세레콕시브는 관절염 등 만성 질환의 염증과 통증을 감소시키기 위해 사용되는 소염진통제입니다. 월경통이나 수술, 발치 후 통증과 같은 급성 통증의 감소를 위해 단기간 사용하기도 합니다. 일반적인 소염진통제에 비해 위장관 부작용이 적으며, 혈전예방작용은 없습니다.
세레콕시브의 구조식
| 외국어 표기 | celecoxib(영어) |
| CAS 등록번호 | 169590-42-5 |
| ATC 코드 | M01AH01 |
| 분자식 | C17H14F3N3O2S |
| 분자량 | 381.373 g/mol |
목차
1. 세레콕시브 약리작용
세레콕시브는 관절염 등 만성 질환의 염증과 통증을 감소시키기 위해 사용되는 소염진통제입니다. 부작용이 큰 스테로이드 화합물을 대신하여 염증질환을 치료할 수 있는 비스테로이드성 소염진통제(nonsteroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs)로 분류됩니다.
염증, 발열, 통증을 일으키는 프로스타글란딘(prostaglandin)의 생성에 관여하는 효소인 사이클로옥시게나제(COX)는 위 점막 보호를 담당하는 COX-1과 염증의 발생을 담당하는 COX-2가 있습니다. 아스피린, 이부프로펜 등 다수의 NSAIDs는 이 둘을 모두 억제하기 때문에 항염효과를 가지지만 위장 관련 부작용 또한 발생할 수 있습니다. 세레콕시브는 COX-2만을 선택적으로 억제하므로, COX-1 억제 시 생길 수 있는 위장관 문제는 적게 일으키면서 소염 및 해열진통 작용을 나타냅니다.
COX-1 효소는 응집을 촉진하는 트롬복산 A2*도 억제하기 때문에 대부분의 NSAIDs는 혈전의 생성도 억제하여 출혈을 일으키기 쉽습니다. 세레콕시브는 COX-2만을 선택적으로 억제하므로 혈전 예방 작용이 없으며, 출혈에 대한 위험성이 적은 편입니다.
*트롬복산(Thromboxane) A2 : 혈소판의 활성화와 응집, 신생혈관 형성, 혈관 평활근 세포의 증식과 같은 주요 세포 반응들을 증폭시키는 매개체
2. 세레콕시브 효능∙효과
장기요법으로 골관절염(퇴행성 관절염), 류마티스 관절염, 강직척추염의 증상을 완화시킵니다. 단기요법으로는 수술이나 발치 후 통증 등 급성 통증을 완화시키고, 원발성 월경통을 경감시키는 데 사용됩니다. 캡슐제와 정제가 있으며 의사의 처방에 있어야 복용 가능한 전문 의약품입니다. 제품으로는 쎄레브렉스® 등이 있습니다.
3. 세레콕시브 용법
치료 목적에 따른 세레콕시브의 용법은 다음과 같습니다.
1) 골관절염(퇴행성 관절염)
1회 200 mg을 1일 1회 또는 1회 100 mg을 1일 2회
2) 류마티스 관절염
1회 100~200 mg을 1일 2회
3) 강직척추염
1회 200 mg을 1일 1회 또는 1회 100 mg을 1일 2회
6 주 후에 효과가 없으면 1일 400 mg까지 증량 가능
4) 급성 통증, 원발성 월경통
초기 권장 복용량 400 mg, 필요시 첫날에 200 mg을 추가 복용
둘째 날부터는 필요시 1회 200 mg을 1일 2회
그 외 자세한 용법 사항은 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.
4. 세레콕시브 경고사항
1) 알코올
매일 3잔 이상 정기적으로 술을 마시는 사람이 세레콕시브를 포함한 해열진통제를 복용하는 경우 위장출혈이 유발될 수 있으므로 반드시 의사 또는 약사와 상의해야 합니다.
2) 심혈관계
세레콕시브를 포함한 NSAIDs는 중대한 심혈관계 혈전 반응, 심근경색증 및 뇌졸중의 위험을 증가시킬 수 있으며, 이는 치명적일 수 있습니다. 중대한 심혈관계 독성의 증상(가슴통증, 숨참, 쇠약, 불명료한 발음)이 나타나는 경우 즉시 의료진에게 알리도록 합니다.
3) 위장관계
세레콕시브를 포함한 NSAIDs는 위 또는 장관의 출혈, 궤양 및 천공 등 위장관계의 심각한 부작용의 위험을 증가시킬 수 있으며, 이는 치명적일 수 있습니다. 복용하는 동안 위장관계 궤양 또는 출혈의 증상(명치의 통증, 소화불량, 흑색변, 토혈 등)이 나타나는지 신중하게 관찰해야 합니다.
5. 세레콕시브 금기사항
1) 알레르기
설파계 약물에 알레르기 반응을 보이는 환자, 또는 아스피린이나 다른 NSAIDs에 대하여 천식, 급성 비염, 비측(코쪽) 폴립, 혈관부종, 두드러기, 또는 알레르기 반응이 나타난 적이 있는 환자는 사용하지 않습니다.
2) 간장애, 신장애
중증 간장애 환자, 중증 신장애 환자는 사용하지 않도록 합니다.
3) 위장질환
활동성 소화성 궤양 또는 위장관 출혈 환자, 크론병* 또는 궤양성 대장염과 같은 염증성 장질환 환자는 사용하지 않도록 합니다.
4) 심장∙혈관질환
울혈성 심부전, 허혈성 심장질환, 말초성 동맥질환, 뇌혈관 질환, 고칼륨혈증이 있는 환자, 또는 관상동맥 우회로술(CABG)*전후에 발생하는 통증의 치료 목적으로는 복용하지 않도록 합니다.
*크론병(Crohn’s disease) : 섬유화나 궤양을 동반하는 만성 염증성 장질환으로 소화관의 어느 부위에서나 발생할 수 있습니다. 원인은 명확하지 않고 주로 젊은 층에서 나타납니다.
*관상동맥 우회로술(coronary artery bypass graft, CABG) : 관상동맥이 좁아진 곳에 환자 본인에게서 채취한 정상 혈관을 연결하여 우회로를 만들어 혈류량을 회복시키는 수술
6. 세레콕시브 부작용
세레콕시브 복용 시 발생 가능한 주요 부작용은 다음과 같습니다.
1) 일반적 부작용(사용자의 1~10%에서 보고)
① 감염 : 기관지염, 부비강염, 상기도 감염, 요로감염 등
② 정신신경계 : 불면증, 어지러움 등
③ 위장관계 : 구토, 복통, 설사, 소화불량, 고창 등
④ 기타 : 기침, 가려움, 발진, 말초부종, 고혈압 등
2) 드문 부작용(사용자의 1% 미만에서 보고)
인두염, 비염, 빈혈, 면역과민반응, 불안, 근육긴장항진, 졸림, 흐린시력, 이명, 두근거림, 위궤양, 치아질환, 십이지장궤양, 식도궤양, 장천공, 췌장염, 두드러기, 반상출혈, 안면부종, 인플루엔자유사 질병 등
부작용이 발생하면 의사 또는 약사 등 전문가에게 알려 적절한 조치를 취할 수 있도록 합니다. 그 외 상세한 부작용 정보는 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.
7. 세레콕시브 상호작용
세레콕시브와 함께 복용 시 상호작용을 일으킬 수 있는 약물은 다음과 같습니다.
1) 세레콕시브의 효과를 증가시켜 부작용 위험성을 증가시키는 약물
① 일부 간대사 효소 억제제
플루코나졸 등
② 다른 NSAIDs 등
2) 세레콕시브의 효과를 감소시키는 약물
① 일부 간대사 효소 유도제
항결핵약(리팜피신), 항경련제(카르바마제핀), 수면진정제(페노바르비탈) 등
② 제산제(알루미늄 제제, 마그네슘 제제) 등
3) 세레콕시브에 의해 부작용이 증가되는 약물
일부 혈압약(메토프롤롤), 항우울제(이미프라민), 항부정맥약물(플레카이니드), 중추성 진해제(덱스트로메토르판), 신경안정제(디아제팜), 아스피린, 리튬, 항암제(메토트렉세이트), 항응고제(와파린, 아픽사반, 다비가트란, 리바록사반), 면역 억제제(사이클로스포린, 타크로리무스), 고지혈증약(플루바스타틴), 코르티코스테로이드(프레드니솔론) 등
4) 세레콕시브에 의해 효과가 감소되는 약물
이뇨제(푸로세미드, 히드로클로로티아지드), 일부 고혈압약(안지오텐신 전환효소 억제제(ACEIs), 안지오텐신II 수용체 길항제(ARB), 일부 베타차단제 등) 등
8. 세레콕시브 주의사항
1) 사용상 주의사항
① 혈소판응집을 억제하지 않으므로 심혈관 혈전색전 질환의 예방을 위한 아스피린 대신에 사용할 수 없습니다.
② 박탈피부염, 피부점막안 증후군(스티븐스-존슨 증후군*) 및 독성 표피괴사용해(리엘증후군*) 같은 중대한 피부 이상반응을 일으킬 수 있으며, 이는 치명적일 수 있습니다. 피부 발진, 점막병변 또는 물집, 발열, 가려움과 같은 과민반응의 최초 증상이 나타나면 약물 복용을 중단해야 합니다.
③ 세레콕시브는 코르티코스테로이드 항염제 대신에 사용할 수 없습니다. 또한 해열, 소염진통작용이 있어 발열 및 염증을 억제하므로 감염성 합병증이 나타난 경우 진단이 늦어질 수 있습니다.
④ 소염진통제에 의한 치료는 원인요법이 아닌 대증요법이므로 성인의 급성통증 완화(수술 후 또는 발치 후 진통)의 경우 단기간(1주일 이내)으로 사용합니다.
⑤ 장기간 복용할 경우 정기적으로 임상검사(요검사, 혈액검사, 신장기능 검사, 간기능 검사, 심전도 검사 및 대변잠혈검사 등)를 실시해야 하며, 이상이 나타난 경우 휴약이나 복용을 중지해야 할 수 있으므로 의사 또는 약사와 상의하도록 합니다.
⑥ 복용한 후 어지러움, 졸음 등을 경험한 환자들은 운전이나 기계를 다루는 일은 피해야 합니다.
⑦ 전신홍반루푸스*등의 자가면역질환이 있는 환자가 복용할 경우 무균수막염에 걸릴 위험성이 증가할 수 있습니다.
2) 주의∙신중하게 복용해야 하는 환자
① 간장애(중등도의 간장애 환자는 용량을 1일 권장량의 약 50%로 감소시켜야 합니다.), 신장애 환자, 또는 그 병력이 있는 환자, 고령자, 당뇨병 환자, 기관지 천식이 있는 환자는 신중하게 복용해야 합니다.
② NSAIDs는 체액 저류와 부종을 일으킬 수 있어서, 심부전이나 고혈압을 악화시킬 수 있으므로, 심부전, 고혈압 환자 또는 그 병력이 있는 환자는 주의해야 합니다.
③ 소화성 궤양이나 위장관 출혈의 병력이 있는 환자, 혈액응고장애가 있거나 항응고제를 복용하고 있는 환자, 고령, 허약한 환자는 출혈 발생의 위험이 증가하므로 복용 시 주의 깊게 관찰하도록 합니다.
④ 고용량으로 장기간 복용할수록 심혈관계 위험도가 커지므로 단기간 동안 최소량으로 복용해야 하며, 고혈압, 고지혈증, 당뇨, 흡연 등 심혈관계 부작용(심장발작, 뇌졸중 등)에 대한 위험인자를 가진 환자, 심혈관계질환 또는 그 병력이 있는 환자는 주의하도록 합니다.
⑤ 아나필락시스*유사 반응이 나타날 수 있으며, 기관지 경련을 나타내는 천식환자에게 나타나기 쉽습니다. 아스피린이나 다른 NSAIDs 제제에 반응이 나타난 환자는 세레콕시브에도 반응을 나타낼 수 있습니다. 아나필락시스 유사 반응이 나타나는 경우 즉시 응급의료기관을 방문하여 적절한 처치를 받도록 합니다.
*아나필락시스(anaphylaxis) : 급성 알레르기 반응의 하나로 매우 위급한 상황을 초래하며 즉각 치료하지 않으면 생명이 위독할 수 있습니다. 호흡곤란과 어지러움, 정신 잃음, 두드러기, 소양감 등의 증상이 나타나며 대부분은 원인 물질에 노출된 후 즉각 발생합니다.
*스티븐스-존슨증후군(Stevens-Johnson Syndrome, SJS) : 급성 중증 피부 점막 질환으로, 주로 약물에 의해 발생합니다. 피부 병변은 대개 홍반성의 반점으로 시작하여 수포 및 피부 박리가 일어나며 심한 전신 증상이나 내부 장기 침범이 동반되기도 합니다. 체표면적의 10% 이하에서 표피 박리가 일어납니다.
*리엘증후군(Lyell syndrome, toxic epidermal necrolysis, TEN) : 임상증상은 스티븐스-존슨증후군과 유사하나 표피 박리가 체표면적의 30% 이상일 때 TEN으로 진단합니다.
*전신홍반루푸스(systemic lupus erythematosus, SLE) : 만성 염증성 자가면역질환으로 결합조직과 피부, 관절, 혈액, 신장 등 신체의 다양한 기관을 침범하는 전신성 질환입니다.
9. 임산부∙수유부 사용
1) 임산부
일부 여성에게 일시적으로 불임을 일으킬 수 있으므로 임신이 어렵거나 불임검사를 받고 있는 여성의 경우 복용을 중단하도록 합니다. 임산부에서의 위험성은 알려져 있지 않으나 동물실험에서 드물게 태자독성이 나타났으므로 임산부 또는 임신할 가능성이 있는 여성은 복용하지 않도록 합니다.
2) 수유부
모유로 이행되어 영아에서 심각한 부작용이 발생할 우려가 있으므로 수유부는 수유를 중단하거나 약물 복용을 중단해야 합니다.
10. 소아, 청소년 사용
만 18세 이하의 소아 및 청소년에 대한 안전성과 유효성은 확립되지 않았습니다.
11. 고령자 사용
고령자는 신기능, 간기능 및 특히 심기능이 저하되어 있을 가능성이 높으며, 부작용이 나타날 가능성이 높으므로 복용하는 동안 자세히 관찰해야 합니다.
본문에 언급된 내용 외의 상세한 정보는 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있다.