사이클로스포린 약리작용 효능 효과 부작용 주의사항

사이클로스포린은 우리 몸의 면역체계 활성을 줄이거나 억제하는 면역억제제입니다. 이식 후 거부반응의 예방 및 치료에 사용되며, 그 밖에 자가면역질환의 치료에도 사용됩니다. 개인마다 약물의 흡수율에 차이가 있으며 정확한 약물 농도 유지가 중요하므로, 정기적으로 혈액 검사를 통해 약물의 혈중농도를 측정하여 약의 용량을 조절해야 합니다.

사이클로스포린의 구조식

외국어 표기	cyclosporine(영어)
CAS 등록번호	59865-13-3
ATC 코드	L04AD01, S01XA18
분자식	C62H111N11O12
분자량	1202.6 g/mol

1. 사이클로스포린 면역반응

적절한 정도의 염증은 외부에서 유입된 물질로부터 신체를 방어하는 정상적인 면역반응입니다. 그러나 여러 원인으로 인해 면역체계의 균형이 깨지면 외부물질이 아닌 신체 자체를 공격하게 되고, 염증이 과도하고 만성적으로 지속되면서 만성 염증성 질환(자가면역질환)이 발생합니다.

또한 우리 몸의 면역체계는 체내에 외부물질이 유입될 경우 이를 인식하고 공격하여 인체를 보호하는 역할을 하는데, 다른 사람으로부터 간이나 신장 등의 장기를 이식받은 경우, 면역체계는 외부로부터 이식된 장기 또한 외부물질로 인식하여 공격하는 면역반응을 일으키게 됩니다. 이식된 장기가 이식받은 환자의 몸에서 자리를 잡지 못하고 면역체계에 의해 공격받는 현상을 ‘거부반응’이라고 합니다.

2. 사이클로스포린 약리작용

사이클로스포린은 우리 몸의 면역체계 활성을 줄이거나 억제하는 면역억제제입니다. 세포 내 신호전달 물질로서 림프구의 활성에 결정적 역할을 하는 칼시뉴린의 작용을 차단하므로 칼시뉴린 저해제로 분류됩니다. 칼시뉴린 작용 차단으로 인해 인터루킨2*의 생산 및 유리를 저해하고, 그 결과 면역세포인 세포독성T림프구*가 활성화되는 것을 저해하여 면역 반응을 억제합니다.

*인터루킨2(interleukin 2, IL-2) : 주로 T세포에서 생성되며, T세포, B세포 등 여러 면역세포의 활성화에 관여합니다.

*세포독성T림프구(cytotoxic T lymphocyte) : 세포독성T세포 또는 킬러T세포라고도 합니다. 백혈구의 일종으로 암세포, 바이러스 감염세포 또는 손상된 세포를 죽이는 T세포입니다.

3. 사이클로스포린 효능∙효과

사이클로스포린은 전신에 작용하는 제형으로 먹는 약(연질캡슐, 액제)과 주사제가 있고, 국소 작용하는 제형으로 안약이 있습니다.

1) 전신

전신에 작용하는 사이클로스포린은 장기이식 또는 골수이식 거부반응의 예방 및 치료, 중증 건선, 신증후군, 류머티즘 관절염, 재생불량성빈혈, 내인성 포도막염에 사용됩니다. 제품으로 산디문® 등이 있습니다.

2) 안약

안약의 경우 건조 각막 결막염과 관련된 안염증으로 인해 눈물 생성이 억제된 환자에 있어 눈물 생성의 증가를 목적으로 사용됩니다. 제품으로 레스타시스® 등이 있습니다.

4. 사이클로스포린 용법

사이클로스포린의 제형에 따른 용법은 다음과 같습니다.

1) 먹는 약

체중에 따라 복용량을 산출하며, 각 적응증마다 초기 용량과 유지 용량이 다릅니다. 1일 총복용량은 2회로 나누어 복용합니다.

2) 안약

1회 1방울, 1일 2회 약 12시간 간격을 두고 점안합니다. 사용 전 균일한 흰색의 불투명한 상태가 되도록 상하로 뒤집어서 섞어줍니다.

용법에 대한 상세 내용은 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.

5. 사이클로스포린 금기사항

1) 질환

① 신부전, 조절되지 않는 고혈압 또는 감염증, 악성종양이 동반된 경우 사용하지 않습니다.

② 50% 이상의 신장애가 있는 신증 환자, 중증의 간질환, 요산 증가 또는 고칼륨혈증 환자는 사용하지 않습니다.

2) 안약

안약의 경우, 눈에 활동성 감염이 있는 환자는 사용하지 않습니다.

6. 사이클로스포린 부작용

사이클로스포린 복용 시 발생 가능한 주요 부작용은 다음과 같습니다.

1) 흔한 부작용(사용자의 10% 이상에서 보고)

고혈압, 부종, 두통, 감각이상, 진전(떨림), 감염, 구역, 설사, 복부 불쾌감, 식욕부진, 다모증, 잇몸증식증, 신장애 등

2) 일반적 부작용(사용자의 1~10%에서 보고)

경련, 여드름, 구토, 백혈구감소증, 간독성, 흉통, 현기증, 불면증, 우울 등

3) 드문 부작용(사용자의 1% 미만에서 보고)

고지혈증, 고요산혈증, 고칼륨혈증, 저마그네슘혈증, 근육통, 피로 등

부작용이 발생하면 의사 또는 약사 등 전문가에게 알려 적절한 조치를 취할 수 있도록 합니다. 그 외 상세한 부작용 정보는 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.

7. 사이클로스포린 상호작용

사이클로스포린과 함께 복용 시 상호작용을 일으킬 수 있는 약물은 다음과 같습니다.

1) 사이클로스포린의 효과를 증가시켜 부작용 위험성을 증가시키는 약물

일부 항진균제(이트라코나졸, 포사코나졸, 보리코나졸), 고혈압 치료제(레르카니디핀), 면역억제제(타크로리무스) 등

2) 사이클로스포린의 효과를 감소시키는 약물

일부 항경련제(카르바마제핀) 등

3) 사이클로스포린에 의해 부작용이 증가되는 약물

칼륨저류성 이뇨제(아미로라이드, 스피로노락톤, 트리암테렌), 일부 고지혈증 치료제(아토르바스타틴, 로바스타틴, 피타바스타틴, 심바스타틴), 폐동맥고혈압 치료제(보센탄), 항정신병약물(피모짓) 등

4) 사이클로스포린에 의해 효과가 감소되는 약물

생균백신 등

8. 사이클로스포린 주의사항

1) 사용상 주의사항

① 과량 투여에 의한 이상반응의 발현 및 저용량 투여에 의한 거부반응의 발현을 방지하기 위해서 혈중 약물 농도를 일정 수준으로 유지해야 합니다. 개인마다 약물의 흡수율에 차이가 있으며 정확한 약물 농도 유지가 중요하므로, 정기적으로 혈액 검사를 통해 약물의 혈중농도를 측정하여 약의 용량을 조절해야 합니다.

② 체내의 면역반응을 억제하므로 감염이 더 쉽게 일어날 수 있습니다. 상처가 나지 않도록 주의하며, 사람이 많은 곳은 피하고, 손을 자주 씻는 등 감염 예방에 주의해야 합니다.

③ 예방접종 반응에 영향을 미칠 수 있으므로, 접종하기 전 의료진과 상의해야 합니다. 특히 생백신을 함께 투여할 경우 면역 억제 효과로 백신의 효과가 감소하거나, 감염이 발생할 수 있습니다.

④ 면역억제제의 복용으로 인해 피부암 발생 위험이 증가할 수 있으므로, 과도한 자외선 노출을 피하도록 주의해야 합니다.

⑤ 사이클로스포린 복용 기간에는 혈압을 규칙적으로 측정해야 하며, 고혈압이 발생되면 적절한 항고혈압 처치를 받도록 합니다.

⑥ 사이클로스포린 복용으로 인해 혈액 지질의 증가를 일으킬 수 있으므로 복용 전후에 지질 농도를 측정하며, 지질농도가 증가된 경우 식이성 지방의 양을 줄이도록 합니다.

⑧ 사이클로스포린 복용으로 인해 신장기능이 손상될 수 있으므로, 신기능을 자주 측정해야 하며, 신기능에 따라 약용량을 감량하거나 경우에 따라 중단해야 할 수도 있습니다. 또한, 신독성이 있는 약물과 함께 복용 시에는 신기능을 세심하게 모니터링해야 합니다.

2) 안약

① 안약의 경우 인공눈물과 동시에 사용할 경우에는 15분의 시간 차이를 두고 사용할 수 있으며, 1회용 안약 사용 후 남은 액과 용기는 버리도록 합니다.

② 안약을 사용할 때에는 오염 방지를 위해 용기의 끝이 눈이나 외부 표면에 닿지 않도록 주의해야 하며, 콘택트렌즈를 착용하는 경우에는 안약 사용 전에 렌즈를 제거하고 사용 후 15분이 지난 뒤에 다시 착용하도록 합니다.

③ 안약 사용 후 일시적으로 시야가 흐려질 수 있으므로, 시야가 선명해질 때까지 운전이나 위험한 기계조작을 하지 않도록 주의합니다.

9. 임산부∙수유부 사용

1) 임산부

동물실험에서 독성이 보고되었고, 임산부가 복용 시 미숙아 출산의 위험이 높은 것으로 보고되었으므로, 임산부 또는 임신하고 있을 가능성이 있는 여성은 복용하지 않습니다.

2) 수유부

약물이 모유 중으로 분비되므로, 사이클로스포린 복용 중에는 수유를 중단합니다.

10. 소아, 청소년 사용

신증후군의 치료를 제외하고 소아에 대한 적절한 치료 경험이 없으므로, 16세 미만의 소아에서 이식 및 신증후군 이외의 질환에는 복용하지 않습니다.

11. 고령자 사용

고령자의 경우 간기능, 신기능, 심장기능이 저하된 경우가 많고, 동반질환 혹은 함께 복용 약물의 영향을 받을 가능성이 더 높으므로, 복용량을 최저 용량에서 시작하여 조심스럽게 설정해야 합니다.

본문에 언급된 내용 외의 상세한 정보는 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있다.