리나글립틴은 당뇨병 치료제입니다. 인크레틴이라는 위장관 호르몬의 분해를 억제하여 인슐린과 글루카곤을 조절하는 인크레틴의 기능이 체내에서 잘 이루어지도록 함으로써 혈당을 조절합니다.
리나글립틴의 구조식
| 외국어 표기 | linagliptin(영어) |
| CAS 등록번호 | 668270-12-0 |
| ATC 코드 | A10BH05 |
| 분자식 | C25H28N8O2 |
| 분자량 | 472.553 g/mol |
목차
1. 당뇨병
당뇨병은 혈당이 비정상적으로 높은 상태가 지속되는 질환을 의미하며, 크게 제1형 당뇨병과 제2형 당뇨병으로 나뉩니다.
1) 제1형 당뇨병
제1형 당뇨병은 유전적인 원인에 의해 우리 몸에서 인슐린을 분비하는 췌장의 베타세포가 파괴되어 발병하며, 소아 당뇨병 또는 인슐린 의존성 당뇨병으로도 불립니다. 주로 소아나 청소년기에 발병되나 모든 연령층에서 발생될 수 있습니다. 인슐린을 분비하지 못하므로 매일 인슐린을 주사로 복용해야 합니다.
2) 제2형 당뇨병
제2형 당뇨병은 인슐린이 분비되기는 하지만 그 양이 충분하지 않거나 분비되는 인슐린에 내성이 생겨서 정상적인 기능을 할 수 없는 경우에 발생됩니다. 성인 당뇨병 또는 인슐린 비의존성 당뇨병으로도 불리며 우리나라 당뇨병 환자의 대부분이 제2형 당뇨병에 해당됩니다. 주로 40세 이후에 과체중이거나 비만인 환자에서 발생되며, 혈당을 지속적으로 조절하지 않을 경우 인슐린 분비가 감소되지만 초기에 식사 및 운동요법을 통해 체중을 감량하고 근육을 키우면 호전될 수 있습니다. 치료제로 경구용 혈당강하제와 인슐린을 사용합니다.
2. 리나글립틴 약리작용
리나글립틴은 DPP-4(dipeptidyl peptidase-4) 억제제 계열의 경구용 당뇨병 치료제(경구용 혈당강하제)입니다. 음식물 섭취 시 위장관에서 분비되는 인크레틴(incretin)이라는 호르몬은 혈당의 수준에 따라, 즉 혈당 의존적으로 인슐린*과 글루카곤*의 분비를 조절하여 혈당을 조절합니다. DPP-4 억제제는 인크레틴을 분해하는 DPP-4라는 효소를 억제하여 인슐린 분비를 증가시키고, 글루카곤 분비를 억제하여 혈당을 조절합니다.
리나글립틴은 정상 혈당 수치에서는 인슐린 분비를 자극하지 않고, 글루카곤이 다시 분비되기 때문에 (혈당 의존적으로 작용) 저혈당의 위험이 낮습니다. 다른 DPP-4 억제제인 시타글립틴은 70% 이상이 신장으로 배설되고, 빌다글립틴, 삭사글립틴, 알로글립틴은 간과 신장을 통해 배설되므로 신장 기능에 따라 용량 조절이 필요합니다. 반면, 리나글립틴의 경우 6% 내외만 신장을 통해 배설되며 대부분(85%)은 담즙을 통해 위장관으로 배설되기 때문에 신장애 환자의 경우에도 용량 조절이 필요하지 않습니다.
*인슐린 : 췌장(이자)에서 분비되는 호르몬으로, 혈당이 높아지면 분비되어 혈액 내의 포도당을 세포로 유입시켜 혈액 속의 포도당의 양을 일정하게 유지시킵니다.
*글루카곤(glucagon) : 췌장의 알파세포에서 생산되는 호르몬으로, 혈당이 기준치 이하로 내려갈 경우 간에서 글리코겐(glycogen)을 포도당으로 분해하거나 탄수화물이 아닌 물질에서 포도당을 합성하여(포도당 신생, gluconeogenesis) 혈당을 증가시키는 역할을 합니다. 인슐린과는 반대로 작용합니다.
3. 리나글립틴 효능∙효과
제2형 당뇨병 환자의 혈당 조절을 향상시키기 위해 식사요법 및 운동요법의 보조제로 사용됩니다. 트라젠타® 등의 제품이 있습니다.
4. 리나글립틴 용법
1일 1회 5 mg을 식사와 관계없이 복용합니다. 단독으로 복용하거나 다른 당뇨병 치료제로 혈당 조절을 할 수 없는 경우에 함께 복용합니다.
함께 복용이 가능한 경우에 대한 정보를 포함한 그 외 용법에 대한 자세한 사항은 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.
5. 리나글립틴 금기사항
제1형 당뇨병 또는 당뇨병성 케톤산증* 환자는 복용하지 않습니다.
*당뇨병성 케톤산증(diabetic ketoacidosis) : 고혈당, 대사성 산증, 케톤증을 특징으로 하는 당뇨병의 급성 합병증의 하나로 제1형 당뇨병 환자에서 주로 발생됩니다. 인슐린 부족 상황에서 에너지 생산을 위해 지방 분해 시 케톤이 생성되며, 케톤은 혈액을 산성으로 만듭니다. 구갈, 다뇨, 의식저하, 메스꺼움, 구토, 복통, 호흡 시 과일향의 냄새, 빈맥, 저혈압 등의 증상을 나타냅니다.
6. 리나글립틴 부작용
리나글립틴 단일제 복용 시 발생 가능한 주요 부작용은 다음과 같습니다.
1) 일반적 부작용(사용자의 1~10%에서 보고)
저혈당, 요산 증가, 혈청 리파아제(지질분해효소) 증가, 코인두염, 기침 등
2) 드문 부작용(사용자의 1% 미만에서 보고) 또는 빈도가 확인되지 않은 부작용
두드러기, 근육통, 천식, 아나필락시스, 혈관부종, 수포성 유사물집증, 각질피부염, 구강 점막 궤양, 심한 관절통, 심한 과민증, 피부 발진, 구내염 등
부작용이 발생하면 의사 또는 약사 등 전문가에게 알려 적절한 조치를 취할 수 있도록 합니다. 그 외 상세한 부작용 정보는 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.
7. 리나글립틴 상호작용
리나글립틴을 인슐린 및 설포닐우레아* 계열의 인슐린 분비 촉진제와 함께 복용 했을 때 저혈당이 발생할 수 있습니다. 저혈당 발생 위험을 감소시키기 위해 인슐린 또는 설포닐우레아와 같은 인슐린 분비 촉진제의 감량을 고려할 수 있습니다.
*설포닐우레아(설폰요소제, sulfonylurea, SU) : 대표적인 인슐린 분비 촉진제로 췌장의 베타 세포에서 인슐린 분비를 촉진하여 혈당을 조절합니다. 글리메피리드, 글리클라지드 등이 있습니다.
8. 리나글립틴 주의사항
1) DPP-4 억제제 복용 환자
DPP-4 억제제를 복용한 환자에서 중증 및 장애를 동반하는 관절통이 보고되었으며, 해당 약물 복용 중단 후 증상이 완화되었습니다. 일부 환자에서는 동일한 DPP-4 억제제 또는 다른 DPP-4 억제제를 다시 복용했을 때 증상이 재발되었습니다. 리나글립틴이 중증 관절통의 원인으로 여겨질 경우 복용을 중단합니다.
2) 심부전 환자
심부전 정도에 따라 신중하게 사용되거나 사용이 권장되지 않습니다. 일상생활로 피로, 호흡곤란 또는 심계항진(심장 박동이 불규칙하거나 빠른 증상) 등과 같은 증상이 나타나는 경우 또는 일상생활로 증상이 나타나지만 휴식을 취하면 증상이 소실되는 경우의 심부전 환자에서는 사용 경험이 제한적이므로 신중하게 사용해야 합니다. 약간의 활동으로도 증상이 유발되는 경우 또는 활동의 정도와 무관하게 증상이 유발되고 휴식을 취해도 증상이 사라지지 않는 경우의 심부전 환자에서는 임상 경험이 없기 때문에 사용이 권장되지 않습니다.
3) 급성 췌장염
리나글립틴 복용 후 급성 췌장염이 보고되었고, 복용 중지 후에는 췌장염이 개선되었습니다. 지속적인 중증의 복통과 같은 급성 췌장염의 특징적인 증상이 나타나거나 췌장염이 의심되면 리나글립틴의 복용을 중단해야 합니다.
9. 임산부∙수유부 사용
1) 임산부
동물실험에서 생식력에 대한 이상반응은 관찰되지 않았으나, 임산부를 대상으로 한 임상시험 결과가 없으므로 임산부에서의 사용은 권장되지 않습니다.
2) 수유부
동물실험에서 리나글립틴 및 대사체가 모유로 분비되는 것이 관찰되었고, 사람의 모유로 분비되는지는 알려져 있지 않으므로 수유부가 사용할 때는 주의해야 합니다.
10. 소아, 청소년 사용
소아에서의 안전성 및 유효성은 확립되지 않았습니다.
11. 고령자 사용
65세 이상 고령자에서의 효과와 안전성은 젊은 환자와 차이가 없었습니다. 고령자에서 용량·용법 조절은 필요하지 않습니다.
본문에서 언급되지 않은 그 외 상세한 정보는 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.
