케토티펜 약리작용 효능 효과 부작용 주의사항

케토티펜은 기관지 천식이나 알레르기와 관련된 비염, 결막염, 피부질환 등에 사용되는 약물입니다. 히스타민이라는 물질을 분비하지 못하게 하는 작용과 분비된 히스타민이 수용체에 대한 작용을 억제하는 두 가지 효과를 나타내어 알레르기의 증상을 완화시킵니다. 경구용 정제와 시럽, 점안액 등의 제품이 있습니다.

케토티펜의 구조식

1. 케토티펜 약리작용

케토티펜은 기관지 천식이나 알레르기와 관련된 비염, 결막염, 피부질환 등에 사용되는 약물입니다. 히스타민(histamine)이라는 물질을 분비하는 비만세포의 세포막을 안정화시켜 히스타민을 분비하지 못하게 하는 작용과 분비된 히스타민이 수용체에 대한 작용을 억제하는 항히스타민 작용을 모두 나타냅니다.

히스타민은 알레르기 반응에서 주된 역할을 하는 단백질의 일종인데 우리 몸의 H1-수용체(histamine-1 receptor)와 결합하면, 콧물, 재채기, 눈물, 코막힘, 피부 가려움증, 발적, 두드러기 등의 알레르기 반응이 일어납니다. 케토티펜은 히스타민이 분비되지 못하게 하는 세포막 안정화 작용과 H1-수용체와 결합하지 못하게 하는 작용으로 알레르기 증상을 완화시키는 항히스타민제의 일종입니다.

한편 항히스타민제는 보통 1세대와 2세대로 분류할 수 있는데 1세대 항히스타민제는 약효지속시간이 짧은 편이며, 혈액-뇌 장벽(blood-brain barrier, BBB)*을 통과하여 졸음, 진정 등의 중추신경계 부작용을 유발합니다.

반면에 2세대 항히스타민제는 약효지속시간이 길고, 혈액-뇌 장벽을 통과하는 특성이 낮거나 없어서 졸음, 진정 등을 유발할 가능성이 1세대에 비해 낮은 편입니다.

케토티펜은 2세대 항히스타민제로 졸음, 진정 등의 부작용이 적고 작용시간이 깁니다. 경구용 정제와 시럽, 점안액 등의 제품이 있습니다.

*혈액-뇌 장벽(blood-brain barrier, BBB) : 혈액과 뇌 사이의 장벽을 말하며, 혈액-뇌 장벽을 통과하는 약물의 경우 졸음, 진정 작용과 같은 중추신경계 부작용을 나타낼 수 있습니다.

2. 케토티펜 효능∙효과

케토티펜은 경구제로 복용하는 경우 기관지 천식, 알레르기 비염, 알레르기와 관련된 습진이나 아토피, 두드러기 등 피부질환의 예방과 치료에 사용합니다. 점안액의 경우 알레르기성 결막염에 사용합니다. 자디텐® 등의 제품이 있습니다.

3. 케토티펜 용법

1) 경구제

케토티펜을 경구제로 복용하는 경우 1회 1 mg, 1일 2회 아침, 저녁 식사 시에 복용합니다. 10세 이상의 경우 필요시 1회 2 mg까지 용량을 증가할 수 있습니다. 케토티펜 성분에 민감한 환자의 경우 치료 첫째 주에 1회 0.5 mg 1일 2회 또는 취침 시 1 mg으로 시작해서 1일 2 mg으로 천천히 용량을 증가합니다.

2) 점안액

점안액의 경우 1회 1방울, 1일 2-4회 눈에 넣습니다. 치료기간은 6주를 넘지 않아야 합니다.

그 외 용법에 대한 자세한 사항은 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.

4. 케토티펜 금기사항

간질 등의 경련성 질환 또는 그 병력이 있는 환자는 케토티펜을 복용하는 동안 매우 드물게 경련이 보고되었으므로 복용하지 않습니다.

5. 케토티펜 부작용

케토티펜 복용 시 발생 가능한 주요 부작용(경구제, 점안액)은 다음과 같습니다.

1) 흔한 부작용

(사용자의 10% 이상에서 보고)

① 점안액

a. 중추신경계 : 두통

b. 눈 : 결막 충혈

c. 호흡기계 : 비염

2) 일반적 부작용

(사용자의 1~10%에서 보고)

① 경구제

a. 중추신경계 : 수면 방해, 두통

b. 위장관계 : 복부 통증, 식욕 증가

c. 내분비계 : 체중증가

d. 호흡기계 : 호흡기 감염, 코피

e. 피부 : 발진, 두드러기

f. 기타 : 눈꺼풀 부종, 독감 등

② 점안액

a. 눈 : 광과민반응, 눈물샘질환, 눈의 통증, 각막염, 동공산대, 눈의 타는 듯한 느낌

b. 호흡기계 : 독감유사증상, 인후염

3) 드문 부작용

(사용자의 1% 미만에서 보고)

① 경구제

a. 방광염, 졸음, 흥분, 간염, 불면, 예민, 혈소판 감소증, 스티븐스-존슨 증후군*, 입마름 등

*스티븐스-존슨 증후군(Stevens-Johnson Syndrome, SJS) : 급성 중증 피부 점막 질환으로, 주로 약물에 의해 발생합니다. 피부 병변은 대개 홍반성의 반점으로 시작하여 수포 및 피부 박리가 일어나며 심한 전신 증상이나 내부 장기 침범이 동반되기도 합니다. 체표면적의 10% 이하에서 표피 박리가 일어납니다.

부작용이 발생하면 의사 또는 약사 등 전문가에게 알려 적절한 조치를 취할 수 있도록 합니다. 그 외 상세한 부작용 정보는 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.

6. 케토티펜 상호작용

1) 혈소판을 감소시키는 약물

케토티펜을 복용하는 경우 경구용 당뇨병치료제 중 비구아나이드계열*을 함께 복용 시 드물지만 혈소판이 감소되는 경우가 보고되었습니다. 그러므로 비구아나이드계열의 경구용 당뇨병치료제를 복용하는 환자를 대상으로 혈소판수를 검사하여 감소하는 경우 함께 복용을 중지해야 합니다.

2) 작용을 증강시키는 약물

진정제*나 수면제등 중추신경계를 억제하는 약물이나 다른 종류의 항히스타민제, 알코올 등과 함께 케토티펜 경구제를 복용하는 경우 서로의 작용을 증강시킬 수 있으므로 감량하는 등의 신중한 주의가 필요합니다.

*비구아나이드계열(biguanide) : 경구용 당뇨병치료제의 일종으로 간에서 포도당의 생성(포도당 신합성)을 억제하고 근육에서 포도당의 흡수 및 이용을 증가(인슐린 감수성 개선)시키며, 소장에서 포도당의 흡수를 감소시켜 혈당을 조절합니다. 메트포르민 한 가지가 있으며, 제2형 당뇨병 치료제의 1차 선택 약제입니다.

*진정제 : 중추신경계가 흥분한 상태를 진정시켜 수면을 유도하고 긴장을 완화시키는 작용을 하며 마취제, 최면제, 진통제, 항불안제 등을 포함합니다.

7. 케토티펜 주의사항

1) 사용상 주의사항

① 케토티펜은 천식예방이나 치료의 목적으로 사용되는 스테로이드제제(흡입제나 경구제)의 대체 치료제로 사용할 수 없습니다. 또한 이미 일어난 천식의 발작이나 증상을 억제시키는 약물은 아니므로 이 점을 환자에게 충분히 설명해야 합니다.

② 케토티펜 복용 시 약물의 이상 반응에 대해 민감한 사람은 운전이나 복잡한 작업을 할 수 있는지를 사전에 체크해 보고 조작 시 주의해야 합니다.

③ 장기 스테로이드요법을 받고 있는 환자는 부신부전증*의 위험이 있으므로 케토티펜 복용으로 스테로이드를 감량할 경우에는 천천히 감량합니다.

④ 계절성으로 질환이 발생하는 환자가 복용하는 경우 발생하는 계절을 고려하여 그 직전에 복용을 시작하고 질환 종료 시까지 지속적으로 복용하는 것이 좋습니다.

⑤ 케토티펜 복용을 종료할 때에는 2～4 주에 걸쳐서 서서히 중단합니다.

⑥ 케토티펜 점안액을 점안 후 시야가 흐려지는 것을 경험한 사람은 시야가 뚜렷해질 때까지 운전이나 기계조작을 해서는 안 됩니다.

*부신부전증 : 부신은 양쪽 신장 위에 위치하는 작은 내분비 기관으로 스테로이드 등의 중요 호르몬을 분비합니다. 이곳에서 적절한 스테로이드 호르몬을 생산하지 못하는 상태를 부신부전증이라 하며 복통, 구토, 무기력, 피로, 저혈압, 체중감소 등의 증상이 나타납니다.

8. 임산부∙수유부 사용

1) 임산부

임신 중의 복용에 대한 사용경험이 없어서 안전성이 확립되어 있지 않으므로 임산부 또는 임신하고 있을 가능성이 있는 여성은 치료의 유익이 위험성보다 크다고 판단되는 경우에만 복용합니다.

2) 수유부

동물실험에서 모유 중으로 이행되었다고 보고되었으므로 수유 중에는 복용을 중지해야 합니다.

9. 소아, 청소년 사용

3세 이상의 소아에 복용이 가능하나 영유아의 경우 경련, 흥분 등의 중추신경 증상이 나타나기 쉬우므로 신중하게 복용하고 관찰합니다.

10. 고령자 사용

고령자는 생리기능이 저하되어 있으므로 복용 시 주의해야 합니다.

본문에서 언급되지 않은 그 외 상세한 정보는 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.