바클로펜은 중추성 근이완제로 다발성 경화증, 척추소뇌변성증 등으로 인한 골격근의 경직 및 척수질환으로 인한 경직, 뇌성마비, 뇌질환 등 대뇌질환으로 인한 경직에 사용됩니다. 중추성 근이완제는 신경계에 있는 감각기관과 운동반응을 이어주는 역할을 하는 신경세포에 작용하여 운동 반사를 억제하고 근육 이완 작용을 나타냅니다. 12개월 이상부터 복용할 수 있습니다.
바클로펜의 구조식
| 외국어 표기 | baclofen(영어) |
| CAS 등록번호 | 1134-47-0 |
| ATC 코드 | M03BX01 |
| 분자식 | C10H12ClNO2 |
| 분자량 | 213.66 g/mol |
목차
1. 근이완제
근이완제는 근육을 이완시키는 작용을 하는 약물입니다. 약리작용에 따라 크게 3가지로 나눌 수 있으며 각각의 약리작용은 다음과 같습니다.
① 말초성 근이완제
말초성 근이완제는 신경과 근육이 만나는 부위에 작용합니다. 말초성 근이완제는 신경전달물질인 아세틸콜린과 화학구조가 유사하며, 이를 이용하여 신경에서 분비된 아세틸콜린이 근육에 있는 신경전달물질 수용체에 결합하는 것을 차단하여 근육의 이완 작용을 나타냅니다.
② 중추성 근이완제
감각기관에서 자극이 들어오면 신경계는 그 자극에 대한 반사 반응을 인체의 운동을 통해 내보냅니다. 중추성 근이완제는 신경계에 있는 감각기관과 운동반응을 이어주는 역할을 하는 신경세포에 작용하여 반사를 억제하고 근육의 이완 작용을 나타냅니다.
③ 근소포체 억제제
근육에는 칼슘을 이용해 근육을 수축시키는 수용체가 있습니다. 근소포체 억제제는 근육에 있는 근소포체로부터 칼슘 이온의 유리를 방해하여 흥분과 수축의 연결을 차단해 직접적으로 근육을 이완시킵니다.
근이완제는 근육을 이완시키는 효과를 나타내지만 약물마다 그 사용 목적이 다릅니다. 말초성 근이완제는 수술 시, 마취 시 또는 중환자의 진정 시에, 중추성 근이완제와 근소포체 억제제는 근육의 경직(긴장)과 담 걸렸을 때, 근육통, 통증을 동반한 근육의 불규칙적인 수축과 이완(경련) 시에 사용합니다.
2. 바클로펜 약리작용
바클로펜은 중추성 근이완제입니다. 감각기관에서 자극이 들어오면 신경계는 반사작용으로 운동반응이 일어나는데, 중추성 근이완제는 신경계에 있는 감각기관과 운동반응을 이어주는 역할을 하는 신경세포에 작용하여 반사를 억제하고 근육 이완작용을 나타냅니다. 바클로펜은 GABA*라는 신경전달 물질과 구조가 유사하여 GABAB 수용체에 결합해 효능제(agonist)*로 작용합니다. GABAB 수용체에 작용하여 근육의 수축에 관여하는 칼슘의 유입을 차단하고, 뇌와 척수에서 신경전달물질의 방출을 감소시킴으로써 근육을 이완시킵니다.
*GABA(Gamma-aminobutyric acid) : 뇌의 신경신호를 전달하는 물질 중 억제성 신경전달물질로 주로 신경흥분을 감소시키는 역할을 합니다.
*효능제(agonist) : 세포 수용체와 결합하여 자극함으로써 그 수용체의 고유한 작용이 나타나도록 하는 약물입니다.
3. 바클로펜 효능∙효과
바클로펜은 다발성 경화증, 척추소뇌변성증, 척수 질환, 대뇌 원인(뇌성마비, 뇌혈관사고, 퇴행성 뇌질환 등)으로 인한 골격근의 경직을 치료하기 위해 사용합니다. 제품으로는 프렉스®, 바로판® 등이 있습니다.
4. 바클로펜 용법
바클로펜은 소량의 물과 함께 식사와 함께 복용합니다. 성인의 경우 1일 3회, 소아의 경우 1일 4회 나누어 복용합니다. 용량은 저용량으로 시작하여 필요시 점차적으로 증량할 수 있습니다. 최적용량은 근육의 강직, 경련 등이 감소되고 가능한 부작용을 피할 수 있는 양으로 환자에 따라 개별적으로 정합니다. 과도한 근육의 약해짐과 넘어짐을 방지하기 위해 어느 정도의 근육의 긴장이 유지되어야 하므로 주의하여 사용합니다.
그 외 용법에 대한 자세한 사항은 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.
5. 바클로펜 부작용
바클로펜 복용 시 발생 가능한 주요 부작용은 다음과 같습니다.
1) 흔한 부작용(사용자의 10% 이상에서 보고)
진정, 졸음, 구역
2) 일반적 부작용(사용자의 1~10%에서 보고)
① 중추신경계 : 호흡기능억제, 두경감, 권태, 피로, 탈진, 정신혼돈, 어지러움, 두통, 불면증, 다행증, 우울증, 근약화, 운동실조, 진전, 환각, 악몽, 근육통, 안구진탕증, 구갈
② 감각기계 : 시조절장애, 시각장애
③ 소화기계 : 소화기장애, 구역질, 불수의성 구토, 식욕부진, 위부 불쾌감, 복부팽만, 가슴쓰림, 구갈, 변비, 설사
④ 심혈관계 : 저혈압, 심박출량 감소, 심혈관기능 저하, 빈맥, 서맥
⑤ 비뇨기계 : 빈뇨, 유뇨증, 배뇨곤란
⑥ 피부계 : 다한증, 피부발진
부작용이 발생하면 의사 또는 약사 등 전문가에게 알려 적절한 조치를 취할 수 있도록 합니다. 그 외 상세한 부작용 정보는 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.
6. 바클로펜 상호작용
바클로펜과 함께 복용 시 상호작용을 일으킬 수 있는 약물은 다음과 같습니다.
1) 바클로펜이 효과를 증가시켜 부작용 위험성을 증가시키는 약물
혈압강하제 등
2) 바클로펜의 효과를 증가시키는 약물
삼환계 항우울제 등
3) 바클로펜에 의해 부작용이 증가하는 약물
중추신경계 작용약물, 합성 아편류, 알코올, 항파킨슨약물 등
7. 바클로펜 주의사항
1) 신중하게 복용해야 하는 환자, 사람
① 정신병적 장애, 정신분열증, 조울증, 착란, 파킨슨병 등이 있는 환자는 증상이 악화될 수 있으므로 신중하게 복용합니다.
② 간수치와 혈당치가 증가될 수 있으므로 간장애 환자나 당뇨병 환자는 신중하게 복용하고 정기적으로 간기능 및 당뇨수치를 검사하도록 합니다.
③ 신장애 환자는 신중하게 복용해야 합니다. 특히 장기적으로 혈액투석을 받는 환자는 약물 배설이 원활하지 않아 약물의 혈중농도가 상승할 수 있으므로 용량을 조절하여 복용합니다.
④ 소아는 신중하게 복용합니다. 특히 간질 병력이 있는 소아는 더욱 주의합니다.
2) 주의해야 하는 환자
① 간질 병력이 있는 환자는 바클로펜 복용으로 경련을 일으킬 수 있는 자극의 기준이 낮아져서 더 쉽게 발작이 있을 수 있으므로 주의합니다. 복용중지 또는 과량복용에 의해서도 간질발작이 나타날 수 있으므로 주의합니다.
② 심혈관계, 뇌혈관계 질환 환자, 중증의 심부전 환자, 소화성 궤양이 있는 환자는 주의합니다.
③ 호흡기계 질환자는 근이완작용에 의해 호흡억제가 나타날 수 있으므로 주의합니다.
④ 일부 환자에게서 자살 및 자살 관련 사례가 보고되었습니다. 우울증, 알코올 의존 등 자살에 대한 추가 위험 요인이 있는 환자는 특히 주의합니다. 자살 충동 및 비정상적인 기분과 행동 변화가 나타나면 즉시 의사 또는 약사 등 전문가에게 알려 적절한 조치를 취할 수 있도록 합니다.
⑤ 배뇨에 영향을 주어 괄약근에 과도한 긴장이 있었던 환자에서 급성 뇨저류가 발생할 수 있습니다. 방광에 오줌이 괴어 있지만 배뇨하지 못하여 극심한 통증이 생기고 빨리 치료하지 않으면 오줌이 신장으로 역류하여 신부전, 패혈증 등을 일으킬 수 있으므로 주의합니다.
3) 사용상 주의사항
① 알코올을 섭취하면 과도한 진정작용으로 저혈압 등이 나타날 수 있으니 주의합니다.
② 장기간 사용했던 환자에게서 갑작스럽게 복용을 중단하면 증상의 악화 등이 나타날 수 있으므로 복용을 중지하고자 할 때에는 1~2주에 걸쳐 천천히 감량합니다.
③ 약물 복용 시 현기증, 진정, 졸음, 주의력 저하 등이 나타날 수 있으므로 자동차 운전, 기계 조작 등을 주의해야 합니다.
8. 임산부∙수유부 사용
1) 임산부
임산부에게 직접 사용한 자료는 없지만 동물시험에서 태자에 대한 위험이 보고되었습니다. 또 태반을 통과하므로 치료상의 유익성이 태아에 대한 잠재적 위험성을 상회한다고 판단될 때만 신중하게 복용합니다.
2) 수유부
유즙으로 활성성분이 소량 분비되므로 신중하게 복용합니다.
9. 소아에 대한 사용
12개월 이하의 소아에 대한 안전성 및 유효성은 확립되어 있지 않습니다.
본문에서 언급되지 않은 그 외 상세한 정보는 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.