알로푸리놀은 체내 독소인 요산의 생성을 억제하여 통풍, 고요산혈증, 요산신장병증의 증상을 개선하는 약물입니다. 요산이 뇨로 잘 배출되게 하고, 알로푸리놀로 인해 생길 수 있는 신장결석의 부작용을 예방하기 위해 수분을 충분히 섭취하여 소변량이 하루 2리터 이상 되게 하는 것이 좋습니다.
알로푸리놀의 구조식
| 외국어 표기 | allopurinol(영어) |
| CAS 등록번호 | 315-30-0 |
| ATC 코드 | M04AA01 |
| 분자식 | C5H4N4O |
| 분자량 | 136.114 g/mol |
목차
1. 알로푸리놀 약리작용
요산(uric acid)은 포유류의 소변에 들어 있는 유기산으로, 세포가 수명을 다한 후에 구성 성분이 간에서 대사 되어 생기는 최종분해물입니다. 육류, 생선, 조개류 등의 음식 중의 퓨린*이란 성분이 몸속에 소화, 흡수가 되고 나서 요산이 만들어집니다.
요산이 과다 생성되거나 소변으로 잘 배설되지 않고 손, 발 등의 관절에 쌓이면 발생하는 질병이 통풍(痛風, gout)입니다. 요산은 혈액, 체액, 관절액 내에서 바늘 모양의 요산염의 형태로 존재하는데, 점점 쌓이게 되면 결정(통풍결절)을 만들면서 염증과 통증을 유발합니다. 통풍결절에 의해 관절이 변형되고 기능장애, 콩팥장애 등이 나타나게 됩니다.
알로푸리놀은 체내 독소인 요산의 생성을 억제하여 통풍을 치료하는 약물입니다. 요산을 생성하는 잔틴 산화효소를 저해하여 요산의 생성을 억제하며, 퓨린이 요산으로 분해되는 것을 막습니다.
*퓨린(purine) : 세포의 구성 물질인 핵산의 기본구성단위로 질소가 함유된 이중고리 화합물입니다. 퓨린은 몸 밖으로 배출되기 위해 요산(uric acid)의 형태로 변환되는데 과도한 요산은 관절염, 통풍 등의 질병을 일으킬 수 있습니다.
2. 알로푸리놀 효능∙효과
통풍, 고뇨산혈증, 요산신장병증의 증상 개선에 사용됩니다. 의사의 처방에 의해 사용되는 전문 의약품입니다. 정제의 형태로 사용되며, 자이로릭® 등의 제품이 있습니다.
3. 알로푸리놀 용법
혈중요산치의 급격한 저하는 때때로 급성 통풍 발작을 유발하므로 적은 용량으로 복용을 시작합니다. 혈청요산치가 일정 수치가 될 때까지 매주 100 mg씩 증량하여, 최대 1일 800 mg을 초과하지 않도록 복용합니다. 알로푸리놀은 사용 목적, 환자의 상태에 따라 복용 용량이 달라질 수 있습니다.
알로푸리놀의 사용 목적별(성인, 신부전) 용량∙용법
1) 성인
| 사용목적 | 용량 | 용법 |
| 경증 통풍 | 100~300 mg | 1일 1∼3회 분할(최대 1회 300 mg을 초과하지 않도록)하여 식후에 복용 |
| 중간정도의 결절통풍 | 300~600 mg | |
| 중증 결절통풍 | 600~800 mg |
2) 신부전
| 사용목적 | 용량 | 용법 |
| 크레아티닌청소율* 10~20 mL/min | 100~200 mg | •1∼3회 분할 혹은 더 긴 간격으로 복용 •혈장 옥시푸리놀치를 측정할 수 있으면, 혈장 옥시리푸리놀치가 100 μmol/L(15.2 mg/L)이하로 유지되도록 용량을 조절 |
| 크레아티닌청소율 10 mL/min 미만 | 1일 100 mg을 초과하지 않는 양 |
*크레아티닌청소율(creatinine clearance) : 신장을 흐르는 혈장 중에서 크레아티닌(근육에서 생성되는 물질)이 배설되는 정도를 나타내는 수치입니다. 신장의 기능을 나타내는 용어로써 신기능부전에서는 크레아티닌 청소율이 감소됩니다.
4. 알로푸리놀 금기사항
1) 복용하면 안 되는 환자
① 수유부, 소아(악성종양치료에 따른 고뇨산혈증이나 특정효소결함이 있는 소아 제외)는 복용하지 않도록 합니다.
② 중증 부작용을 일으킨 환자, 증상이 없는 약한 요산혈증(혈중요산 <90 mg/L)환자는 복용하지 않도록 합니다.
5. 알로푸리놀 부작용
알로푸리놀 복용 시 발생 가능한 주요 부작용은 다음과 같습니다.
1) 흔한 부작용 또는 일반적 부작용(사용자의 1% 이상에서 보고)
설사, 메스꺼움, 피부 발진, 간효소 증가, 급성 통풍 등
2) 드문 부작용(사용자의 1% 미만에서 보고)
쇼크, 아나필락시스*유사 증상, 재생불량성빈혈, 무과립구증, 간기능장애, 또는 신부전의 악화, 신장애, 횡문근융해증*, 간질성 폐렴*, 구내염, 미각장애, 시각장애, 말초신경장애, 말초신경염, 두통, 백혈구 감소, 혈소판 감소, 발열, 피부 발진, 혈관염, 림프절염 등
3) 중증 피부 부작용
드물게 드레스증후군, 스티븐스-존슨증후군 및 리엘증후군 등의 중증 피부 부작용이 나타날 수 있습니다. 전신에 빨갛게 발진이나 물집이 생기고, 화상처럼 피부가 다 벗겨지고 내부 장기 손상까지 일으켜 사망에 이르기도 합니다.
알로푸리놀은 유전자에 따라서 피부 부작용이 발생할 확률이 높아지므로 복용 전에 유전자검사를 통해 ‘HLA-B*5801’ 유전자 보유 여부를 확인하고, 이 유전자가 없는 경우에만 복용하도록 식약처에서 권고하고 있습니다.
신장애를 가진 환자는 발진이 많이 일어나므로 복용 시 주의가 필요합니다. 피부발진, 발적, 두드러기, 가려움 등의 피부 증상이 나타나면 즉시 복용을 중지하고 의사 또는 약사 등 전문가에게 알려 적절한 조치를 취할 수 있도록 합니다.
*아나필락시스(anaphylaxis) : 급성 알레르기 반응의 하나로 매우 위급한 상황을 초래하며 즉각 치료하지 않으면 생명이 위독할 수 있습니다. 호흡곤란과 어지러움, 정신 잃음, 두드러기, 소양감 등의 증상이 나타나며 대부분은 원인 물질에 노출된 후 즉각 발생합니다.
*횡문근융해증 : 외상, 운동, 수술, 약물 등으로 인해 근육의 에너지 공급이 충분하지 않을 때 괴사가 일어나고 그로 인해 생긴 독성의 세포 성분이 혈액으로 유입되어 신부전 같은 신장 손상을 일으키는 질환으로 근육통, 근무력감, 적색이나 갈색의 소변 등이 대표적인 증상입니다.
*간질성 폐렴 : 폐에서 산소의 교환이 일어나는 폐포(허파꽈리)의 벽과 폐포 주위 조직인 간질(interstitium)에 나타나는 비감염성, 비종양성 염증 질환을 말합니다.
부작용이 발생하면 의사 또는 약사 등 전문가에게 알려 적절한 조치를 취할 수 있도록 합니다. 그 외 상세한 부작용 정보는 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.
6. 알로푸리놀 상호작용
알로푸리놀과 함께 복용 시 상호작용을 일으킬 수 있는 약물은 다음과 같습니다.
1) 알로푸리놀의 효과를 증가시켜 부작용 위험성을 증가시키는 약물
고혈압약(캅토프릴, 히드로클로로티아지드), 항생제(암피실린, 아목시실린수화물), 알코올 등
2) 알로푸리놀의 효과를 감소시키는 약물
티아지드계 이뇨제, 고용량의 해열진통제(살리실산염 등)
3) 알로푸리놀에 의해 부작용이 증가되는 약물
세포증식억제약물 (시클로포스파미드), 면역억제제(메르캅토푸린수화물, 아자티오프린), 철분제제, 간질약(페니토인), 쿠마린계 항응고제(와파린) 및 면역 억제제(사이클로스포린), 잔틴계약물(테오필린), 살리실산염 등
7. 알로푸리놀 주의사항
1) 사용상 주의사항
① 요산이 뇨로 잘 배출되게 하고, 알로푸리놀로 인해 생길 수 있는 신장결석의 부작용을 예방하기 위해 수분을 충분히 섭취하여 소변량이 하루 2리터 이상 되게 하는 것이 좋습니다. 또한 알칼리성 음식의 섭취로 요를 알칼리화하면 요산염의 생성속도를 늦출 수 있습니다.
② 수포 또는 점막병변을 동반한 진행성 피부발진 등의 과민성 증후군(드레스증후군*), 피부점막안증후군(스티븐스-존슨증후군*) 및 독성표피괴사용해(리엘증후군*)의 징후나 증상이 발생하는 경우, 알로푸리놀을 이용한 치료를 즉시 종료하고 다시는 알로푸리놀을 복용하면 안 됩니다.
③ 신질환 또는 그 병력이 있는 환자는 감량 등을 고려합니다. 만성 신부전 환자는 피부점막안증후군 또는 독성표피괴사용해 등을 포함한 알로푸리놀과 관련된 과민성 반응의 위험이 증가할 수 있습니다. 피부증상의 최초 징후가 나타나는 경우 치료를 즉각 영구적으로 중단합니다.
④ 급성 통풍 발작 시에는 급성 통풍 발작이 진정될 때까지 알로푸리놀을 복용하지 않습니다.
⑤ 알로푸리놀을 복용하면 어지럽거나 졸음이 올 수 있으므로 운전, 위험한 기계 조작 시 주의합니다.
⑥ 황달 등 간기능 이상징후가 나타날 경우에는 의사 또는 약사 등 전문가와 상의합니다. 간장애 또는 그 병력이 있는 환자는 복용할 경우 정기적인 간기능 검사를 실시합니다.
⑦ 이뇨제나 고혈압약을 복용 중인 고혈압 또는 심부전 환자(신장기능이 저하되어 있을 수 있습니다), 메르캅토푸린수화물 또는 아자티오프린을 복용 중인 환자의 경우 복용 시 주의해야 합니다
*드레스증후군(Dress syndrome) : 피부 발진과 더불어 내부장기 침범소견, 호산구증가증(eosinophilia), 림프절 병증(lymphadenopathy), 고열 등 전신반응이 함께 나타나는 지연형 약물과민반응입니다.
*스티븐스-존슨증후군(Stevens-Johnson Syndrome, SJS) : 급성 중증 피부 점막 질환으로, 주로 약물에 의해 발생합니다. 피부 병변은 대개 홍반성의 반점으로 시작하여 수포 및 피부 박리가 일어나며 심한 전신 증상이나 내부 장기 침범이 동반되기도 합니다. 체표면적의 10% 이하에서 표피 박리가 일어납니다.
*리엘증후군(Lyell syndrome, toxic epidermal necrolysis, TEN) : 임상증상은 스티븐스-존슨증후군과 유사하나 표피 박리가 체표면적의 30% 이상일 때 리엘증후군으로 진단합니다.
8. 임산부∙수유부 사용
1) 임산부
동물실험에서 기형발생이 보고되었으므로 임산부 및 임신하고 있을 가능성이 있는 여성은 치료상의 유익성이 위험성 보다 높다고 판단되는 경우에만 신중하게 복용합니다.
2) 수유부
알로푸리놀은 모유로 배설되므로 수유 중인 여성은 복용하지 않는 것이 바람직하나 부득이 복용하는 경우에는 수유를 중단합니다.
9. 소아, 청소년 사용
소아에 대한 안전성은 확립되어 있지 않으므로 사용은 권고되지 않습니다.
10. 고령자 사용
고령자는 신기능이 저하되어 높은 혈중농도를 유지할 수 있으므로 용량에 유의하여 신중하게 복용합니다.
본문에서 언급되지 않은 그 외 상세한 정보는 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.