아고멜라틴은 항우울제로 주요 우울증의 치료에 사용합니다. 멜라토닌과 세로토닌 수용체에 작용을 하여 항우울 효과를 나타내는 약입니다. 두 수용체에 대한 기전이 우울증 상태를 개선하는데 상호 보완적이고 조화롭게 작용하여 불안한 증상을 완화시키고 수면의 질 및 낮 시간의 활동 기능을 개선하는데 효과적입니다.
아고멜라틴의 구조식
| 외국어 표기 | agomelatine(영어) |
| CAS 등록번호 | 138112-76-2 |
| ATC 코드 | N06AX22 |
| 분자식 | C15H17NO2 |
| 분자량 | 243.3g/mol |
목차
1. 우울증
우울증은 기분의 저하나 의욕상실이 지속되어 일상생활이나 사회생활에 심각한 지장을 주는 상태로 정의할 수 있습니다. 미국 정신의학회는 기분의 조절에 대한 통제가 이루어지지 않는 임상적인 상태를 기분장애(mood disorder)로 정의합니다.
기분장애는 주요우울장애, 양극성장애, 기분부전증, 기분순환장애의 4가지 질환을 포함합니다. 그중에서도 주요 우울증 장애는 기분의 저하와 의욕 상실, 체중 변화, 불면, 초조, 피로감, 죄책감, 집중력 저하 등의 증상이 2주 이상 지속되는 임상적으로 심각한 우울증을 의미합니다.
2. 아고멜라틴 약리작용
멜라토닌은 뇌의 송과선*에서 분비되는 생체 호르몬으로 의학적으로는 불면증 치료에 사용되는 약물입니다. 생체내 멜라토닌은 밤과 낮의 길이 등과 같은 광주기를 감지하여 합성되고, 혈액과 뇌척수액으로 분비된 멜라토닌은 멜라토닌 수용체에 결합하여 수면 및 각성주기를 조절하게 됩니다. 사람의 수면-각성 리듬과 일상적, 계절적 생체리듬을 조절하며 자연적인 수면을 유도하는 작용을 합니다. 이외에 항산화 및 면역을 자극하는 효능이 있다고 알려져 있습니다.
아고멜라틴은 멜라토닌 수용체인 MT1및 MT2에 작용하며, 수면-각성 리듬을 조절하는데 효과적입니다. 또한 세로토닌 수용체* (5-HT 2C)의 길항제로 작용하여 세포 외 세로토닌 수치 또는 모노 아민 재흡수에 영향을 주지 않고 전두엽 피질에서 노르에피네프린*과 도파민* 방출을 증가시킵니다. 아고멜라틴은 멜라토닌과 세로토닌 수용체에 대한 두 가지 기전이 함께 작용하여 항우울 효과와 수면 보조 효과를 나타냅니다.
*송과선(pineal gland) : 뇌 속의 시상하부에 위치하고 있는 작은 내분비기관으로, 작은 솔방울과 모양이 흡사하여 솔방울샘이라고도 부릅니다.
*세로토닌(serotonin) 수용체 : 세로토닌은 뇌의 시상하부에 존재하는 신경전달물질로서 행복감, 포만감 등을 느끼게 합니다. 세로토닌 수용체는 세로토닌과 결합하여 생리활성을 일으키는 수용체입니다.
*노르에피네프린(norepinephrine) : 자율신경계에서 발견되는 신경전달물질로서 노르아드레날린(noradrenaline)이라고 불리기도 합니다. 기본적으로 교감신경계를 자극하여 집중력 증가, 대사활동 증가, 혈압 상승 등의 작용을 나타냅니다.
*도파민(dopamine) : 중추신경계에 존재하는 신경전달물질로 행동, 동기부여, 수면, 기분, 인식, 학습 등에 영향을 미칩니다.
3. 아고멜라틴 효능∙효과
아고멜라틴은 주요 우울증 치료에 사용되는 약물입니다. 제품으로 아고틴®이 있습니다.
4. 아고멜라틴 용법
1) 권장량
아고멜라틴의 권장량은 25 mg이며, 1일 1회 취침 시에 복용합니다.
2) 증량
치료를 시작한 지 2주 후에 증상의 개선이 없는 경우 1일 1회 50 mg로 증량할 수 있습니다.
5. 아고멜라틴 금기사항
1) 복용하면 안 되는 환자·경우
간경화, 활성 간 질환등의 간장애 환자 또는 트랜스아미나제가 정상치의 3배를 초과하는 경우에는 복용하지 않습니다.
2) 병용금기 약물
강력한 CYP1A2 저해제인 플루복사민, 시프로플록사신은 아고멜라틴의 혈중농도를 증가시키므로 병용(함께 복용)금기인 약물입니다.
6. 아고멜라틴 부작용
아고멜라틴 복용 시 발생 가능한 주요 부작용은 다음과 같습니다.
1) 흔한 부작용(사용자의 10% 이상에서 보고)
불안, 비정상적인 꿈, 두통, 어지러움, 졸림, 편두통, 구역, 설사, 변비, 복부 통증, 구토, ALAT 또는 ASAT의 증가, 요통, 피로, 체중증가
2) 일반적 부작용(사용자의 1~10%에서 보고)
자살 관념 또는 행동, 초조 및 관련 증상, 공격성, 악몽, 조증, 경조증, 혼돈상태, 감각이상, 하지불안증후군, 흐린 시야, 이명, GGT(gamma-glutamyltransferase) 증가, 다한증, 습진, 가려움증, 두드러기, 체중감소
3) 드문 부작용(사용자의 1% 미만에서 보고) 또는 빈도를 알 수 없는 부작용
환각, 간염, alkaline phosphatase의 증가, 간부전, 황달, 홍반성 발진, 얼굴 부종 및 혈관 부종, 뇨정체
부작용이 발생하면 의사 또는 약사 등 전문가에게 알려 적절한 조치를 취할 수 있도록 합니다. 그 외 상세한 부작용 정보는 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.
7. 아고멜라틴 상호작용
아고멜라틴과 함께 복용 시 상호작용을 일으킬 수 있는 약물은 다음과 같습니다.
아고멜라틴의 약물상호작용
1) 아고멜라틴의 부작용 위험을 증가시킬 수 있는 약물
CYP1A2 저해제(플루복사민, 시프로플록사신, 에스트로겐, 프로프라놀롤, 에녹사신 등), 알코올
2) 아고멜라틴의 효능을 감소시킬 수 있는 약물
리팜피신, 흡연
8. 아고멜라틴 주의사항
1) 사용상 주의사항
① 우울증은 자살관념, 자해 및 자살의 위험 증가와 관련이 있습니다. 이러한 위험은 우울증상이 감소한 상태(관해 상태)가 될 때까지 존재합니다. 치료 시작 후 초기 몇 주간 개선이 없을 수 있으므로, 개선이 나타날 때까지 환자를 주의 깊게 관찰해야 합니다. 환자 및 환자의 보호자는 질환의 악화, 자살 행동 또는 관념 및 비정상적인 행동의 변화가 있는지 주의 깊게 관찰하고, 이러한 증상이 나타나면 즉시 의사와 연락하도록 합니다.
② 우울증 환자는 증상의 소실을 위해 최소한 6개월 이상의 충분한 기간 동안 치료받아야 합니다.
③ 신체적 또는 정신적 능력을 손상시킬 수 있는 중추신경계(CNS) 우울증을 유발할 수 있습니다. 환자는 정신적 주의가 필요한 작업, 운전이나 기계조작 등을 수행할 때 주의를 기울여야 합니다.
9. 임산부∙수유부 사용
1) 임산부
아고멜라틴을 임신 중 사용한 임상자료가 충분하지 않으므로, 임신 중 사용을 피하도록 합니다.
2) 수유부
아고멜라틴이 사람의 모유로 이행되는지는 알려져 있지 않고, 수유 중인 영아에 미치는 잠재적인 영향도 연구된 바가 부족하므로, 아고멜라틴을 복용할 때에는 수유를 중지하도록 합니다.
10. 소아∙청소년 사용
아고멜라틴은 18세 미만의 소아 및 청소년에 대해서 안전성 및 유효성이 확립되어 있지 않으므로 복용을 권장하지 않습니다.
11. 고령자 사용
75세 이상의 환자나 치매 노인 환자에 대해서는 연구된 자료가 충분하지 않으므로, 해당 환자들에게는 사용을 피하도록 합니다.
본문에서 언급되지 않은 그 외 상세한 정보는 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.