유파다시티닙 약리작용 효능 효과 부작용 주의사항

유파다시티닙은 면역과 염증반응을 조절하여 류마티스 관절염의 치료에 사용하는 약물입니다. 야누스 키나아제라는 효소의 작용을 억제하여 과도하게 활성화된 면역 및 염증 반응을 조절합니다. 식사와 관계없이 통째로 삼켜서 복용합니다.

유파다시티닙의 구조식

1. 유파다시티닙 약리작용

류마티스 관절염은 과도하게 활성화된 면역반응과 관련이 있는데, 우리 몸의 면역체계가 우리 몸의 일부를 외부의 침입 물질로 잘못 인식하고 면역반응을 일으키는 자가면역질환의 일종입니다.

유파다시티닙은 면역 및 염증반응에 관련된 효소인 야누스 키나제(janus kinase, JAK)를 억제하여 과도하게 활성화된 면역 및 염증반응을 조절하는 면역억제제입니다. 야누스 키나제는 염증 및 면역 기능에 관여하는 여러 사이토카인* 및 성장 인자에 대하여 세포 바깥에 있는 수용체로부터 세포 안쪽으로 신호를 전달하여 세포 내에서 유전자 발현을 활성화시키는 역할을 합니다.

유파다시티닙은 토파시티닙, 바리시티닙 이후에 개발된 2세대 야누스 키나제 억제제로서, 여러 야누스 키나제 중에서 JAK1을 선택적으로 억제하여 염증반응을 일으키는 신호 전달 경로를 조절합니다. 기존에 있던 야누스 키나제 억제제에 비해 JAK1에 대한 선택성이 높아, JAK2를 억제하여 생길 수 있는 빈혈이나 혈소판 감소 등의 부작용 발생 확률이 더 낮아졌습니다. 유파다시티닙은 2019년 8월 미국 FDA의 승인을 받았으며, 2020년 6월 국내에서 허가받았습니다.

*사이토카인(cytokine) : 면역 세포가 분비하는 단백질을 통틀어 일컫는 말로, 면역세포 사이에서 화학적 신호를 매개하는 물질입니다. 여러 가지 종류가 있으며 체내에서 다양한 역할을 수행합니다.

2. 유파다시티닙 효능∙효과

유파다시티닙은 하나 이상의 항류마티스제제에 적절히 반응하지 않거나 내약성이 없는 성인의 중증 활동성 류마티스 관절염의 치료에 사용됩니다. 단독으로 복용하거나, 메토트렉세이트나 다른 비생물학적 항류마티스제제와 함께 복용할 수 있습니다. 린버크® 등의 제품이 있습니다.

3. 유파다시티닙 용법

1) 복용법

유파다시티닙은 15 mg을 1일 1회, 식사와 관계없이 복용합니다. 약을 씹거나 분할하여 부수지 말고 통째로 삼켜서 복용합니다.

2) 복용하면 안 되는 환자

절대 림프구 수(ALC)가 500 cells/mm3 미만이거나, 절대 호중구 수(ANC)가 1,000 cells/mm3 미만이거나, 헤모글로빈 수치가 8 g/dL 미만인 환자는 복용하지 않습니다. 수치가 회복될 경우 치료를 다시 시작할 수 있습니다.

3) 신장애 환자

신장애 환자에게 용량 조절은 필요하지 않습니다.

4) 간장애 환자

경증 또는 중등증 간장애 환자에게 용량 조절은 필요하지 않으며, 중증 간장애 환자는 복용이 권장되지 않습니다.

그 외 용법에 대한 상세 내용은 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.

4. 유파다시티닙 경고사항

1) 감염 증상

유파다시티닙을 복용받은 환자에서 폐렴과 연조직염을 포함한 중대한 감염이 보고된 바 있습니다. 국소 감염을 포함한 활동성 감염이 있는 환자는 사용을 피해야 합니다. 치료하는 동안과 치료 후에도 감염의 증상에 대해 면밀히 모니터링해야 하며, 감염이 발생한 경우 복용을 중지해야 합니다.

2) 결핵 검사

복용 시작 전 결핵 검사를 시행해야 합니다. 활동성 결핵 환자는 복용해서는 안 되며, 이전에 치료받지 않은 잠복 결핵이 있는 환자는 유파다시티닙을 시작하기 전 결핵 치료를 고려해야 합니다.

3) 대상포진

대상포진을 포함한 바이러스 재활성화가 보고되었습니다. 대상포진이 발생하면, 나을 때까지 복용을 일시적으로 중지해야 합니다. 치료를 시작하기 전과 치료하는 동안 바이러스성 간염에 대한 모니터링을 실시해야 합니다.

4) 생백신 접종

치료 기간 또는 치료 직전에 약독화 생백신을 접종하는 것은 권장되지 않습니다.

5) 고지혈증

유파다시티닙은 총 콜레스테롤, LDL 콜레스테롤, HDL 콜레스테롤 등 지질 수치 상승과 관련이 있습니다. 치료 시작 후 12주째와 그 이후 고지혈증에 대한 모니터링을 해야 합니다.

6) 항류마티스제제, 야누스 키나제 억제제

생물학적 항류마티스제제 또는 다른 야누스 키나제 억제제를 함께 사용하지 않습니다.

5. 유파다시티닙 부작용

유파다시티닙 복용 시 발생 가능한 주요 부작용은 다음과 같습니다.

1) 흔한 부작용(사용자의 10% 이상에서 보고)

① 호흡계 : 상기도 감염 등

2) 일반적 부작용(사용자의 1~10%에서 보고)

① 소화관계 : 오심 등

② 혈액계 : 호중구 감소증 등

③ 내분비계 : 고콜레스테롤혈증 등

④ 간 : 혈청 AST 증가 등

⑤ 근골격계 : 혈중 크레아틴 인산활성효소 증가 등

⑥ 호흡계 : 기침 등

⑦ 기타 : 발열, 체중 증가 등

3) 드문 부작용(사용자의 1% 미만에서 보고)

단순포진, 대상포진, 구강 칸디다증, 폐렴, 고중성지질혈증 등

부작용이 발생하면 의사 또는 약사 등 전문가에게 알려 적절한 조치를 취할 수 있도록 합니다. 그 외 상세한 부작용 정보는 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.

6. 유파다시티닙 상호작용

유파다시티닙과 함께 복용 시 상호작용을 일으킬 수 있는 약물은 다음과 같습니다.

1) 유파다시티닙의 효과를 증가시켜 부작용 위험성을 증가시키는 약물

강력한 CYP3A4* 저해제(케토코나졸 등)

2) 유파다시티닙의 효과를 감소시키는 약물

강력한 CYP3A4 유도제(리팜핀 등)

*CYP3A4 : CYP450 효소군 중 하나로 전체 CYP450 효소의 약 40%를 차지하고 복용하는 외부 물질대사의 50%에 관여합니다. 이것이 억제되면 약물의 대사배출이 예상된 시간보다 길어져 체내 잔존시간도 길어지기 때문에 부작용의 발현 가능성이 높고, 활성화시키면 복용한 약의 대사시간이 짧아져 빨리 배출되므로 효과가 떨어지게 됩니다.

7. 유파다시티닙 주의사항

감염이 의심되는 환자, 결핵 병력이 있는 환자, 면역력이 약화된 환자, 고령자, 호중구수나 림프구수가 감소된 환자, 헤모글로빈 수치가 감소된 환자, 중등도 간장애 환자, 간질성 폐렴* 병력이 있는 환자, 정맥혈전색전증*의 위험이 있는 환자는 신중하게 복용해야 합니다.

*간질성 폐렴(interstitial pulmonary disease) : 폐의 간질성 공간(폐포 벽과 폐포 주위 조직)을 침범하는 비감염성의 염증성 질환으로서 총 150가지 이상의 질환을 포함하여 일컫는 질환군의 총칭입니다. 질환에 따라 폐가 딱딱하게 굳어 가는 폐섬유화가 초래되는 경우가 있습니다.

*정맥혈전색전증(venous thromboembolism, VTE) : 혈관의 손상 및 정체로 혈관에 혈액 덩어리(혈전)가 생겨 혈액의 흐름을 막거나 이동해서 장기에 쌓이기도 하는데 이를 혈전색전증이라고 합니다. 정맥에서 혈전이 발생하는 것을 정맥혈전색전증이라고 합니다.

8. 임산부∙수유부 사용

1) 임산부

동물 시험에 의하면 유파다시티닙은 발달 중인 태아에게 영향을 미칠 수 있습니다. 따라서 임신 중에 사용해서는 안 됩니다.

2) 가임기 여성

가임 여성은 치료 기간과 마지막으로 복용한 후 4주 동안 효과적인 피임을 해야 합니다.

3) 수유부

모유로 배설되는지는 알려져 있지 않습니다. 그러나 신생아 및 영아에 대한 위험을 배제할 수 없으므로, 수유하는 동안 이 약을 사용해서는 안 됩니다.

본문에서 언급되지 않은 그 외 상세한 정보는 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.