아미설프리드 약리작용 효능 효과 부작용 주의사항

아미설프리드는 정신병의 일종인 조현병의 치료에 사용됩니다. 기분과 행동을 조절하는 도파민이라는 신경전달물질의 과잉 활성을 억제하여 조현병의 증상을 조절합니다. 무감정, 사회성 결여 등 조현병의 음성 증상에는 낮은 용량을 사용하고, 음성 증상과 함께 환각, 망상 등의 양성 증상이 혼재된 경우에는 높은 용량이 사용됩니다. 졸음 및 어지러움이 나타날 수 있으므로 운전이나 위험한 기계조작 등은 하지 않도록 합니다.

아미설프리드의 구조식

1. 아미설프리드 약리작용

아미설프리드는 정신병* 치료제(항정신병약이라고도 함)로 조현병에 사용됩니다. 정신병은 병적인 정신상태를 말하는데, 뇌에서 신경전달물질이 과도하게 활성화되어 환상이나 환각이 일어난다고 알려져 있습니다. 조현병은 환청, 와해된 언어, 정서적 둔감 등의 증상과 더불어 사회적 기능에 장애를 일으킬 수도 있는 정신병의 일종입니다. 과거에는 ‘조현병’이 ‘정신분열병’으로 불렸으나 명칭으로 인한 사회적 편견과 낙인을 우려하여 2011년 정식 명칭이 ‘조현병’으로 개정되었습니다.

정신병 치료제는 신경전달물질의 활성을 억제하는 약물이며, 정형(typical) 치료제와 비정형(atypical) 치료제로 구분됩니다. 정형 치료제는 1세대 정신병 치료제라고도 하며, 추체외로계 부작용*, 고프로락틴 혈증 등의 부작용이 빈번히 나타나는 반면, 2세대 또는 3세대 정신병 치료제라고도 불리는 비정형 치료제는 그러한 부작용이 적습니다. 아미설프리드는 비정형 정신병 치료제에 속합니다.

아미설프리드는 중추신경계에서 기분과 행동을 조절하는 신경전달물질인 도파민의 과잉 활성을 억제하여 조현병의 증상을 조절합니다. 조현병 환자의 증상에는 양성 증상(환각, 사고의 혼란, 적대감 등)과 음성 증상(감정 부재, 사회성 결여 등)이 있는데, 아미설프리드는 두 증상 모두에 효과가 있습니다. 저용량은 음성 증상을 완화시키며, 고용량은 음성 증상과 양성 증상을 모두 완화시킵니다.

*정신병(psychosis) : 넓은 뜻으로 정신병이라 함은 정신기능에 이상을 나타내어 사회생활에 적응하지 못하고 일상생활에 지장을 초래하는 병적 상태를 말하지만, 좁은 뜻으로는 선천성인 정신 이상을 말합니다. 조현병(정신분열병), 망상성 정신병, 정동장애로 생기는 우울증이나 조증 등, 인격장애로 생기는 질환 등이 있습니다.

*추체외로계 부작용(extrapyramidal side effects) : 근육긴장 이상, 보행장애, 가만히 앉아있지 못하는 등의 증상으로 주로 정형 정신병 치료제를 사용하는 경우 발생합니다. 비정형 정신병 치료제를 사용하는 경우에는 덜 일어나지만, 용량이 증가함에 따라 발생이 증가될 수 있습니다.

2. 아미설프리드 효능∙효과

조현병(정신분열병)의 치료에 사용됩니다. 솔리안® 등의 제품이 있습니다.

3. 아미설프리드 용법

아미설프리드는 임상 증상에 따라 용량이 다릅니다.

1) 음성 증상이 우세한 경우

저용량 : 1일 권장량 50∼300 mg(최적 용량은 1일 약 100 mg)을 1일 1회 복용

2) 양성 증상과 음성 증상이 혼합된 경우

고용량 : 초기용량 1일 400∼800 mg을 1일 2회로 나누어 복용하며, 이후에는 환자의 반응에 따라 용량을 조절함

3) 최소 유효량

아미설프리드의 치료 용량은 의사와 상담을 통하여 환자의 상태에 따라 조절되어야 하며, 가능하면 최소의 유효량이 복용해야 합니다.

4) 급성 정신질환

급성 정신질환의 경우에 1일 최대 1,200 mg까지 사용할 수 있습니다. 1일 1,200 mg을 초과하는 용량에 대해서는 안전성이 확립되지 않았으므로 사용하지 않습니다.

그 외 용법에 대한 자세한 사항은 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.

4. 아미설프리드 경고사항

1) 사망률

치매 관련 정신질환을 앓고 있어 정신병 치료제를 복용하고 있는 고령 환자에게서 사망위험의 증가가 관찰되었습니다. 주로 비정형 정신병 치료제를 복용한 환자에게서 더 높은 사망률을 보였으며 정형 정신병 치료제의 복용으로 인한 사망률도 증가되었습니다.

2) 뇌혈관질환

정신병 치료제를 복용하고 있는 고령의 치매 환자에 대한 임상시험 결과, 뇌혈관질환 발생 위험이 3배가량 증가하는 것으로 나타났습니다. 따라서 뇌졸중 위험요소를 가진 환자에게 사용할 때 각별한 주의를 기울여야 합니다.

3) 혈전색전증

정신병 치료제 사용 시 부작용으로 정맥혈전색전증*이 보고되었습니다. 혈전색전증 발생 위험이 높은 환자에게 아미설프리드를 사용할 때 주의해야 합니다.

4) 신경이완제 악성증후군

다른 정신병 치료제와 마찬가지로 신경이완제 악성증후군*이 나타날 수 있습니다. 특히 고용량을 복용 중인 있는 환자들에게서 고열이 나타나는 경우 복용을 중지해야 합니다.

5) 파킨슨병

아미설프리드는 파킨슨병 환자들의 증상을 악화시킬 수 있으므로 증상이 악화되는지 주의 깊게 관찰하며 사용해야 하고, 불가피한 경우에만 사용해야 합니다.

6) QT 간격

아미설프리드 복용 시 용량이 높아질수록 QT 간격*이 연장됩니다. 이로 인해 중증의 심실성 부정맥이 유발될 위험성이 증가될 수 있으므로 QT 간격 연장이 나타나면 아미설프리드의 용량을 줄이거나 복용을 중단해야 합니다. QT 간격은 서맥, 저칼륨혈증이 있거나, 선천적으로 QT 간격이 긴 경우, QT 간격을 연장시키는 약물과 함께 복용했을 때 더 연장될 수 있습니다.

7) 뇌하수체 종양

아미설프리드는 프로락틴* 농도를 증가시킬 수 있으며, 아미설프리드로 치료 시 프로락틴종과 같은 양성 뇌하수체 종양이 일부 환자에게서 관찰되었습니다. 뇌하수체 종양의 진단이 확인되면, 아미설프리드의 복용을 중지해야 하므로 시야 흐림, 두통과 같은 증상이 나타나면 의사와 상의하도록 합니다. 또한 유방암의 병력이나 가족력이 있는 환자가 아미설프리드를 복용하는 경우 주의 깊게 관찰해야 합니다.

*정맥혈전색전증(venous thrombosis and embolism) : 정맥에 혈전이라 부르는 혈액 덩어리가 생기면 혈관을 막아 혈액의 흐름을 막아 장기의 기능이 원활하지 못하게 됩니다. 때로 혈전이 이동해서 한 군데로 모이기도 하는데 이를 색전증이라고 합니다. 하지에 발생하면 심부정맥 혈전 색전증, 폐에 쌓이면 폐색전증이라고 하며 사망으로 이어질 수 있습니다.

*신경이완제 악성증후군(neuroleptic malignant syndrome) : 신경이완제나 항정신병약의 심한 부작용으로 인해 나타나는 신경계질환 증후군입니다. 운동 마비, 심한 근육강직, 연하곤란, 빠른 맥박, 혈압 변화, 발한 등이 나타나며 이러한 증상과 함께 발열이 나타나는 경우에는 복용을 중지하고 해열과 수분 보급 등의 전신적 치료와 함께 적절한 처치를 합니다. 드물지만 심한 경우 사망에 이를 수 있으므로 주의 깊은 모니터링과 적절한 처치가 중요합니다.

*QT 간격 : 심전도에서 Q파 시작부터 T파 종료까지의 간격으로, 심실근의 흥분이 시작된 후 종료될 때까지의 시간을 말합니다. Q-T 간격이 연장되면 심박동이 빠르고 무질서해져 경련, 실신, 사망 등 치명적인 결과를 초래할 수 있습니다.

*프로락틴(prolactin) : 뇌하수체 전엽에서 분비되는 호르몬으로서 임신과 관련 없는 유즙분비, 무배란을 일으킵니다. 혈중에 프로락틴이 증가되면 배란이 일어나지 않아 불임의 원인이 됩니다. 양성 뇌하수체 종양인 프로락틴종 환자에서 프로락틴 농도가 증가되며, 유방암 등 일부 종양의 성장을 자극하기도 합니다.

5. 아미설프리드 금기사항

1) 복용하면 안 되는 환자

① 일부 정신병 치료제를 복용하고 있는 크롬친화세포종* 환자에게서 중증의 고혈압 반응이 보고된 바 있으므로, 크롬친화세포종이 있거나 있을 것으로 의심되는 환자는 복용하지 않습니다.

② 프로락틴 분비 뇌하수체선종, 유방암과 같은 프로락틴 농도에 영향을 받는 종양 환자는 복용하지 않습니다.

③ 중증의 신장애 환자, 15세 미만의 소아, 임산부, 임신하고 있을 가능성이 있는 여성 및 수유부는 복용하지 않습니다.

2) 함께 사용하면 안 되는 경우

① 파킨슨 치료제인 레보도파를 복용 중이거나 도파민 효능 약물을 복용 증인 경우 아미설프리드의 효과가 감소되므로 함께 사용하지 않습니다. 파킨슨 치료제(레보도파, 아만타딘, 엔타카폰, 프라미펙솔, 로피니롤, 셀레길린) 또는 유즙분비 억제제(브로모크립틴, 카베르골린)를 복용 중인 경우 의사에게 알려야 합니다.

② 일부 부정맥 치료제(아미오다론, 소탈롤, 플레카이니드, 프로파페논 등), 항생제(목시플록사신 등), 항히스타민제(미졸라스틴), 항균제(펜타미딘) 등의 약물은 심각한 심실성 빈맥을 유발할 수 있으므로 아미설프리드와 함께 복용할 수 없습니다. 이들 약물을 복용 중인 경우 의사에게 알려야 합니다.

*크롬친화세포종(pheochromocytoma) : 에피네프린이나 노르에피네프린같은 카테콜아민(catecholamine)을 대량으로 합성, 저장, 분비하는 종양으로 대부분 부신 수질에서 발생합니다. 카테콜아민을 대량으로 분비하므로, 고혈압, 두통, 발한, 심계항진 등의 증상을 나타냅니다.

6. 아미설프리드 부작용

아미설프리드 복용 시 발생 가능한 주요 부작용은 다음과 같습니다.

1) 흔한 부작용(사용자의 10% 이상에서 보고)

신경계 : 떨림, 경직, 운동감소증, 타액 분비 증가, 정좌 불능, 운동이상증 등의 추체외로계 증상

2) 일반적 부작용(사용자의 1~10%에서 보고)

① 신경계 : 졸음, 급성 근육긴장이상 등

② 정신계 : 불면, 불안, 초조 등

③ 내분비계 : 유즙 과다분비, 무월경, 여성형 유방, 유방통, 발기부전 등

④ 기타 : 체중 증가, 저혈압, 변비, 구역, 구토, 구강건조 등

3) 드문 부작용(사용자의 1% 미만에서 보고)

지연이상운동*, 고혈당증, 서맥, 알레르기 반응, 간효소수치 증가, 두드러기, 기관지 경련 등

*지연이상운동(tardive dyskinesia) : 지발성 운동이상이라고도 하며, 무의식적으로 반복적 신체의 운동이상이 나타나는 이상운동의한 형태입니다. 장기간 항정신병약을 복용하는 중이나 복용을 중단한 경우 나타납니다. 주로 입술, 혀, 아래턱 등에서 나타나며, 팔다리, 몸통에서도 나타날 수 있습니다. 항정신병약을 중단할 경우 경감되기도 하지만, 비교적 치료가 어렵습니다.

부작용이 발생하면 의사 또는 약사 등 전문가에게 알려 적절한 조치를 취할 수 있도록 합니다. 그 외 상세한 부작용 정보는 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.

7. 아미설프리드 상호작용

아미설프리드와 함께 복용 시 상호작용을 일으킬 수 있는 약물은 다음과 같습니다.

1) 아미설프리드의 효과를 증가시켜 부작용 위험성을 증가시키는 약물

① QT 간격을 연장시키는 약물 : 일부 부정맥 치료제(아미오다론 등), 항생제(목시플록사신 등), 일부 고혈압약(메토프롤롤, 딜티아젬, 베라파밀 등), 심장약(디곡신), 항말라리아제(메플로퀸), 치매치료제(도네피질 등), 다른 정신병 치료제(클로르프로마진, 리튬 등) 등

② 다른 중추신경 억제제 : 마약성 진통제(모르핀 등), 마취제, 항히스타민제(클로르페니라민), 신경안정제(디아제팜 등), 수면진정제(페노바르비탈), 항우울제(아미트리프틸린 등), 근이완제(바클로펜) 등

2) 아미설프리드에 의해 부작용이 증가되는 약물

① QT 간격을 연장시키는 약물

② 다른 중추신경 억제제

3) 아미설프리드에 의해 효과가 감소되는 약물

일부 파킨슨 치료제(레보도파, 아만타딘, 엔타카폰, 프라미펙솔, 로피니롤, 셀레길린), 유즙분비 억제제(브로모크립틴, 카베르골린) 등

8. 아미설프리드 주의사항

1) 신중하게 사용해야 하는 환자

① 다른 정신병 치료제와 마찬가지로 고령 환자가 아미설프리드 복용 시 저혈압이나 진정이 나타날 수 있으므로 신중하게 사용해야 합니다. 또한 뇌졸중 환자에게도 신중하게 사용해야 합니다.

② 서맥, 심장애 환자, 저칼륨혈증, 저마그네슘혈증 환자, 선천적으로 QT간격이 긴 환자, QT 간격을 연장시키는 약물을 복용하는 환자는 신중하게 사용되어야 합니다.

③ 파킨슨병 환자의 경우 아미설프리드의 복용으로 파킨슨 증상이 악화될 수 있으므로 신중하게 복용해야 합니다.

2) 의사와 상의해야 하는 경우

아미설프리드는 신장을 통해 배설됩니다. 신장애가 있는 경우 배설이 지연되어 혈중농도가 높아질 수 있으므로 크레아티닌 청소율*에 따라 감량하여 복용해야 합니다. 중증의 신부전 환자의 경우, 아미설프리드를 복용하지 않아야 하므로 의사와 상의하도록 합니다.

3) 사용상 주의사항

① 권장용량에서도 졸음, 시야 흐림 등이 나타날 수 있으므로 자동차 운전 등 위험을 수반하는 기계 조작을 하지 않도록 주의합니다. 알코올은 진정 효과를 강화시키므로 함께 복용할 경우 이러한 위험성이 더욱 증가될 수 있습니다.

② 임상시험 및 시판 후 조사에 의하면 정신병 치료제와 관련하여 일시적으로 백혈구 감소증, 호중구 감소증 및 무과립구증의 사례가 보고되었습니다. 이유 없이 열이나 감염이 나타나면 이러한 혈액 질환의 증상일 수 있으며, 복용을 중단해야 할 수 있으므로 즉시 의사에게 알려 혈액검사를 실시하도록 합니다.

③ 정신병 치료제들은 간질 발작 발현 역치를 낮추어 쉽게 발작을 일으킬 수 있습니다. 발작을 일으킨 경험이 있는 환자들에게 아미설프리드를 사용하는 경우 신중하게 관찰해야 합니다.

④ 고용량의 정신병 치료제를 복용합니다 갑자기 중단한 경우 드물게 구역, 구토, 불면을 포함하는 급성 금단증상이 발생되었다는 보고가 있었습니다. 또한 정신병 증상 재발, 정좌불능*, 근육긴장이상, 운동이상 등의 불수의(의지와 상관없이 움직임) 운동장애 발생도 보고되었습니다. 따라서 아미설프리드의 복용을 갑자기 중단하지 않도록 하며, 중단해야 할 때는 의사의 지시에 따라 서서히 용량을 줄이도록 합니다.

⑤ 아미설프리드를 포함한 비정형 정신병 치료제를 복용한 환자에게서 고혈당증이 보고되었으므로, 당뇨병이거나 당뇨병의 위험이 있는 환자, 고혈당증 환자는 아미설프리드 복용을 시작할 때 혈당을 측정하도록 합니다.

*크레아티닌 청소율(creatinine clearance) : 신장을 흐르는 혈장 중에서 크레아티닌(근육에서 생성되는 물질)이 배설되는 정도를 나타내는 수치입니다. 신장의 기능을 나타내는 용어로써 신기능부전에서는 크레아티닌 청소율이 감소됩니다.

*정좌불능(akathisia) : 가만히 앉은 채로 있지 못하고 서거나 제자리걸음을 하거나 몸을 전후좌우로 흔드는 상태

9. 임산부∙수유부 사용

1) 임산부

임신 중에 아미설프리드를 사용한 경험에 대한 자료가 매우 적고, 임신 중 사용에 대한 안전성이 확립되지 않았으므로 임산부에게는 사용하지 않습니다. 그러나 부득이한 사유로 임신 후기에 아미설프리드를 포함한 정신병 치료제를 복용한 임산부에게서 태어난 신생아에서 추체외로 증후군, 금단증상 등을 포함한 부작용의 발생 위험성이 높으므로 태어난 신생아를 주의 깊게 관찰하도록 합니다.

2) 수유부

유즙으로 분비되는지에 대한 자료가 없으므로 아미설프리드를 복용하는 환자는 수유를 중지하거나 약물 복용을 중단해야 합니다.

10. 소아, 청소년 사용

18세 이하의 청소년 환자에게 복용한 자료가 제한적이며, 안전성과 유효성이 확립되지 않았습니다. 15∼18세 환자는 사용이 권장되지 않으며, 15세 미만의 소아에게는 사용하지 않습니다.

11. 고령자 사용

65세 이상의 고령자에서는 저혈압이나 진정의 위험을 일으킬 수 있으므로 사용이 권장되지 않습니다.

본문에서 언급되지 않은 그 외 상세한 정보는 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.