스피로노락톤 약리작용 효능 효과 부작용 주의사항

스피로노락톤은 고혈압 및 부종 치료에 사용되는 이뇨제입니다. 수분과 나트륨의 배설은 증가시키고 칼륨의 배설은 감소시켜 이뇨 및 혈압강하 작용을 합니다. 칼륨의 체내 저류를 증가시키므로 칼륨이 풍부한 식품이나 고칼륨혈증을 유발하는 약품과 함께 복용하지 않습니다.

스피로노락톤의 구조식

1. 스피로노락톤 약리작용

스피로노락톤(spironolactone)은 알도스테론(aldosterone) 수용체 길항작용*을 하는 이뇨제입니다. 칼륨의 배설은 감소시키고 나트륨 및 수분의 배설은 증가시켜 이뇨 및 혈압강하 효과가 있습니다. 또한 대표적인 남성호르몬인 테스토스테론(testosterone)의 작용을 억제하고 강력한 여성호르몬인 에스트라디올(estradiol)의 합성을 증가시키기도 합니다.

*알도스테론(aldosterone) 수용체 길항작용 : 알도스테론은 부신피질에서 분비되는 호르몬으로, 체내 염분과 수분 평형조절에 중요한 역할을 합니다. 알도스테론은 신장에 작용하여 나트륨의 재흡수와 칼륨 배출을 증가시켜 혈류량을 늘이고, 혈압을 높입니다. 알도스테론 수용체 길항작용은 알도스테론의 수용체에 대한 억제작용을 말합니다.

2. 스피로노락톤 효능∙효과

고혈압, 원발성 알도스테론증(primary aldosteronism)*, 저칼륨혈증, 울혈성 심부전, 부종 등에 다양하게 사용됩니다. 알닥톤® 등의 제품이 있습니다.

*원발성 알도스테론증(primary aldosteronism) : 알도스테론을 분비하는 기관인 부신피질 자체의 이상으로 인해 알도스테론이 과잉 분비되는 질환으로 콘증후군(Conn’s syndrome)이라고도 불립니다.

3. 스피로노락톤 용법

스피로노락톤으로서 1일 50~100 mg을 분할 경구 복용합니다. 이뇨제로 복용할 때는 다른 이뇨제와 함께 복용하는 것이 좋으며, 복용을 중지할 경우에는 2~3일간에 걸쳐 감량하고 중단합니다.

그 외 용법에 대한 자세한 사항은 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.

4. 스피로노락톤 경고사항

1) 불필요한 사용

스피로노락톤은 랫드(rat)에 대한 만성독성시험에서 종양형성성을 나타내었습니다. 따라서 효능·효과 항에 기술한 질환에만 사용하며 불필요한 사용은 삼가야 합니다.

2) 고칼륨혈증

칼륨이 풍부한 칼륨보급성 약물 및 식품, 칼륨보존성 이뇨제와 함께 복용하는 경우에는 치명적인 고칼륨혈증을 초래할 수 있으므로 함께 복용 하지 않습니다. 또한, 고칼륨혈증을 일으킬 수 있는 약물(안지오텐신 전환효소(ACE) 저해제*, 비스테로이드성 소염진통제, 안지오텐신 II 길항제*, 알도스테론 차단제, 헤파린 제제, 칼륨함유 염 대용제 등)과 함께 복용하는 경우에는, 중증의 고칼륨혈증이 나타날 수 있으므로 함께 복용 시에는 매우 주의를 기울여야 합니다.

3) 간기능 장애 환자

간기능 장애 환자가 복용할 경우에는 체액 및 전해질평형실조로 간성 혼수가 일어날 수 있으므로 신중하게 복용해야 합니다.

4) 리튬 독성

리튬은 일반적으로 이뇨제와 함께 복용 하지 않습니다. 이뇨제는 리튬의 신장에서의 배설을 감소시켜 리튬 독성의 위험성을 증가시킵니다.

5) 중증 심부전 환자

중증 심부전 환자의 경우 고칼륨혈증은 치명적일 수 있으므로 복용 시 혈청 칼륨을 모니터링하고 조절하는 것이 중요합니다.

*안지오텐신 전환효소(ACE) 저해제 : 신장에서 분비하는 레닌(renin) 단백질분해효소가 안지오텐시노겐에 작용하여 안지오텐신 I을 생성하고, 이 안지오텐신 I은 안지오텐신 전환효소(ACE)에 의해 안지오텐신 II로 변환됩니다. 이 안지오텐신 II가 혈압 상승효과가 있으므로 ACE 저해제는 안지오텐신 II 생성을 억제하여 혈압강하 효과를 나타냅니다.

*안지오텐신 II 길항제 : 생성된 안지오텐신 II의 효과를 억제합니다.

5. 스피로노락톤 금기사항

1) 복용(투여)하면 안 되는 환자

① 무뇨 환자는 복용하지 않습니다.

② 급성 신부전, 중증의 신기능장애 환자는 복용하지 않습니다.

③ 중증의 간부전 환자는 복용하지 않습니다.

④ 고칼륨혈증 환자, 애디슨병 환자 또는 고칼륨혈증과 연관된 다른 상태의 환자, 칼륨보급성 약물 또는 다른 칼륨보존성 이뇨제를 복용하고 있는 환자는 복용하지 않습니다.

⑤ 타크로리무스를 복용하고 있는 환자는 복용하지 않습니다.

6. 스피로노락톤 부작용

스피로노락톤 복용 시 발생 가능한 주요 부작용은 다음과 같습니다.

1) 일반적 부작용(사용자의 1~10%에서 보고)

생식계 및 유방 : 여성형 유방, 유방종창, 유방통, 월경불순, 무월경, 폐경 후의 출혈(보통 여성형 유방은 이 약을 감량 또는 중단하면 없어지지만 때로는 지속되는 경우도 있습니다.)

2) 빈도가 확인되지 않은 그 외 부작용

다리경련, 전해질 장애, 상세 불명의 신생물, 성욕감퇴, 피부발진, 다모증, 위장장애, 어지러움이나 졸음 등 정신신경장애, 혈액 및 림프계 이상, 신기능 및 간기능 이상 등

부작용이 발생하면 의사 또는 약사 등 전문가에게 알려 적절한 조치를 취할 수 있도록 합니다. 그 외 상세한 부작용 정보는 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.

7. 스피로노락톤 상호작용

스피로노락톤과 함께 복용(투여) 시 상호작용을 일으킬 수 있는 약물은 다음과 같습니다.

1) 스피로노락톤의 효과를 증가시켜 부작용 위험성을 증가시키는 약물

안지오텐신 II 길항제, 알도스테론 차단제, 헤파린 제제 또는 고칼륨혈증을 일으킬 수 있는 다른 약물 등

2) 스피로노락톤의 효과를 감소시키는 약물

아스피린, 비스테로이드성 소염진통제(인도메타신, 메페남산) 등

3) 스피로노락톤에 의해 부작용이 증가되는 약물

다른 이뇨제 및 혈압약, 디곡신, 일부 당뇨약(메트포르민), 근골격이완제 등

4) 스피로노락톤에 의해 효과가 감소되는 약물

혈압상승성 아민(노르에피네프린) 등

위에서 나열한 상호작용 외에도 알코올, 정신신경용제인 바르비탈계 약물, 마약 등과 함께 복용 시 기립성 저혈압의 위험성이 증가될 수 있습니다.

8. 스피로노락톤 주의사항

1) 사용상 주의사항

① 중증의 관상동맥경화증 또는 뇌동맥경화증 환자가 사용 시 급속한 이뇨효과로 인해 급속한 혈장량 감소, 혈액농축, 혈전색전증을 유발될 수 있으므로 신중하게 사용해야 합니다.

② 간, 신기능장애 환자는 일시적인 혈액요소질소(blood urea nitrogen, BUN)상승이 나타날 수 있으므로 신중하게 사용해야 합니다.

③ 염 제한요법 환자는 신중하게 사용해야 합니다.

④ 영아는 전해질평형실조가 나타나기 쉬우므로 신중하게 사용해야 합니다

⑤ 고칼륨혈증 등의 전해질 불균형이 나타날 수 있으므로 정기적으로 검사를 합니다.

⑥ 일부 환자에게서 졸음 및 어지러움의 부작용이 보고되었으므로 복용 초기에 스피로노락톤에 의한 반응을 확인하기 전까지는 운전 및 기계조작 시 주의해야 합니다.

⑦ 특히 야간에 휴식이 필요한 환자는 야간 배뇨를 피하기 위해서 오전 중에 복용하는 것이 바람직합니다.

9. 임산부∙수유부 사용

1) 임산부

동물실험에서 기형발생 가능성이 보고되어 있으며 사람에서의 실험은 실시되지 않았으나 스피로노락톤 및 그 대사물은 태반을 통과하므로 임신기간 중에는 복용하지 않는 것이 바람직합니다.

2) 수유부

스피로노락톤 및 그 대사물은 모유 중으로 이행되므로 수유부는 수유를 피하고 부득이한 경우에는 수유를 중단합니다.

10. 소아, 청소년 사용

소아에 대한 안전성 및 유효성은 확립되지 않았습니다.

11. 고령자 사용

고령자에는 급격한 이뇨작용으로 탈수, 저혈압, 기립성 조절장애, 어지러움, 실신 등이 나타날 수 있으므로 저용량에서 복용을 시작하여 최상의 효과를 나타내는 용량까지 증량 조정하는 등 환자의 상태를 관찰하면서 신중하게 복용합니다. 특히 심질환 환자 중 부종이 있는 고령자에서의 급격한 이뇨는 급속한 혈장량 감소, 혈액 농축을 초래하여 뇌경색 등의 혈전색전증이 나타날 수 있으므로 주의합니다.

본문에서 언급되지 않은 그 외 상세한 정보는 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.