로피니롤은 도파민과 유사한 작용을 나타내는 도파민 수용체 효능제입니다. 도파민 부족과 관련된 파킨슨병과 하지불안증후군 치료에 사용됩니다. 적응증에 따라 권장되는 용량과 용법이 다르며, 부작용을 줄이기 위해 용량을 서서히 조절해야 합니다. 임산부와 수유부는 복용하지 않습니다.
로피니롤의 구조식
| 외국어 표기 | ropinirole(영어) |
| CAS 등록번호 | 91374-21-9 |
| ATC 코드 | N04BC04 |
| 분자식 | C16H24N2O |
| 분자량 | 260.37 g/mol |
목차
1. 로피니롤 약리작용
로피니롤은 도파민 수용체에 결합해 도파민*과 유사한 작용을 나타내는 도파민 수용체 효능제(작용제, agonist)입니다. 도파민성 신경의 기능이 떨어지거나 도파민 수용체 신호 전달이 제대로 되지 않는 상태는 여러 신경정신장애와 연관되어 있으며, 대표적인 질병으로 파킨슨병*과 하지불안증후군*이 있습니다. 도파민 수용체 효능제는 이와 같은 질병의 증상을 완화하는 데 도움이 됩니다.
*도파민(dopamine) : 뇌신경세포의 흥분을 전달하는 신경전달물질의 하나로서 행동, 동기 부여, 수면, 기분, 인식, 학습, 주의 등에 영향을 미칩니다. 중독성 질환에 있어 핵심이 되는 물질이기도 합니다. 뇌에 도파민이 과다 분비되면 강박증, 조현병, 과대망상을 일으키며, 반대로 도파민이 부족하면 ADHD, 파킨슨병을 유발하기도 합니다.
*파킨슨병(Parkinson’s disease, PD) : 파킨슨병은 뇌의 특정 부위에서 도파민을 분비하는 신경세포가 원인 모르게 서서히 소실되어 가는 질환으로, 느린 움직임, 안정 시 떨림, 근육 강직, 자세 불안정 등의 증상이 나타납니다.
*하지불안증후군(restless leg syndrome, RLS) : 다리를 움직이고 싶은 견딜 수 없는 충동이 나타남과 동시에 다리에 매우 불편하고 불쾌한 감각 증상이 동반되는 질병입니다. 원인은 정확히 밝혀지지 않았으나 혈액 내 철분 부족과 뇌의 신경전달물질 중 하나인 도파민의 부족이 원인으로 생각되고 있습니다.
2. 로피니롤 효능∙효과
파킨슨병 치료와 중등증에서 중증의 하지불안증후군 치료에 사용됩니다. 대표적인 제품으로 리큅®(일반 속방정)과 리큅피디®(약물이 서서히 방출되는 서방정)가 있으며, 서방정 제품은 파킨슨병 치료를 위해서만 사용됩니다.
3. 로피니롤 용법
파킨슨병 치료를 위한 권장 용법은 다음 표와 같습니다. 첫 4주 동안 1주일 간격으로 1일 3 mg까지 서서히 증량하고, 이후 충분한 효과가 나타날 때까지 추가로 증량할 수 있습니다. 1일 3회 복용하며, 도파민 효능 작용으로 인한 위장관 부작용을 줄이기 위해 음식물과 함께 복용하는 것이 바람직합니다. 서방형 제제의 경우 약물이 24시간 동안 서서히 방출되도록 디자인되었으므로 하루에 필요한 총용량을 1일 1회 복용합니다.
단독으로 복용하거나 레보도파 제제*와 함께 복용하는데, 단독 사용 시 레보도파 제제보다 증상을 개선하는 효과가 적은 것으로 알려져 있습니다. 레보도파 제제와 함께 복용하면 레보도파의 용량을 줄일 수 있고 장기간 사용에 따른 부작용을 줄일 수 있습니다.
1) 파킨슨병 치료를 위한 로피니롤(속방정) 권장 용법
| 치료 시기 | 권장 용량 | 권장 용법 |
| 1주 차 | 0.25 mg | 권장 용량을 1일 3회 식사와 함께 복용 |
| 2주 차 | 0.5 mg | |
| 3주 차 | 0.75 mg | |
| 4주 차 | 1 mg | |
| 이후 | 1주일 간격으로 추가 증량 가능(1일 최대 24 mg) | |
원발성 하지불안증후군 치료를 위한 권장 용법은 다음 표와 같습니다. 초기에는 취침 전 0.25 mg 복용이 권장되며, 환자의 내약성과 반응에 따라 서서히 증량할 수 있습니다. 하지불안증후군 환자에서 하루 4 mg 이상의 용량은 안전성과 유효성이 확립되지 않았으므로 권장되지 않습니다. 일반적으로 하지불안 증상은 안정 시에 주로 나타나고 야간에 악화되므로 1일 1회 취침 전(취침 1~3시간 전)에 복용합니다.
2) 하지불안증후군 치료를 위한 로피니롤 권장 용법
| 치료 시기 | 권장 용량 | 권장 용법 |
| 1~2일 | 0.25 mg | 권장 용량을 1일 1회 취침 전 복용 |
| 3~7일 | 0.5 mg | |
| 2주 차 | 1 mg | |
| 3주 차 | 1.5 mg | |
| 4주 차 | 2 mg | |
| 5주 차 | 2.5 mg | |
| 6주 차 | 3 mg | |
| 7주 차 | 4 mg |
그 외 용법에 대한 상세 내용은 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.
*레보도파 제제 : 도파민과 화학적으로 유사한 도파민 전구체로, 복용 후 혈액-뇌-장벽(BBB)을 통과해 뇌에서 도파민으로 대사 되어 작용을 나타냅니다. 상당 기간 동안 좋은 효과를 볼 수 있지만, 복용한 지 수년이 지나면 다음 약제를 복용하기 전에 약효가 종료되는 소모성 효능 종료현상(wearing-off)이나 이상운동증(dyskinesia)과 같은 부작용이 나타날 수 있습니다.
4. 로피니롤 부작용
로피니롤 복용 시 발생 가능한 주요 부작용은 다음과 같으며, 각 부작용의 발생 빈도는 환자의 기저 질환에 따라 다른 것으로 보고되었습니다.
1) 흔한 부작용(사용자의 10% 이상에서 보고)
기립성 저혈압, 실신, 졸음, 무력감, 어지러움, 두통, 메스꺼움 등
2) 일반적 부작용(사용자의 1~10%에서 보고)
하지부종, 통증, 환각, 기면증, 땀 분비, 소화불량, 복통, 변비, 설사, 시각 장애, 등
3) 드문 부작용(사용자의 1% 미만에서 보고)
흉막삼출(흉막강 내 액체 고임) 등
부작용이 발생하면 의사 또는 약사 등 전문가에게 알려 적절한 조치를 취할 수 있도록 합니다. 그 외 상세한 부작용 정보는 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.
5. 로피니롤 상호작용
같은 간 효소의 대사를 받는 경우 약물의 혈중 농도에 서로 영향을 미칠 수 있으며, 도파민 길항작용이 있는 약물은 이 약을 포함한 도파민 효능제의 효과를 줄일 수 있습니다. 단, 말초에 작용하는 도파민 길항제(예 : 돔페리돈)는 말초 도파민성 이상반응을 조절하는 데 유용합니다. 로피니롤과 함께 복용 시 상호작용을 일으킬 수 있는 약물은 다음과 같습니다.
1) 로피니롤의 효과를 증가시켜 부작용 위험성을 증가시키는 약물
일부 항생제(시프로플록사신, 플루복사민, 노르플록사신 등), 일부 위산분비 억제제(시메티딘 등), 고용량 에스트로겐 호르몬 대체요법 등
2) 로피니롤의 효과를 감소시키는 약물
도파민 길항제(설피리드, 메토클로프라미드, 올란자핀, 할로페리돌, 리스페리돈 등) 등
3) 로피니롤에 의해 부작용이 증가되는 약물
와파린 등
4) 흡연
흡연은 로피니롤 대사 효소를 유도(induce)해 혈중 농도와 약효를 감소시킬 수 있습니다. 따라서 복용 기간 중에 흡연을 시작하거나 중단한다면 약물의 용량 조절이 필요합니다.
6. 로피니롤 주의사항
1) 사용하면 안 되는 경우
항정신병약제로 인한 정좌불능증(가만히 있지 못하는 증상) 또는 이차성 하지불안증후군(예 : 신부전, 빈혈 등 다른 질환이 원인이 되어 나타나는 하지불안 증상) 치료에 사용해서는 안 됩니다.
2) 용량을 줄여야 하는 경우
① 극도의 졸음 또는 갑작스러운 수면이 발생할 수 있으므로 주의가 필요하고, 필요한 경우 용량을 줄입니다.
② 레보도파 제제로 치료 중인 파킨슨병 환자가 이 약을 추가할 때에는 도파민성 부작용이 증가될 수 있으므로 레보도파 감량을 고려합니다.
3) 사용상 주의사항
① 기립성 저혈압이나 맥박이 느려지면서 실신하는 증상이 나타날 수 있습니다. 일반적으로 치료 시작 4주 이후에 발생하고, 용량 증가와 관련이 있습니다. 중증의 심혈관계 질환이 있거나 항고혈압약 또는 항부정맥약과 함께 복용하는 경우에는 특히 주의합니다.
② 복용하는 동안 환각을 경험할 수 있습니다. 고용량 복용, 고령의 파킨슨병 환자, 또는 레보도파 제제 함께 복용 요법을 시행하는 경우에 더 많이 발생합니다.
③ 이 약을 포함한 도파민 효능약 복용은 충동적인 행동 및 조증 발생과 연관이 있는 것으로 알려져 있습니다. 이러한 증상은 고용량 치료에서 주로 보고되었고 서서히 용량을 줄이면 대체로 회복됩니다. 중요한 정신질환 환자는 치료의 유익성이 위험성보다 크다고 판단되는 경우에만 복용하도록 합니다.
④ 갑자기 감량하거나 복용을 중지하면 신경이완제 악성증후군* 유사 증상 또는 비 운동성 이상반응(무관심, 불안, 우울, 피로 등)이 나타날 수 있으므로, 감량 또는 치료 중단 시에는 서서히 용량을 줄입니다.
*신경이완제 악성증후군(neuroleptic malignant syndrome, NMS) : 신경이완제(항정신병약)의 심한 부작용으로 인해 나타나는 신경계질환 증후군입니다. 운동 마비, 심한 근육 강직, 연하곤란, 빠른 맥박, 혈압 변화, 발한 등이 나타나며 이러한 증상과 함께 발열이 나타나는 경우에는 복용을 중지하고 해열과 수분 보급 등의 전신적 치료와 함께 적절한 처치를 합니다. 드물지만 심한 경우 사망에 이를 수 있으므로 주의 깊은 모니터링과 적절한 처치가 중요합니다.
7. 임산부∙수유부 사용
1) 임산부
동물 연구에서 태아에 독성을 일으키고 모체에 유산을 일으킨 결과가 있으므로, 임산부는 복용해서는 안 됩니다.
2) 수유부
약물이 유즙 분비를 억제할 수 있고, 동물 연구에서 약물이 유즙으로 이행되어 영아에 영향을 미치는 것으로 보고되었으므로 수유부는 복용해서는 안 됩니다.
3) 가임기 여성
동물 연구에서 착상에 영향(불임)을 미치는 것으로 관찰되었으므로, 가임기 여성의 경우 치료의 필요성과 위험을 고려해 복용합니다.
8. 소아, 청소년 사용
18세 미만의 환자에서 안전성과 유효성이 확립되지 않았으므로 사용이 권장되지 않습니다.
9. 고령자 사용
1) 용량
고령자에서 용량 조절은 필요하지 않으며 성인 용량을 따릅니다. 다만, 65세 이상 환자에서는 약물의 청소율이 감소해 혈중 농도가 상승할 가능성이 있으므로 환자의 반응에 따라 용량을 적절히 조절합니다.
2) 간기능·신기능
간기능이 손상되었거나 중증의 신기능 저하 환자의 경우에는 복용 경험과 근거가 충분하지 않아 사용이 권장되지 않습니다.
본문에서 언급되지 않은 그 외 상세한 정보는 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.
