솔리페나신 약리작용 효능 효과 부작용 주의사항

솔리페나신은 과민성 방광의 증상을 치료하는 약물입니다. 방광에서 근육의 수축을 일으키는 신경전달물질인 아세틸콜린이 수용체에 작용하는 것을 저해함으로써 방광 수축을 억제하고, 빈뇨, 요절박, 절박성 요실금 등의 증상을 치료합니다. 변비, 입마름 등의 부작용을 일으킬 수 있습니다.

솔리페나신의 구조식

1. 과민성 방광 증후군

과민성 방광 증후군은 요로감염이 없고 다른 뚜렷한 원인이 없는데도 빈뇨(배뇨횟수가 비정상적으로 증가됨), 요실금(의지와 상관없이 갑자기 소변이 나옴), 요절박(강하고 갑작스럽게 요배출 욕구가 일어남) 등이 나타나는 증상입니다. 정상적인 배뇨작용은 신경계와 방광 배뇨근의 복합적인 상호작용으로 이루어집니다. 방광이 소변으로 차오르는 저장기에는 방광 내의 압력이 낮은 상태로 유지되다가, 정상적인 배뇨를 할 때에는 방광의 압력이 증가하여 방광 내의 소변을 밖으로 배출시킵니다. 그러나 저장기에 방광근이 불수의적(의지와 상관없이 스스로 움직임)으로 수축되면 과민성 방광의 증상 및 요실금이 유발됩니다.

2. 솔리페나신 약리작용

솔리페나신은 과민성 방광의 증상을 치료하는 약물입니다. 방광의 수축과 이완에는 주로 무스카린 수용체*와 베타-3 교감신경 수용체*가 관여합니다. 그중 솔리페나신은 무스카린 수용체를 저해하여 약리작용을 나타내므로 항무스카린제에 속합니다. 신경전달물질인 아세틸콜린이 무스카린 수용체에 작용하면 방광근 수축이 일어납니다. 솔리페나신은 아세틸콜린이 무스카린 수용체에 작용하는 것을 경쟁적으로 억제함으로써 방광 수축을 억제하고, 방광 용적과 잔뇨량을 증가시킴으로써 과민성 방광의 치료에 사용됩니다.

*무스카린 수용체(muscarinic receptor) : 신경전달물질인 아세틸콜린을 수용하는 수용체 단백질로 중추신경계, 자율신경계에 분포합니다. 위산 분비, 심장 억제, 평활근 수축 등의 반응을 나타냅니다. 콜린 수용체(cholinergic receptor)라고도 불립니다.

*베타-3 교감신경 수용체(β3-adrenergic receptor) : 교감신경 수용체 중 베타 수용체의 한 종류로 방광체부에 존재합니다. 에피네프린, 노르에피네프린 등의 신경전달물질이 방광의 베타-3 교감신경 수용체에 작용하면 배뇨근이 이완됩니다.

3. 솔리페나신 효능∙효과

절박성 요실금, 빈뇨, 요절박 등의 과민성 방광 증상을 치료합니다. 솔라페나신 제제는 다양한 염과 결합되어 있습니다. 대부분은 숙신산염과 결합되어 있으며, 제형에 따라 정제와 구강붕해정*이 있습니다. 정제의 제품 예로는 베시케어®가 있으며, 구강붕해정의 제품 예로는 솔리토스®가 있습니다. 그 외 푸마르산염, 타르타르산염과 결합된 제품도 있습니다.

*구강붕해정(orally disintegrated tablet, ODT) : 입 안에서 침에 의해 녹아 약효를 발휘하는 정제를 말합니다.

4. 솔리페나신 용법

1) 복용량

성인과 고령자에서 1회 5 mg을 1일 1회 복용합니다. 필요시 최대 10 mg까지 증량할 수 있습니다.

2) 복용법

식사와 무관하게 복용할 수 있습니다. 정제는 물과 함께 한 번에 삼키며, 구강붕해정은 혀 위에 놓고 침으로 녹여서 복용합니다.

그 외 용법에 대한 자세한 사항은 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.

5. 솔리페나신 금기사항

1) 복용하면 안 되는 환자

① 요저류(방광을 완전히 또는 전혀 비우지 못함) 증상이 있는 환자, 중증 근무력증* 환자는 복용하지 않습니다.

② 중독성 거대결장*을 포함한 중증의 위장관 상태를 가진 환자는 복용하지 않습니다.

③ 협우각 녹내장* 환자는 복용하지 않습니다.

④ 혈액투석 중인 환자, 중증의 간장애 환자는 복용하지 않습니다.

⑤ 중증의 신장애 또는 중등도의 간장애 환자이면서 강력한 간대사 효소 저해제(케토코나졸 등)를 복용 중인 환자는 복용하지 않습니다.

*중증근무력증(myasthenia gravis) : 골격근의 근력이 약화되어 쉽게 피로해지는 자가 면역질환의 일종입니다.

*중독성 거대결장(toxic megacolon) : 궤양성 대장염의 급성, 중증 형태입니다. 점막의 심한 염증, 궤양, 괴사, 세균 감염 등에 의해 장관 내용물이 부패, 발효되고, 이로 인해 결장이 확장되고 가스가 차서 발열, 오심, 구토, 복만, 복통, 하혈, 설사 등이 유발됩니다. 더욱 진행되면 파열될 수 있으므로 응급 수술을 필요로 합니다.

*협우각 녹내장 : 눈의 전방각(각막의 후면과 홍채의 전면이 이루는 각으로, 각막과 수정체에 산소와 영양을 공급하는 액체인 방수가 배출되는 통로)이 막혀 안압이 상승하여 생기는 녹내장의 일종으로 폐쇄각 녹내장이라고도 합니다.

6. 솔리페나신 부작용

솔리페나신 복용 시 발생 가능한 주요 부작용은 다음과 같습니다.

1) 흔한 부작용(사용자의 10% 이상에서 보고)

입마름, 변비 등

2) 일반적 부작용(사용자의 1~10%에서 보고)

① 심혈관계 : 부종, 고혈압 등

② 중추신경계 : 피로, 우울 등

③ 위장관계 : 소화불량, 오심, 상복부 통증 등

④ 기타 : 요로 감염, 요저류, 흐린 시야, 안구건조, 기침, 인플루엔자 등

3) 드문 부작용(사용자의 1% 미만에서 보고)

간수치 이상, 아나필락시스, 혈관부종, 빈맥, 착란, 식욕감소, 섬망*, 졸음, 박탈성 피부염, 위식도 역류 질환, 위장관 폐쇄, 녹내장, 환각, 두통, 고칼륨혈증, 과민반응, 장폐색, 근무력증, 두근거림, Q-T 간격 연장, 가려움증, 신부전, 피부발진, 두드러기, 목소리 변화 등

*섬망(delirium) : 착란 상태와 비슷하나 심한 과다행동과 생생한 환각, 초조함, 떨림 등이 나타나는 정신 질환

부작용이 발생하면 의사 또는 약사 등 전문가에게 알려 적절한 조치를 취할 수 있도록 합니다. 그 외 상세한 부작용 정보는 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.

7. 솔리페나신 상호작용

솔리페나신과 함께 복용 시 상호작용을 일으킬 수 있는 약물은 다음과 같습니다.

1) 솔리페나신의 효과를 증가시켜 부작용 위험성을 증가시키는 약물

① 일부 간대사효소 저해제 : 항진균제(케토코나졸, 이트라코나졸), 에이즈 치료제(리토나비르, 넬피나비어) 등

② 항콜린성 약물 : 항우울제(아미트리프틸린 등), 파킨슨병 치료제(트리헥시페니딜 등), 진경제(스코폴라민 등), 항히스타민제(클로르페니라민 등) 등

2) 솔리페나신의 효과를 감소시키는 약물

콜린 수용체 효능약 : 구강건조증 치료제(필로카르핀) 등

3) 솔리페나신에 의해 효과가 감소되는 약물

위장관 운동 촉진제(메토클로프라미드 등) 등

8. 솔리페나신 주의사항

1) 신중하게 복용해야 하는 환자

① 요저류의 위험이 있으므로 방광 출구가 폐색(막힘)된 환자는 신중하게 복용해야 합니다.

② 자율신경병증 환자, 위장관 폐쇄성 질환이 있는 환자, 위장관 운동이 감소될 위험성이 있는 환자는 신중하게 복용해야 합니다.

③ 강력한 간대사효소 저해제를 복용 중인 환자는 신중하게 복용해야 합니다.

④ 열공헤르니아* 환자, 위식도역류 환자 및 식도염을 일으키거나 악화시킬 수 있는 골다공증 치료제와 같은 약물을 복용 중인 환자는 신중하게 복용해야 합니다.

⑤ Q-T 간격* 연장 증후군, 고칼륨혈증 등의 위험요소가 있는 환자는 복용 시 드물게 Q-T 연장 및 심각한 심실성 빈맥이 관찰되었으므로, 신중하게 복용해야 합니다.

2) 사용상 주의사항

① 중증의 신장애 환자, 중등도의 간장애 환자는 1일 최대 5 mg을 초과해서는 안 됩니다.

② 일부 환자에서 기도폐색이 동반된 혈관부종* 또는 아나필락시스* 반응이 보고되었습니다. 이러한 부작용이 발생될 경우 복용을 중단하고 의사에게 알려 적절한 치료 및 처치를 받도록 합니다.

③ 최대 효과는 4주 후에 나타나므로 효과가 나타날 때까지 지속적으로 복용해야 합니다. 신경성 배뇨근 과활동성 환자에서의 안전성 및 유효성은 확립된 바 없습니다.

④ 다른 항콜린성 약물*들처럼 솔리페나신에 의해 드물게 시야 흐림, 졸림, 피로가 나타날 수 있으므로 운전 및 기계조작 시 주의해야 합니다.

*열공헤르니아(esophageal hiatus hernia) : 틈새탈장이라고도 하며 주로 식도부위에서 많이 발생됩니다. 식도열공은 가슴과 배를 나누는 근육인 횡격막(가로막)을 식도가 관통하고 있는 구멍입니다. 이 구멍이 어떤 원인에 의해 느슨해지거나 커지면, 그 틈으로 위가 흉강 내부로 들어갑니다. 이 상태를 식도열공헤르니아라고 합니다.

*Q-T 간격 : 심전도에서 Q파 시작부터 T파 종료까지의 간격으로, 심실근의 흥분이 시작된 후 종료될 때까지의 시간을 말합니다. Q-T 간격이 연장되면 심박동이 비정상적으로 매우 빠르고 무질서해져 경련, 실신, 사망 등 치명적인 결과가 초래될 수 있습니다.

*혈관부종(angioedema) : 피부 아래, 혹은 점막 밑에 있는 혈관의 투과성이 증가하여 체액이 혈관에서 빠져나와 주위 조직에 고이는(즉 부종이 생기는) 증상을 말합니다. 눈 주위, 입술 주위, 손에 생기는 경우가 흔하고, 혀, 입 안, 후두, 위장관 벽 같은 점막에도 발생합니다.

*아나필락시스(anaphylaxis) : 급성 알레르기 반응의 하나로 매우 위급한 상황을 초래하며 즉각 치료하지 않으면 생명이 위독할 수 있습니다. 호흡곤란과 어지러움, 정신 잃음, 두드러기, 소양감 등의 증상이 나타나며 대부분은 원인 물질에 노출된 후 즉각 발생합니다.

*항콜린성 약물 : 부교감신경 말단에서 분비되는 신경전달물질인 아세틸콜린(acetylcholine)의 수용체를 차단하여 그 작용을 억제하는 약물들을 칭합니다. 수면장애, 우울증, 파킨슨병, 정신질환, 근육경련, 과민성 방광 등 다양한 질환에 항콜린성을 갖는 약물들이 사용됩니다. 부작용으로는 흥분, 혼동, 섬망, 인지기능 저하, 변비, 구강 건조, 서맥, 요저류 등이 있으며 약물별 항콜린 강도에 따라 다릅니다.

9. 임산부∙수유부 사용

1) 임산부

동물실험 결과 생식능력이나 태자에 대한 직접적인 영향은 없었습니다. 그러나 임신한 여성에 대한 위험성은 알려지지 않았으므로 임산부는 복용할 경우 주의해야 합니다.

2) 수유부

모유로의 이행여부에 대한 자료는 없으나, 동물실험에서는 유즙으로 분비되었고, 태자의 사망을 유발하기도 하였습니다. 그러므로 수유 중에는 복용하지 않도록 합니다.

10. 소아, 청소년 사용

소아에서의 안전성과 유효성은 확립되지 않았으므로 소아는 복용하지 않도록 합니다.

본문에서 언급되지 않은 그 외 상세한 정보는 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.