메살라진 약리작용 효능 효과 부작용 주의사항

메살라진은 궤양성 대장염과 크론병 치료에 사용하는 약물입니다. 정확한 기전이 밝혀지지는 않았으나 염증 반응을 매개하는 류코트리엔을 조절하거나 활성 산소를 제거하여 효과를 나타내는 것으로 추측됩니다. 제품으로 정제, 과립제, 관장액, 좌제 등이 있으며 증상에 따라 사용하는 제형이 다릅니다.

메살라진의 구조식

메살라진의 구조식

외국어 표기 mesalazine(영어)
CAS 등록번호 89-57-6
ATC 코드 A07EC02
분자식 C7H7NO3
분자량 153.1g/mol

1. 메살라진 약리작용

메살라진은 설파살라진의 활성형 성분으로 정확한 기전은 알려져 있지 않으나 염증 발생이나 진행을 촉진하는 물질(화학적 매개체)들, 특히 류코트리엔*을 조절하는 것으로 추측됩니다. 또한 체내의 활성산소*를 제거하여 약효가 작용하는 것으로 추정되며 전신보다는 국소적으로 작용합니다.

*류코트리엔 : 염증반응에 관여하는 물질로 백혈구와 면역세포에 포함되어 있습니다. 천식이나 알레르기 반응에서 나타나는 염증 작용과 관련된 역할을 하는 것으로 알려져 있습니다.

*활성산소 : 일반적인 산소(안정한 상태)보다 활성이 크고 불안정하며 높은 에너지를 갖고 있는 산소를 말합니다. 성인병과 암을 비롯한 질병을 일으키는 원인이자 노화를 일으키는 주범 중 하나입니다. 대표적인 예로는 슈퍼옥사이드(O2-), 과산화수소(H2O2), 히드록시라디칼(·OH) 등이 있습니다.

2. 메살라진 효능∙효과

메살라진은 궤양성 대장염*과 크론병*을 치료하는 데 사용합니다. 궤양성 대장염은 대장에 주로 나타나지만 크론병은 입에서 항문까지 소화관 전체에 걸쳐 어느 부위에서든지 발생할 수 있는데 특히 소장의 아래 부분인 회장과 직장에서 가장 많이 나타나고 소장, 대장에도 잘 나타납니다. 그렇기 때문에 환자에 따라 어떤 제형의 제품이 원하는 부위에서 치료 효과를 나타낼 수 있는지를 고려하여 약물을 선택해야 합니다.

1) 경구제

경증~중등도의 궤양성 대장염과 크론병을 치료합니다. 경구제의 경우, 제품마다 체내에서 약물이 방출되는 부위와 방출 지속 시간 등을 조절할 수 있도록 특수하게 설계한 서방정 또는 서방 과립제 제품이 사용됩니다.

메살라진 경구제의 적응증과 제품 예

① 경증~중등도 활동성 궤양성 대장염의 치료 및 치료 유지

메자반트® (정제), 펜타사® (정제, 과립제), 아사콜® (정제)

② 경증 크론병 및 수술 수 재발하는 크론병의 치료 유지

아사콜® (정제)

③ 크론병의 치료

펜타사® (정제, 과립제)

2) 관장액

경증~중등도의 궤양성 대장염의 급성 발작을 치료하고 재발을 방지하기 위해 사용합니다. 제품으로 펜타사®, 아사콜® 등이 있습니다.

3) 좌약

경증~중등도의 궤양성 대장염(특히 항문에서 20 cm까지 발병하는 직장염, 원위 직장 S상 결장염)의 급성 발작 치료하고 재발을 방지하기 위해 사용합니다. 제품으로 펜타사®, 아사콜® 등이 있습니다.

*궤양성 대장염 : 대장에 일어나는 염증성 장질환의 일종으로, 대장 점막에 다발적으로 궤양이 생기며 대장 점막이 충혈되면서 붓고 출혈을 일으키는 질환입니다.

*크론병 : 입에서 항문까지 소화관 전체에 걸쳐 어느 부위든지 발생할 수 있는 만성 염증성 장질환입니다. 대장과 소장이 연결되는 부위인 회맹부에 발생하는 경우가 가장 흔합니다.

3. 메살라진 용법

1) 경구제

원하는 치료 효과를 얻기 위해 약물이 체내의 병변까지 도달하도록 특수하게 코팅이 되어 있어 제품별로 함량, 복용 용량이 다르고 치료 유지요법도 다릅니다.

정제는 특정 병변 부위에서 약물이 방출되기 위해 특수한 코팅을 한 서방형 제제이기 때문에 약이 커서 삼키기 힘들더라도 으깨거나 씹어서 복용할 수 없습니다. 정제를 임의로 분할할 경우에는 원하는 약효를 얻을 수 없거나 부작용이 발생할 수 있습니다. 일부 제품은 분할하거나 복용 직전에 물이나 주스에 녹여 먹을 수 있으므로 각 제품의 복용 방법을 정확하게 숙지해야 합니다.

약물을 삼키기 어려운 경우, 과립제 제품을 사용하기도 합니다. 과립제는 내용물을 모두 혀 위에 부은 후 충분한 물이나 주스와 함께 삼킵니다. 다음은 대표적인 메살라진 약물의 용법을 효능, 용량 별로 한 것입니다.

메살라진 경구제(정제, 과립제)의 용법례(적응증·용법·제품예)

① 궤양성 대장염의 치료

용법 제품 예
1일 2.4~4.8g을 1회 복용 메자반트® (정제)
1일 2.4~4.8g을 3회에 나누어 복용 아사콜® (정제)
1일 최대 4g을 하루 한 번 또는 나누어 복용 펜타사® (정제, 과립)

② 궤양성 대장염의 치료 유지

용법 제품 예
1일 2.4g을 1회 복용 메자반트® (정제)
1일 2g을 1회 복용 펜타사® (정제, 과립)
1일 1.2~2.4g을 1회 또는 3회에 나누어 복용 아사콜® (정제)

③ 크론병의 치료

용법 제품 예
1일 최대 4g을 나누어 복용 펜타사® (정제, 과립)

④ 경증 크론병, 수술 후 재발 크론병의 치료 유지

용법 제품 예
1일 2.4g을 3회에 나누어 사용 아사콜® (정제)

2) 관장액

1일 1회 1병을 취침 전 직장 내에 주입합니다. 한 번에 주입하기 어려운 경우에는 1일 2회 취침 전, 아침에 나누어 주입할 수 있습니다.

관장액은 배변 후 사용하는 것이 좋고, 사용 전에 약병을 잘 흔들어 줍니다. 관장하기 편한 자세로 왼편으로 누운 상태에서 오른 무릎이 가슴 쪽으로 향하게 살짝 굽혀줍니다. 삽입구(팁)를 항문에 잘 밀어 넣고 약이 밀려 나오도록 약병을 천천히 누릅니다. 약액이 모두 사용되면, 약이 다시 병으로 들어가지 않도록 약병을 누른 채로 팁을 빼냅니다. 주입한 후에는 약액이 흘러나오지 않도록 약 5~10분간 또는 변의가 사라질 때까지 주입 시 자세를 유지하며 누워있는 것이 좋습니다.

3) 좌약

제품마다 메살라진의 함량과 효능과 용법이 다르므로 환자의 상태에 맞는 제품을 선택해야 하며 제품에 따른 사용법을 숙지합니다. 일반적으로 좌약은 배변 후 사용하는 것이 좋고, 포장을 벗긴 좌약을 항문에 삽입할 때 불편감이 느껴졌다가 없어질 때까지 깊숙이 삽입합니다. 끝부분에 물을 살짝 적셔서 사용하면 좌약이 잘 들어가는데 도움이 될 수 있습니다. 좌약 삽입 후 10분 이내에 약이 다 빠져나오면 새로운 좌약을 넣어도 됩니다.

메살라진 좌약의 용법례(적응증·용법·제품예)

① 궤양성 대장염의 치료

용법 제품 예
1일 1회 1개씩 포장을 벗긴 후 좌약을 직장 내에 삽입합니다. 펜타사® (좌약)

② 경증~중등도 궤양성 대장염의 급성 발작 치료

용법 제품 예
1일 3회 1개씩 포장을 벗긴 후 좌약을 직장 내에 삽입합니다. 아사콜® (좌약)

③ 경증~중등도 궤양성 대장염의 재발 예방

용법 제품 예
1일 2회 1개씩 포장을 벗긴 후 좌약을 직장 내에 삽입합니다. 아사콜® (좌약)

4. 메살라진 금기사항

메살라진과 살리실산(아스피린 포함)이 들어있는 정제, 캡슐, 좌액, 좌제에 과민한 환자는 사용하지 않습니다.

5. 메살라진 부작용

사용 시 발생 가능한 주요 부작용은 다음과 같습니다.

1) 흔한 부작용(사용자의 10% 이상에서 보고)

① 중추신경계 : 두통

② 위장관계 : 복통, 변비

③ 호흡기계 : 비인두염

2) 일반적 부작용(사용자의 1~10%에서 보고)

① 심혈관계 : 흉통, 말초 부종

② 중추신경계 : 오한, 현기증, 발열, 불면, 무력감

③ 피부 : 발진, 가려움, 여드름, 탈모

④ 위장관계 : 복통, 장염 악화, 변비, 설사, 소화불량, 치질, 구역, 구토

⑤ 비뇨·생식기계 : 혈뇨

⑥ 신경·근골격계 : 관절통, 근육통, 관절염, 다리 통증, 긴장

⑦ 안과 : 결막염

⑧ 호흡기계 : 감기증상, 기침

⑨ 기타 : 관장삽입 부분 통증, 발한

3) 드문 부작용(사용자의 1% 미만에서 보고)

재생불량성 빈혈*, 담즙정체성 황달, 담낭염, 부종, 간효소 수치 상승, 섬유성 폐포염, 통풍, 간염, 가와사키 유사 증후군*, 간괴사, 신증후군, 췌장염, 혈소판감소증, 무월경 등

*재생불량성 빈혈 : 다양한 원인에 의해 골수세포의 기능이 감소되어, 적혈구, 백혈구, 혈소판 모두가 감소되는 조혈 기능의 장애에 의한 빈혈

*가와사키 유사 증후군 : 갑작스러운 열과 전신에 발질이 나타나는 원인 불명의 가와사키병과 유사하게 여러 기관에 염증이 나타나는 증상

부작용이 발생하면 의사 또는 약사 등 전문가에게 알려 적절한 조치를 취할 수 있도록 합니다. 그 외 상세한 부작용 정보는 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다. 

6. 메살라진 상호작용

메살라진과 함께 사용 시 상호작용을 일으킬 수 있는 약물은 다음과 같습니다.

1) 메살라진의 효과를 감소시키는 약물

제산제, 히스타민 H2 수용체 길항제*, 수소이온 펌프 억제제*

2) 메살라진에 의해 부작용이 증가되는 약물

헤파린, 골수억제제, 수두바이러스 함유 백신

3) 메살라진에 의해 효과가 감소되는 약물

디곡신

*히스타민 H2 수용체 길항제 : 위벽세포의 히스타민 수용체에 경쟁적으로 작용하여 위산의 분비를 억제하는 약물입니다. 파모티딘 등이 있습니다.

*수소이온 펌프 억제제 : 위산의 생성을 억제하여 소화성궤양, 위식도역류질환과 같은 위장질환의 치료에 사용되는 약물의 종류입니다. 위산이 분비되는 최종 단계인 위벽세포에 위치한 H+/K+-ATPase(proton pump, 프로톤 펌프, 양성자 펌프)라는 효소의 수소 이온 방출을 억제합니다.

7. 메살라진 주의사항

1) 사용상 주의사항

① 메살라진을 사용한 후 급성으로 경련, 복통, 혈성 설사, 때때로 발열, 두통, 불쾌감, 가려움증, 발진, 결막염 등이 나타나면 염증성 대장 질환의 증상과 구별하기 어렵기 때문에 주의하여 사용합니다.

② 주기적으로 혈구수 검사, 간기능검사, 소변검사를 합니다.

2) 주의해야 하는 환자, 사람

① 위와 십이지장의 경계인 유문이 협착된 환자가 정제를 사용하면 메살라진이 위에 오래 머무를 수 있기 때문에 주의하여 사용합니다.

② 심근염이나 심장막염과 같이 심장 과민반응을 보이는 환자는 좌약이나 관장제를 사용할 때 주의합니다.

③ 흑색변, 혈변을 보는 염증성 장질환 환자는 관장제를 사용하면 악화가 될 수 있으므로 주의하여 사용합니다.

④ 간부전, 신부전 환자는 주의하여 사용합니다.

⑤ 설파살라진 불내성 또는 과민성 환자는 주의하여 사용합니다.

⑥ 아토피 피부염 및 습진 등 피부질환 있는 환자는 피부반응(광과민성)이 나타날 수 있으므로, 주의해서 사용하고 햇빛과 자외선에 장기간 노출되지 않도록 하며, 자외선 차단제를 사용합니다.

⑦ 65세 이상 고령자는 정제를 사용하면 혈액 질환의 위험성이 커지므로 주의하여 사용하며 주기적으로 신기능 검사를 합니다.

8. 임산부∙수유부 사용

메살라진은 태반을 통과하고 유즙으로 분비되기 때문에 임산부와 수유부에 사용할 경우, 잠재적 유익성이 위험성을 상회한다고 판단될 때 주의하여 사용합니다.

9. 소아, 청소년 사용

1) 관장액 제품

관장액 제품은 12세 미만, 좌약 제품은 생후 4주 미만은 사용해서는 안 됩니다.

2) 서방형 경구제

서방형 경구제(정제, 과립제)의 경우, 제품에 따라 2세 미만(아사콜®, 메자반트® 등) 또는 6세 미만(펜타사® 등)은 사용해서는 안 됩니다.

본문에서 언급되지 않은 그 외 상세한 정보는 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.