시티콜린은 세포막을 구성하는 인지질의 생합성 과정에 관여하여 뇌신경 세포를 보호하고 재생하여 뇌순환 개선제로 분류되는 약물입니다. 또한 췌장 내 포스포리파아제A2 효소를 저해하여 급·만성 췌장염의 치료에 사용되기도 합니다. 급성 뇌졸중에 사용하는 경우 증상 발현 24시간 내에 복용하도록 합니다.
시티콜린의 구조식
| 외국어 표기 | citicoline(영어) |
| CAS 등록번호 | 987-78-0 |
| ATC 코드 | N06BX06 |
| 분자식 | C14H26N4O11P2 |
| 분자량 | 488.32 g/mol |
목차
1. 시티콜린 약리작용
시티콜린은 CDP(cytidine diphosphate, 시티딘 이인산)라는 뉴클레오티드의 콜린 에스터(choline ester) 형태인 포스포콜린의 일종으로, ‘CDP-콜린’ 이라고도 부릅니다. 체내에서 필요로 하는 시티콜린의 일부는 체내에서 생합성 됩니다. 시티콜린은 세포막을 구성하는 인지질의 생합성 과정에서 만들어지는 중간체이며, 신경보호 작용 및 인지 기능 개선 활성을 갖는 콜린(choline)과 시티딘(cytidine)의 공급원입니다. 체외에서 보충하는 시티콜린은 장 내에서 가수분해되어 콜린(choline)과 시티딘(cytidine)을 생성합니다.
흡수된 시티딘과 콜린은 다양한 생합성 경로에서 사용되고, 혈액-뇌 장벽(blood-brain barrier, BBB)을 통과하여 포스파티딜콜린 합성에서 속도제한 물질로 작용하는 뇌 내 시티콜린으로 재합성됩니다. 시티콜린은 세포막을 구성하는 인지질을 보존하는 등 세포막을 안정화시키고 항산화 물질인 글루타티온 합성 및 글루타티온 환원효소 활성을 증가시켜 세포를 손상시키는 물질의 생성 및 대사를 억제하여 뇌신경 세포를 보호하고 재생합니다. 사람의 췌장 및 급성 췌장염 환자 혈청 중의 췌장 포스포리파아제 A2* 활성을 저해하고 레시틴의 분해도 억제하여, 급·만성 췌장염의 치료에 사용되기도 합니다.
*포스포리파아제A2(phospholipase A2) : 포스포리파이제 A2는 췌장에서 분비되어 트립신에 의해 활성화된 후 세포의 괴사를 유발하며, 급성 췌장염과 연관된 호흡부전증 및 쇼크의 발생에 관여합니다. 혈청 내 포스포리파아제 A2의 상승과 췌장의 염증 정도는 상관관계가 있으며 췌장염의 중증도를 구분할 수 있습니다.
2. 시티콜린 효능∙효과
1) 정제
시티콜린 정제는 중등도-중증의 급성 허혈성 뇌졸중을 치료하는 데 사용합니다. 의약품으로 허가된 제품으로 소마지나® 등이 있습니다.
2) 주사제
시티콜린 주사제는 머리 부위 외상 및 뇌수술에 의한 의식장애, 뇌졸중 편마비 환자의 팔 기능 회복 촉진, 그 외 급·만성 췌장염의 단백분해효소 저해제와 병용 요법으로 사용합니다. 제품으로 데시콜린® 등이 있습니다.
3. 시티콜린 용법
1) 정제
증상 발현 후 24시간 이내에 1일 용량(1~4정, 시티콜린 500~2000 mg)을 1일 1~2회 나누어 복용합니다. 1일 용량은 환자의 증상에 따라 조절합니다.
2) 주사제
① 머리 부위 외상 및 뇌수술로 인한 의식 장애 환자에 1회 100~500 mg의 시티콜린을 1일 1~2회 근육 또는 점적 정맥주사합니다.
② 뇌졸중 후의 편마비 환자에 1일 1회 250 mg 또는 1000 mg의 시티콜린을 4주간 정맥주사합니다. 증상이 개선되는 경향을 보이면 계속 4주간 더 주사할 수 있습니다.
③ 췌장염 환자에 단백분해효소 저해제와 병용하여 1일 1회 1000 mg의 시티콜린을 2주간 정맥주사합니다.
4. 시티콜린 금기사항
부교감신경계가 과잉 흥분된 환자는 사용하지 않습니다.
5. 시티콜린 부작용
시티콜린 사용 시 발생 가능한 주요 부작용은 다음과 같습니다.
1) 드문 부작용(사용자의 1% 미만에서 보고)
발진, 불면, 두통, 어지러움, 흥분, 경련, 구역, 뇌졸중 후 편마비에 사용 시 마비된 부위의 마비감 증가, 식욕부진, 구역, 구토, 설사, 혈압 변동, 부교감신경 흥분 등
부작용이 발생하면 의사 또는 약사 등 전문가에게 알려 적절한 조치를 취할 수 있도록 합니다. 그 외 상세한 부작용 정보는 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.
6. 시티콜린 상호작용
시티콜린과 함께 사용 시 상호작용을 일으킬 수 있는 약물은 다음과 같습니다.
1) 시티콜린의 효과를 감소시킬 수 있는 약물
메클로페녹세이트
2) 시티콜린과 함께 사용 시 부작용이 증가하는 약물
레보도파
7. 시티콜린 주의사항
1) 사용상 주의사항
① 급성 중증 또는 진행성 머리외상 및 뇌수술에 의한 의식장애 환자에게 투여할 경우에는 지혈제, 혈압강하제 및 저체온 등의 처치도 함께 합니다.
② 주사제의 경우, 뇌경색 급성기 의식장애 환자는 뇌졸중 발작 후 2주 이내에 투여을 시작하도록 합니다.
8. 임산부∙수유부 사용
임신 중의 복용에 대한 안전성이 확립되어 있지 않으므로 임산부 또는 임신하고 있을 가능성이 있는 여성은 치료상의 유익성이 위험성 보다 크다고 판단되는 경우에만 복용합니다.
9. 소아, 청소년 사용
소아에 대한 안전성이 확립되어 있지 않습니다.
10. 고령자 사용
일반적으로 고령자는 생리 기능이 저하되어 있으므로 감량하는 등 주의합니다.
본문에서 언급되지 않은 그 외 상세한 정보는 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.