아젤라스틴은 알레르기와 관련된 비염, 결막염, 피부질환이나 기관지 천식 등에 사용되는 약물입니다. 알레르기를 유발하는 히스타민이라는 물질뿐 아니라 루코트리엔 등의 생성과 분비를 억제하는 효과를 나타내어 알레르기의 증상을 완화시키는 항히스타민제의 일종입니다. 경구용 정제와 점비액, 점안액 등의 제형이 있습니다.
아젤라스틴의 구조식
| 외국어 표기 | azelastine(영어) |
| CAS 등록번호 | 58581-89-8 |
| ATC 코드 | R06AX19, SO1GX07, R01AC03 |
| 분자식 | C22H24ClN3O |
| 분자량 | 381.9 g/mol |
목차
1. 아젤라스틴 약리작용
아젤라스틴은 알레르기와 관련된 비염, 결막염, 피부질환이나 기관지 천식 등에 사용되는 약물입니다. 항히스타민제의 일종으로 알레르기를 유발하는 히스타민(histamine)이라는 물질을 분비하지 못하게 하는 작용뿐만 아니라 루코트리엔 등의 생성과 분비를 억제하는 작용도 나타냅니다.
히스타민은 알레르기 반응에서 주된 역할을 하는 단백질의 일종으로 우리 몸의 H1-수용체(histamine-1 receptor)와 결합하면, 콧물, 재채기, 눈물, 코막힘, 피부 가려움증, 발적, 두드러기 등의 알레르기 반응을 일으킵니다. 또한 루코트리엔은 기관지 수축이나 염증을 유발하는 물질로 기관지 천식을 유발하는 물질입니다. 아젤라스틴은 히스타민의 분비를 억제할 뿐 아니라 H1-수용체와 결합하지 못하게 하며, 루코트리엔 등 기관지 천식을 유발하는 물질의 분비를 억제하여 알레르기 증상을 완화시킵니다.
한편 항히스타민제는 보통 1세대와 2세대로 분류할 수 있는데 아젤라스틴은 2세대 항히스타민제로 약효지속시간이 길고, 혈액-뇌 장벽*을 통과하는 특성이 낮아서 졸음, 진정 등의 부작용이 적고 작용시간이 깁니다. 경구용 정제와 점안액, 점비액 등의 제품이 있습니다. 점비액의 경우 아젤라스틴 단일제와 스테로이드와의 복합제 형태의 제품이 있습니다.
*혈액-뇌 장벽(blood-brain barrier, BBB) : 혈액과 뇌 사이의 장벽을 말하며, 혈액-뇌 장벽을 통과하는 약물의 경우 졸음, 진정 작용과 같은 중추신경계 부작용을 나타낼 수 있습니다.
2. 아젤라스틴 효능∙효과
아젤라스틴의 각 제형 별 효능, 효과는 다음과 같습니다.
아젤라스틴의 제형, 효능 및 제품 예
| 제형 | 효능, 효과 | 국내 시판 중인 제품 | ||
| 경구제 | 천식, 알레르기 비염, 알레르기와 관련된 습진이나 아토피, 두드러기 등 피부질환 | 아젭틴® (정제) | ||
| 점안액 | 알레르기성 결막염 증상의 완화 | 아제란® (점안액) | ||
| 점비액 |
단일제 | 알레르기 비염 및 혈관운동성 비염 | 아젭틴® (비액) | |
| 스테로이드와 복합제 | 아젤라스틴+모메타손 : 연중알레르기성 비염 | 나자플렉스® (스프레이) | ||
| 아젤라스틴+플루티카손 : 중등도에서 중증의 알레르기성 비염 증상의 치료 | 딜라스틴® (스프레이) | |||
3. 아젤라스틴 용법
경구제의 경우 1회 1 mg(1정), 1일 2회 아침식사 후, 취침 전 복용하고, 기관지 천식의 경우 1회 2 mg(2정)씩 1일 2회 복용합니다. 점안액은 1회 1방울씩, 1일 2회 점안(증상이 심한 경우 1일 3~4회 가능)합니다. 점비액은 각 비공마다 1회 한 번씩, 1일 2회 분무하고, 혈관운동성 비염의 경우 1회 2번씩, 1일 2회 분무합니다.
그 외 용법에 대한 자세한 사항은 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.
4. 아젤라스틴 부작용
아젤라스틴 복용 시 발생 가능한 주요 부작용은 다음과 같습니다.
아젤라스틴의 빈도별 부작용
1) 경구제
① 빈도를 알 수 없는 부작용
부종, 얼굴 붉어짐, 비틀거리는 걸음, 졸음, 발진, 생리불순, 변비, 식용부진, 기침, 호흡곤란 등
2) 점안액
① 흔한 부작용(사용자의 10% 이상에서 보고)
a. 중추신경계 : 두통
b. 눈 : 자극감
② 일반적 부작용(사용자의 1~10%에서 보고)
a. 중추신경계 : 피로
b. 피부 : 발진
c. 위장관계 : 쓴맛
d. 눈 : 결막염, 눈의 통증, 시야흐림
e. 호흡기계 : 천식, 호흡곤란, 인후염, 독감유사증상 등
3) 점비액
① 흔한 부작용(사용자의 10% 이상에서 보고)
a. 중추신경계 : 쓴맛, 두통, 졸음
b. 호흡기계 : 비염, 기침, 감기
② 일반적 부작용(사용자의 1~10%에서 보고)
a. 중추신경계 : 감각이상, 피로, 졸음, 과민합니다, 우울감 등
b 내분비 : 체중증가, 무월경
c. 위장관계 : 오심, 입마름, 복통 설사 등
d 심혈관계 : 빈맥, 고혈압 등
e. 기타 : 근육통, 요통, 피부발진, 간효소수치 증가 등
③ 드문 부작용(사용자의 1% 미만에서 보고)
미각변화, 후각상실, 분무부위 자극감, 얼굴부종, 불면 등
부작용이 발생하면 의사 또는 약사 등 전문가에게 알려 적절한 조치를 취할 수 있도록 합니다. 그 외 상세한 부작용 정보는 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.
5. 아젤라스틴 상호작용
아젤라스틴과 함께 복용 시 상호작용을 일으킬 수 있는 약물은 다음과 같습니다.
1) 아젤라스틴의 부작용 위험성을 증가시키는 약물
시메티딘, 중추신경억제 약물(진정제, 수면제)이나 알코올
아젤라스틴은 중추신경억제 약물(진정제, 수면제)이나 알코올 등과 함께 복용 시 진정작용이 증가될 수 있으므로 신중한 주의가 필요합니다.
6. 아젤라스틴 주의사항
1) 사용상 주의사항
① 아젤라스틴 경구제의 경우 졸음을 유발할 수 있으므로 자동차 운전 등 위험한 기계 조작을 하는 경우에는 주의해야 합니다.
② 기관지 천식 치료를 위해 아젤라스틴 경구제를 사용하는 경우 천식의 급성 발작을 경감시키는 약물이 아니므로 급성발작 시 사용하는 약물을 항상 휴대해야 합니다.
③ 장기 스테로이드요법을 받고 있는 환자는 부신부전증*의 위험이 있으므로 아젤라스틴 복용으로 스테로이드를 감량할 경우에는 천천히 감량합니다.
④ 계절성으로 질환이 발생하는 환자가 복용하는 경우 발생하는 계절을 고려하여 그 직전에 복용을 시작하고 질환 종료 시까지 지속적으로 복용하는 것이 좋습니다.
⑤ 아젤라스틴 자체의 쓴맛이 느껴질 수 있습니다.
⑥ 아젤라스틴 점안액의 경우 안전성과 유효성이 8주까지만 확인되었으므로 그 이상의 사용은 전문가와 상의해야 합니다.
⑦ 아젤라스틴 점안액을 점안 후 시야가 흐려지는 것을 경험한 사람은 시야가 뚜렷해질 때까지 운전이나 기계조작을 해서는 안 됩니다.
⑧ 아젤라스틴 점안액은 염화벤잘코늄*을 함유하고 있어서 콘택트렌즈에 흡수될 수 있으므로 렌즈를 착용하지 않은 상태에서 점안하고, 점안 후 15분 이상 지난 후에 다시 렌즈를 착용합니다.
*부신부전증 : 부신은 양쪽 신장위에 위치하는 작은 내분비 기관으로 스테로이드 등의 호르몬을 분비합니다. 이곳에서 적절한 호르몬을 생산하지 못하는 상태를 부신부전증이라 하며, 복통, 무기력, 구토, 피로, 저혈압 등의 증상이 나타납니다.
*염화벤잘코늄 : 안약의 보존제로 사용하는 성분으로 렌즈를 착용한 상태에서 염화벤잘코늄이 들어있는 안약을 사용하는 경우 렌즈를 구성하고 있는 작은 그물망을 막아서 렌즈의 산소투과율을 떨어뜨리고 각막에 염증을 일으킬 수 있습니다.
7. 임산부∙수유부 사용
1) 임산부
대량복용 한 동물실험에서 기형의 발생이 보고 되었고, 임신 중의 복용에 대해서는 안전성이 확립되어 있지 않으므로 임산부 또는 임신하고 있을 가능성이 있는 여성은 복용하지 않아야 합니다.
2) 수유부
동물실험에서 모유 중으로 이행되었다고 보고되었으므로 수유 중에는 복용을 중지해야 합니다.
8. 소아, 청소년 사용
경구로 복용하는 경우 6세 이상의 소아에게는 사용할 수 있으며, 점안제와 점비액의 경우 4세 이상의 소아에게 사용할 수 있습니다. 점비액 중 스테로이드와의 복합제인 경우에는 6세 이상의 소아에게 사용할 수 있습니다.
9. 고령자 사용
고령자는 생리기능이 저하되어 있으므로 복용 시 주의해야 합니다.
본문에서 언급되지 않은 그 외 상세한 정보는 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.