부스피론 약리작용 효능 효과 부작용 주의사항

부스피론은 비습관성 항불안제로, 불안장애의 치료 또는 불안증상의 단기완화에 사용되는 약물입니다. 벤조디아제핀과는 달리 잠재적인 중독, 의존성, 내성이 없는 것이 장점입니다. 항불안효과는 즉각적이지 않으며 몇 주간 복용해야 합니다.

부스피론의 구조식

1. 부스피론 약리작용

부스피론(buspirone)의 항불안 효과는 부스피론이 세로토닌(serotonin) 수용체* 효능제로 작용한 결과로 보이나 정확한 기전은 밝혀지지 않았습니다. 세로토닌 수용체에 강한 친화력이 있으며, 도파민(dopamine) D2 수용체*에는 중등도의 친화력이 있습니다. 가바(gamma aminobutyric acid, GABA) 수용체*에는 친화력을 보이지 않습니다.

*세로토닌(serotonin) 수용체 : 세로토닌은 뇌의 시상하부에 존재하는 신경전달물질로서 행복감, 포만감 등을 느끼게 합니다. 세로토닌 수용체는 세로토닌과 결합하여 생리활성을 일으키는 수용체입니다.

*도파민(dopamine) D2 수용체 : 도파민은 중추신경계에 존재하는 신경전달물질로서 행동, 동기 부여, 수면, 기분, 인식, 학습, 주의 등에 영향을 미치는데, 도파민 D2는 이 중에서 특히 신경세포의 억제에 관여합니다. 도파민 D2 수용체는 도파민 D2와 결합하여 생리활성을 일으키는 수용체입니다.

*가바(gamma aminobutyric acid, GABA) 수용체 : 중추신경계에 존재하는 억제성 신경전달물질로서 주로 신경흥분을 감소시키는 역할을 합니다. 가바 수용체는 가바와 결합하여 생리활성을 일으키는 수용체입니다.

2. 효능∙효과

불안장애의 치료 또는 불안증상의 단기 완화에 사용됩니다.

3. 부스피론 용법

성인기준 초회량으로 1회 5 mg 1일 3회 경구 복용합니다. 필요에 따라 적정치료반응을 얻기 위해 2~3일 간격으로 1일 5 mg씩 증량하여 1일 20~30 mg을 분할 복용하는 것이 바람직합니다. 1일 총복용량은 60 mg을 넘지 않습니다.

연령, 증상에 따라 적절히 증감합니다.

4. 부스피론 금기사항

1) 복용하면 안 되는 환자

① 부스피론은 주로 간에서 대사 되고 신장에서 배설되므로 중증의 간장애, 신장애 환자는 복용하지 않습니다.

② 뇌전증(간질) 환자는 복용하지 않습니다.

③ 급성 협우각 녹내장* 환자는 복용하지 않습니다.

④ 중증의 근무력증 환자는 복용하지 않습니다.

⑤ MAO저해제*를 복용 중인 환자는 복용하지 않습니다.

*협우각 녹내장 : 눈의 전방각(각막의 후면과 홍채의 전면이 이루는 각으로, 각막과 수정체에 산소와 영양을 공급하는 액체인 방수가 배출되는 통로)이 막혀 안압이 상승하여 생기는 녹내장의 일종. 폐쇄각 녹내장이라고도 합니다.

*MAO 저해제 : 모노아민옥시다제(monoamine oxidase, MAO) 저해제. 모노아민 형태의 신경전달물질의 분해를 억제하여 생물학적 이용을 높입니다. 약물상호작용의 위험이 높아 다른 약과의 함께 복용에서 매우 주의를 요합니다.

5. 부스피론 부작용

부스피론 복용 시 발생 가능한 주요 부작용은 다음과 같습니다.

1) 흔한 부작용(사용자의 10% 이상에서 보고)

① 중추신경계 : 현기증(3~12%)

2) 일반적 부작용(사용자의 1~10%에서 보고)

① 중추신경계 : 졸음, 두통, 신경증, 착란, 흥분, 마비감, 분노심, 비정상적 꿈, 운동실조, 마비감

② 심혈관계 : 흉통

③ 피부 : 발한, 발진

④ 위장관 : 오심, 설사, 인후통

⑤ 근골격계 : 근무력, 근골격통증, 진전(떨림)

⑥ 눈 : 시야몽롱

⑦ 귀 : 이명

⑧ 호흡기 : 코막힘

3) 드문 부작용(사용자의 1% 미만에서 보고) 또는 빈도가 확인되지 않은 그 외 부작용

여드름, 정좌불능, 알코올 남용, 탈모, 후각 이상, 무월경, 식욕부진, 무신경, 관절통, 서맥, 멍, 심부전, 심근통, 뇌혈관 사고, 성욕 변화, 안구통증, 얼굴 부종, 공포, 발열, 고창, 홍조, 과민반응, 고혈압, 과다호흡, 저혈압, 발기부전, 식욕증가 등

부작용이 발생하면 의사 또는 약사 등 전문가에게 알려 적절한 조치를 취할 수 있도록 합니다. 그 외 상세한 부작용 정보는 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.

6. 부스피론 상호작용

1) 향정신성 약물

부스피론과 다른 향정신성 약물과의 함께 복용효과는 아직 연구되어 있지 않으므로 다른 중추신경작용약물과 함께 복용하는 경우 주의합니다.

2) 알코올

부스피론과 알코올과의 상호작용 연구결과, 부스피론은 알코올이 유발시킨 운동 및 정신기능장애를 증가시키지 않는다고 보고되어 있으나 알코올과는 함께 복용하지 않습니다.

3) MAO저해제

MAO저해제와 함께 복용 시 혈압이 상승될 수 있으므로 함께 복용하지 않습니다.

7. 부스피론 주의사항

1) 사용상 주의사항

① 부스피론의 항정신병작용은 아직 정립되지 않았으므로 항정신병약*으로는 사용하지 않습니다.

② 각 환자에 대한 부스피론의 중추 효과는 예견할 수 없으므로 자동차운전 등 위험이 수반되는 기계조작을 하지 않도록 주의합니다.

③ 부스피론은 벤조디아제핀계 약물 및 다른 진정수면제와 교차내성*을 나타내지 않으므로 이러한 약물을 복용하다가 중지할 때 종종 관찰되는 금단증상*은 억제하지 못합니다. 그러므로 부스피론을 복용하기 전에, 특히 중추신경억제제를 오랫동안 사용해 온 환자들은 이전에 복용해 온 약물을 천천히 감량하는 것이 바람직합니다.

④ 부스피론은 중추도파민수용체와 결합할 수 있으므로 도파민 중재 신경기능의 급만성 변화(이긴장증*, 위파킨슨증*, 장시간 정좌불능*, 지발성 운동장애* 등) 유발 가능성에 대한 의문이 제기되어 오고 있습니다.

*항정신병약 : 환각, 망상과 같은 정신질환을 치료하는 약제로, 정신운동성 흥분을 억제하여 사회적응을 도와줍니다.

*교차내성 : 약리작용이 비슷한 다른 약을 사용함으로써 생기는 약제에 대한 내성

*금단증상 : 지속적으로 사용하던 물질(알코올, 니코틴, 진정·수면·항불안제 등)을 갑자기 중단하거나 양을 줄일 때 발생하는 생리적, 심리적, 행동적 반응

*이긴장증(dystonia) : 불수의적이고(의지와 관계없고), 지속적인 근육의 수축으로 인한 근육의 운동장애

*위파킨슨증 : 파킨슨병은 아니지만 파킨슨병처럼 나타나는 증상

*정좌불능(akathisia) : 가만히 앉은 채로 있지 못하고 서거나 제자리걸음을 하거나 몸을 전후좌우로 흔드는 상태

*지발성(遲發性) 운동장애 : 항정신병약 복용이나 감량으로 나타나는 불수의적 운동장애로, 진전(떨림) 보다 복잡한 운동의 규칙성이 부족한 반복성 불수의 운동

8. 임산부∙수유부 사용

1) 임산부

임신중의 복용에 대한 안전성이 확립되어 있지 않으므로 임산부 또는 임신하고 있을 가능성이 있으면 치료상의 유익성이 위험성을 상회한다고 판단되는 경우에만 복용합니다.

2) 수유부

동물실험(랫트)에서 부스피론과 그 대사물이 모유 중으로의 이행한다고 보고되어 있으므로 복용 중에는 수유를 피해야 합니다.

9. 소아, 청소년 사용

18세 이하의 소아에 대한 안전성과 유효성은 확립되어 있지 않습니다.

10. 안전하고 효과적인 사용을 위해 숙지할 사항

이 약의 안전하고 효과적인 사용을 위해 의사는 다음과 같은 사항을 환자에게 숙지시킵니다.

1) 숙지사항

① 현재 복용 중이거나 이 약 복용 중에 사용하려고 계획하고 있는 약물 또는 알코올의 섭취여부를 의사에게 알립니다.

② 임신 중 또는 임신을 계획하고 있거나 부스피론 사용 중에 임신을 하게 된 경우 그 사실을 의사에게 알립니다.

③ 수유 중인 경우 의사에게 알립니다.

2) 의존성

부스피론이 신체의존성이나 탐닉성을 유발한다는 직접적인 증거는 없으나 시판후 중추신경작용 약물의 오·남용정도를 예측하기는 어려우므로 약물남용의 병력 환자에 대해서는 세심한 평가가 필요하며 내성, 용량증가, 탐닉과 같은 오·남용 증상을 면밀히 관찰합니다.

본문에서 언급되지 않은 그 외 상세한 정보는 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.