베자피브레이트는 고지혈증 치료제입니다. 지질단백질을 분해하는 여러 효소의 작용을 도와주어 콜레스테롤이나 중성지방 등 혈액 중 지질 관련 수치들을 낮춰줍니다. 식이요법과 병행하여 사용하도록 하며, 단독 또는 다른 스타틴계 고지혈증 약과 함께 사용됩니다.
베자피브레이트의 구조식
| 외국어 표기 | bezafibrate(영어) |
| CAS 등록번호 | 41859-67-0 |
| ATC 코드 | C10AB02 |
| 분자식 | C19H20ClNO4 |
| 분자량 | 361.8 g/mol |
목차
1. 고지혈증의 개요
고지혈증은 혈액 내 지질 성분 중 콜레스테롤과 중성지방이 증가된 상태를 의미합니다. 혈중 지질의 종류로는 콜레스테롤, 중성지방(triglyceride, TG), 인지질 등이 있으며 혈액 내에서는 단백질과 결합한 지질단백의 형태로 존재합니다.
지질단백은 각 지질 성분의 비율에 따라 초저밀도지질단백(very-low-density-lipoprotein, VLDL), 저밀도지질단백(low-density-liproprotein, LDL), 고밀도지질단백(high-density-lipoprotein, HDL) 등으로 구분됩니다. LDL-콜레스테롤은 VLDL-콜레스테롤에서 유래하며, 흔히 ‘나쁜 콜레스테롤’로 알려져 있습니다.
LDL-콜레스테롤 수치가 높을수록 동맥경화증과 각종 심혈관질환의 위험이 높아지므로 고지혈증 치료 시 기준이 됩니다. HDL-콜레스테롤은 ‘좋은 콜레스테롤’로 알려져 있고, 혈액 중에 있는 콜레스테롤을 제거하는 역할을 합니다.
고지혈증과 흔하게 혼용되는 이상지질혈증은 콜레스테롤과 중성지방 등의 지질 상승과 함께 좋은 콜레스테롤인 HDL-콜레스테롤이 감소한 상태까지 포함하는 의미입니다.
2. 베자피브레이트 약리작용
베자피브레이트는 고지혈증 치료제입니다. PPAR-alpha* 효능제로 작용하여 아포지단백 C-III(지방분해 효소의 작용을 방해)의 기능을 저하시키고, 아포지단백 A-I(고밀도지단백의 주요 구성 물질)의 기능을 증가시키는 등 지질단백질을 분해하는 효소의 작용을 돕습니다.
그 결과 나쁜 콜레스테롤인 초저밀도지질단백(VLDL) 분해를 증가시키고, 중성지방을 많이 가지는 지단백의 지방분해를 증가시켜 중성지방(TG)을 감소시키고, 나쁜 콜레스테롤인 저밀도지단백(LDL)의 이화를 촉진하여 혈청 LDL 농도를 감소시키고, 좋은 콜레스테롤인 고밀도지질단백(HDL) 수치는 증가시켜 고지혈증 치료제로 사용됩니다.
*PPAR-alpha(peroxisome proliferator-activated receptor-alpha) : 핵전사인자로서 간에서 지질 대사과정에 관여하는 주요 조절제 역할을 합니다.
3. 베자피브레이트 효능∙효과
베자피브레이트는 고지혈증 환자의 콜레스테롤 및 중성지방 감소를 위해 식이요법과 병행하여 사용합니다. 베자립정® 등의 제품이 있습니다. 단독으로 사용되거나 또는 고지혈증 치료 효과를 높이기 위해 상호작용을 일으키지 않는 다른 고지혈증 치료제(HMG-CoA 환원효소 저해제*) 와 함께 사용됩니다.
*HMG-CoA 환원효소 저해제 : 콜레스테롤의 전 단계 물질인 메발론산(mevalonic acid)이 생성되는 과정에서 필요한 효소(HMG-CoA reductase)를 차단하여 콜레스테롤 합성을 저해합니다. 성분명이 ‘~스타틴’으로 끝나기 때문에 ‘스타틴계 약물’이라고도 불리며 심바스타틴, 로수바스타틴, 아토르바스타틴 등이 있습니다.
4. 베자피브레이트 용법
1) 식후 복용
베자피브레이트는 1회 200 mg을 1일 2~3회(1일 총 복용량 400~600 mg)를 식후에 복용합니다. 반드시 식이요법을 병행해야 합니다.
2) 위장이 약한 경우
위장이 약한 경우에는 처음 복용량을 1일 200 mg에서 시작하고, 3~4일 후에는 1일 400 mg을 복용하고, 다시 3~4일 후에 1일 600 mg까지 점차적으로 증량할 수도 있습니다.
5. 베자피브레이트 금기사항
1) 복용하면 안 되는 환자
① 중증의 간기능 장애 환자나 담낭질환 환자는 복용하지 않습니다.
② 중증 신장애 환자는 신기능을 급격히 악화시키는 횡문근융해증*이 나타날 수 있으므로 복용하지 않습니다. 인공투석 환자도 복용하지 않습니다.
③ 임신 또는 임신하고 있을 가능성이 있는 여성과 수유부는 복용하지 않습니다.
*횡문근융해증 : 외상, 운동, 수술, 약물 등으로 인해 근육의 에너지 공급이 충분하지 않을 때 괴사가 일어나고 그로 인해 생긴 독성의 세포 성분이 혈액으로 유입되어 신부전 같은 신장 손상을 일으키는 질환으로 근육통, 근무력감, 적색이나 갈색의 소변 등이 대표적인 증상입니다.
6. 베자피브레이트 부작용
베자피브레이트 복용 시 발생 가능한 주요 부작용은 다음과 같습니다.
1) 일반적 부작용(사용자의 1~10%에서 보고)
① 소화기계 : 위염, 헛배부름(고창), 소화불량, 변비, 설사, 복통, 메스꺼움 등
② 피부 : 가려움, 습진, 홍반, 두드러기 등
③ 신경계 : 두통, 어지러움 등
④ 간장 : 혈청 ALT, AST 수치 증가
⑤ 골격근 : 크레아틴 포스포키나제(CPK) 증가
⑥ 혈액 : 빈혈
1) 드문 부작용(사용자의 1% 미만에서 보고)
급성 신부전, 탈모증, 담석증, 혈소판 및 백혈구 수 감소, 근육경련 및 근육통, 횡문근융해증, 광과민증, 전신 권태감 등
부작용이 발생하면 의사 또는 약사 등 전문가에게 알려 적절한 조치를 취할 수 있도록 합니다. 그 외 상세한 부작용 정보는 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.
7. 베자피브레이트 상호작용
베자피브레이트와 함께 복용 시 상호작용을 일으킬 수 있는 약물은 다음과 같습니다.
1) 베자피브레이트의 부작용을 증가시키는 약물
다른 고지혈증치료제(로바스타틴과 같은 HMG-CoA 환원효소 저해제), 면역억제제(사이클로스포린), MAO저해제(셀레길린, 라사길린, 사피나미드 등 )등
2) 베자피브레이트에 의해 부작용이 증가하는 약물
항응고제(와파린 등), 당뇨약(경구용 혈당강하제 및 인슐린)
3) 베자피브레이트의 효과를 감소시키는 약물
경구용 피임약(에스트로겐 제제), 콜레스티라민 등
4) 콜레스티라민
다른 고지혈증 치료제인 콜레스티라민과 함께 복용하는 경우에는 베자피브레이트의 소화관 흡수가 지연될 수 있으므로 서로 2시간 이상의 간격을 두고 복용합니다.
8. 베자피브레이트 주의사항
1) 신기능 장애 환자
신기능 장애 환자는 베자피브레이트를 복용하기 전에 신기능을 검사하여 신기능 정도에 따라 복용 여부를 결정하고, 복용량을 줄이거나 복용 간격을 늘이는 등의 조치가 필요합니다.
2) 사용상 주의사항
① 베자피브레이트를 복용하기 전에 미리 식이조절을 하고, 운동요법이나 고혈압, 흡연 등 허혈성 심질환을 일으킬 수 있는 위험 요소를 줄이도록 합니다.
② 베자피브레이트가 당뇨약(경구용 혈당강하제나 인슐린)의 작용을 증가시킬 수 있으므로 저혈당 위험을 예방하기 위해 당뇨약의 용량을 조절해야 할 수도 있습니다.
③ 복용 중에 혈중 지질농도를 정기적으로 검사하고 3~4개월 정도 복용하여도 치료 효과가 나타나지 않으면 복용을 중지하도록 합니다.
9. 임산부∙수유부 사용
1) 임산부
임신 중 복용하는 경우 안전성이 충분히 연구된 바 없으므로, 임신하고 있거나 임신 가능성이 있는 여성은 복용하지 않습니다.
2) 수유부
동물실험에서 베자피브레이트가 모유로 이행된 것이 검출되었으므로 베자피브레이트 복용 중에는 수유를 피하도록 합니다.
10. 고령자 사용
1) 간기능, 신장 기능이 저하된 경우
고령자는 간과 신장 기능이 저하되어 있는 경우가 많고 또한 체중이 작은 경향이 있어 부작용이 나타나기 쉬우므로 낮은 용량에서 복용을 시작하는 등 복용량을 조절해야 할 수 있습니다.
2) 당뇨약과 함께 복용하는 경우
고령자에서 일부 당뇨약(설포닐요소계 혈당강하제)과 함께 복용할 때, 식은땀, 심한 공복감, 심계항진 등의 저혈당 증상이 나타날 수 있으므로 주의합니다.
본문에서 언급되지 않은 그 외 상세한 정보는 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.