디에노게스트 약리작용 효능 효과 부작용 주의사항

디에노게스트는 합성 프로게스테론인 프로게스틴으로 자궁내막증을 치료하는 데 사용하는 약물입니다. 디에노게스트와 에스트라디올 복합제는 경구 피임제로 사용합니다. 체내 성호르몬의 농도 변화를 유도하여 치료 효과를 나타내므로 식사와 관계없이 매일 같은 시각에 복용하는 것이 중요합니다.

디에노게스트의 구조식

1. 디에노게스트 약리작용

자궁내막증은 자궁내막의 일부 조직이 난소 또는 복막이나 복강 내와 같이 자궁 이외의 장소에 존재하며 병변을 이룬 상태입니다. 자궁이 아닌 부위에 자리 잡은 자궁내막 조직이 정상적인 생리주기에 의한 호르몬 작용에 반응하면 복강 내 출혈이나 만성적인 골반통, 월경통, 성교통을 유발할 뿐만 아니라 난임의 원인이 될 수 있습니다.

자궁내막은 여성호르몬인 에스트로겐과 프로게스테론의 농도 변화에 따라 주기적으로 증식-분화-퇴화하는 과정을 반복합니다. 증식기에는 에스트로겐의 영향으로 자궁 상피와 기질이 증식하고, 이어 배란이 된 후 프로게스테론이 분비되면 증식은 멈추고 프로게스테론의 영향으로 자궁 내막의 분화가 일어납니다.

이후 수정과 착상이 일어나지 않으면 자궁 내 프로게스테론의 농도가 떨어지면서 자궁내막의 퇴화가 진행되어 생리가 시작됩니다. 에스트로겐과 프로게스테론의 합성과 분비는 생식샘자극호르몬(gonadotrophin)인 난포자극호르몬(follicle-stimulating hormone, FSH)과 황체형성호르몬(luteinizing hormone, LH)의 영향을 받습니다.

디에노게스트는 여성호르몬인 프로게스테론(progesterone)과 유사한 합성 호르몬(프로게스틴*)입니다. 디에노게스트를 복용하면 우리 몸은 뇌하수체 생식샘자극호르몬(gonadotrophin)의 분비를 억제하고, 에스트라디올의 내인적 생성이 감소됩니다. 지속적으로 사용하면 에스트로겐은 낮추고 프로게스테론 작용은 높이는 환경을 유도하여 자궁내막 조직의 탈락막화(decidualization)를 일으켜 증식된 자궁내막을 위축시킴으로써 자궁내막증 치료에 사용할 수 있습니다.

또한, 디에노게스트는 프로게스틴으로서 자궁 경부의 점액을 두텁게 하여 정자의 침투를 막고 수란관의 운동성을 늦추어 정자의 이동을 지연시켜서 피임 효과를 나타내고, 황체 호르몬(luteinizing hormone, LH)에 영향을 미쳐 배란을 억제합니다.

*프로게스틴(progestin) : 프로게스테론(황체호르몬)은 황체와 태반에서 분비되는 천연 호르몬이며 프로게스틴은 합성 프로게스테론입니다. 자궁내막 증식 억제, 배란 억제, 자궁경부 점도 증가 등을 통해 피임 작용을 합니다.

2. 디에노게스트 효능∙효과

1) 단일제

디에노게스트 단일제는 자궁내막증을 치료하는 데 사용합니다. 대표적인 제품으로 비잔® 이 있습니다.

2) 복합제

디에노게스트와 에스트라디올 발레레이트 복합제는 경구 피임약으로 사용하거나 기질적 원인이 없는 과다한 월경을 치료하는 데 사용합니다. 대표적인 제품으로 클래라® 가 있습니다.

3. 디에노게스트 용법

1) 단일제

디에노게스트 단일제를 복용하는 동안 매일 같은 시간에 1일 1정 복용합니다. 초경을 한 12세 이상의 여아는 성인과 같이 1일 1정 복용합니다. 식사 여부나 질 출혈 여부와 상관없이 복용을 유지합니다. 복용하던 팩을 다 복용하면 중지 기간 없이 다음 팩의 복용을 시작합니다. 월경 주기 중 아무 날에나 복용을 시작할 수 있습니다.

복용을 잊은 경우 기억나는 즉시 1정을 복용하고, 다음날 종전과 같은 시간에 복용을 계속합니다. 약을 복용한 후 3~4시간 이내에 구토 또는 설사를 한 경우 1정을 추가로 복용합니다.

2) 복합제

디에노게스트+에스트라디올 발레레이트 복합제는 포장에 표시된 순서대로 매일 같은 시간에 1일 1정씩 28일 연속으로 복용합니다. 다른 피임약과 달리 마지막 정제를 복용한 후 다음 날부터 새로운 포장을 복용합니다.

디에노게스트가 포함된 경구피임약을 처음 복용한다면 월경이 시작되는 첫날부터 복용합니다.

다른 복합 경구 피임제에서 바꾸는 경우에는 기존에 복용하던 경구 피임제의 호르몬을 함유한 마지막 정제를 복용한 다음 날 디에노게스트가 포함된 경구피임약을 복용합니다. 약을 바꾼 후 첫 9일간 별도의 피임법(예. 콘돔)을 병행합니다.

질 내 삽입링 또는 경피패치제에서 바꾸는 경우에는, 마지막 링 또는 한 주기 포장의 패치제를 제거한 날 디에노게스트가 포함된 경구피임약의 복용을 시작합니다. 복용 후 첫 9일간 별도의 피임법(예. 콘돔)을 병행합니다.

임신 첫 3개월 내에 유산한 후에는 바로 복용할 수 있습니다. 별도의 피임법이 필요 없습니다. 임신 4~6개월 사이에 유산한 여성은 유산 후 21~28일 사이에 복용을 시작할 수 있습니다. 분만 후 수유하고 있지 않은 여성은 분만 후 21~28일 사이에 복용할 수 있습니다.

이 외에 복용을 잊은 경우 등 자세한 용법은 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.

4. 디에노게스트 금기사항

1) 사용하면 안 되는 사람·환자

① 임신했거나 임신이 의심되는 환자 또는 모유 수유하는 여성은 사용하지 않습니다.

② 정맥혈전색전증* 환자, 동맥성 질환 또는 심혈관 질환 환자(예 : 심근경색, 뇌혈관 질환, 허혈성 심장 질환)는 사용하지 않습니다.

③ 혈관 질병을 가지고 있는 당뇨병 환자는 사용하지 않습니다.

④ 간 기능 수치가 정상으로 회복되지 않은 중증의 간질환자 또는 간종양 환자는 사용하지 않습니다.

⑤ 성호르몬 의존성 악성 종양이 있거나 의심되는 환자는 사용하지 않습니다.

⑥ 진단되지 않은 비정상적인 질 출혈 환자는 사용하지 않습니다.

⑦ 혈관성 안질환으로 인하여 시력상실이나 시야결손이 있는 환자는 사용하지 않습니다.

⑧ 편두통 환자는 사용하지 않습니다.

*정맥혈전색전증 : 혈관의 손상 및 정체로 혈관에 혈액 덩어리(혈전)가 생겨 혈액의 흐름을 막거나 이동해서 장기에 쌓이기도 하는데 이를 혈전색전증이라고 합니다. 정맥에서 혈전이 발생하는 것을 정맥혈전색전증이라고 합니다.

5. 디에노게스트 부작용

디에노게스트 복용 시 발생 가능한 주요 부작용은 다음과 같습니다.

1) 일반적 부작용(사용자의 1~10%에서 보고)

① 중추신경계 : 두통, 우울증, 수면 장애, 과민성, 편두통, 신경과민

② 피부과 : 여드름, 탈모증

③ 내분비계 : 유방 변화, 체중 증가, 난소 낭종, 성욕 감소

④ 위장관계 : 메스꺼움, 복통

⑤ 비뇨생식기계 : 질 출혈

⑥ 신경근 및 골격계 : 관절통, 허약

2) 드문 부작용(사용자의 1% 미만에서 보고) 또는 시판 후 부작용

복통, 빈혈, 불안, 허리 통증, 유방 경화, 변비, 내당능 감소, 피부염, 설사, 주의력 장애, 자폐증, 부종, 무거움(사지), 섬유낭포성 유방 질환, 고창, 생식기 분비물, 위장 염증, 안면홍조, 식욕 증가, 사지 통증, 유방 덩어리, 기분 변화, 근육 경련, 손발톱 부서짐, 뼈통증, 심계 항진, 골반 통증, 가려움, 피부 색소 침착, 피부 광과민성, 이명, 요로 감염, 외음부 칸디다증, 구토, 외음부 건조, 피부 건조증, 안구건조증

부작용이 발생하면 의사 또는 약사 등 전문가에게 알려 적절한 조치를 취할 수 있도록 합니다. 그 외 상세한 부작용 정보는 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.

6. 디에노게스트 상호작용

디에노게스트과 함께 복용 시 상호작용을 일으킬 수 있는 약물은 다음과 같습니다.

1) 디에노게스트의 효과를 증가시켜 부작용 위험을 증가시키는 약물

CYP3A4* 저해제(아졸계 항진균제, 베라파밀, 마크로라이드, 딜티아젬, 항우울제), 자몽 주스

2) 디에노게스트의 효과를 감소시키는 약물

CYP3A4 유도제(페니토인, 바르비탈류, 프리미돈, 카르바마제핀, 리팜피신, 토피라메이트, 나프실린, 네비라핀, 페니토인, 그리세오풀빈, 푸시드산), 울리프리스탈, 세인트존스워트

3) 디에노게스트에 의해 부작용 위험이 증가되는 약물

트라넥삼산

*CYP3A4 : CYP450 효소군 중 하나로 전체 CYP450 효소의 약 40%를 차지하고 복용하는 외부 물질대사의 50%에 관여합니다. 이것이 억제되면 약물의 대사 배출이 예상된 시간보다 길어져 체내 잔존 시간도 길어지기 때문에 부작용의 발현 가능성이 높고, 활성화시키면 복용한 약의 대사 시간이 짧아져 빨리 배출되므로 효과가 떨어지게 됩니다.

7. 주의사항 주의사항

1) 복용 시 주의해야 하는 경우

① 유방암이 있는 여성이 디에노게스트를 복용하면 종양 위험성이 증가하므로 주의하여 사용하고 정기적인 유방 검사를 해야 합니다.

② 당뇨 환자 특히 임신성 당뇨가 있었던 환자는 복용할 때 말초 인슐린 저항성과 포도당 내성*에 영향을 받을 수 있으므로 주의해야 합니다.

③ 자궁 외 임신의 병력 또는 난관 기능 장애여성은 복용 시 주의해야 합니다.

④ 디에노게스트를 장기간 사용하면 골밀도가 감소될 수 있으므로 칼슘과 비타민 D를 섭취해야 합니다. 또한 골다공증 환자는 복용 시 주의해야 합니다.

2) 복용을 중단해야 하는 경우

① 디에노게스트 같은 프로게스틴 단독 요법으로 치료하면 정맥 혈전색전증 위험이 증가하므로 혈전이 의심되거나 증상이 나타나면 즉시 치료를 중단합니다. 수술하기 전 최소 4주 전에 디에노게스트 복용을 중단하고 회복이 되고 2주 후에 디에노게스트 치료를 재개할 수 있습니다. 또한 출산 후 혈전 색전증의 위험이 증가할 수 있으므로 주의하여 사용합니다.

② 자궁선근종 또는 자궁평활근종과 같은 질환을 가진 여성이 디에노게스트를 복용하면 자궁 출혈이 악화되어 빈혈이 발생할 수 있습니다. 빈혈이 발생한 경우 복용을 중지할 수 있습니다.

③ 우울증 병력이 있는 환자는 복용 시 주의하여하며 우울증이 심각한 수준으로 재발하는 경우 디에노게스트 복용을 중단합니다.

④ 임신 중 또는 스테로이드 사용으로 담즙정체성 황달이 있었던 환자는 디에노게스트를 복용하는 동안 담즙정체성 황달이 재발할 수 있습니다. 이때에는 디에노게스트를 중단해야 합니다.

⑤ 임신 중 또는 스테로이드 사용으로 가려움증이 있었던 환자는 디에노게스트를 복용하는 동안 가려움증이 재발할 수 있습니다. 이때에는 디에노게스트를 중단해야 합니다.

3) 사용상 주의사항

기미가 발생할 수 있으므로 기미가 있는 환자는 태양이나 자외선 노출을 피해야 합니다.

*포도당 내성 : 생체에서 포도당을 대사 하는 능력. 당 부하 시험을 할 때 혈당 곡선으로 나타냅니다. 포도당 내성을 담당하는 것은 인슐린으로, 내성의 저하는 인슐린 분비 또는 작용의 장애, 길항 호르몬의 과잉을 의미합니다.

본문에서 언급되지 않은 그 외 상세한 정보는 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.