 위험이 수반되는 기계 조작 시 주의합니다.

③ 이르베사르탄 단일제 복용 후 호흡곤란, 얼굴이나 입술 부종이 나타나거나 호흡곤란을 느끼면 의사에게 알립니다.

3) 고용량의 이뇨제

고용량의 이뇨제를 사용하는 환자가 복용하면 저혈압 증상이 나타날 수 있으므로 이뇨제를 복용하는 경우에는 의사에게 알립니다.

4) 사용상 주의사항

① 이르베사르탄을 갑자기 복용을 중단하면 증상이 악화될 수 있으므로 의사의 지시 없이 복용을 중단하지 않습니다.

② 이르베사르탄을 임산부가 사용 시 태아 및 신생아에 치명적일 수 있으므로 임신이 확인되는 즉시 이 약의 복용을 중단합니다.

8. 임산부∙수유부 사용

임산부 또는 임신하고 있을 가능성이 있는 여성은 복용하지 않습니다.

본문에서 언급되지 않은 그 외 상세한 정보는 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.