설파메톡사졸은 세균에 의한 감염을 치료하는 항생제입니다. 설파계 혹은 설폰아미드계 항생제로서, 세균의 엽산 합성을 억제하여 항균작용을 나타냅니다. 같은 계열 항생제인 트리메토프림과 복합된 정제 및 주사제는 방광염, 폐렴 등의 치료에 사용되고, 항히스타민제, 항염증제와 복합된 점안제는 결막염, 다래끼 등의 치료에 사용됩니다.
설파메톡사졸의 구조식
| 외국어 표기 | sulfamethoxazole(영어) |
| CAS 등록번호 | 723-46-6 |
| ATC 코드 | J01EC01 |
| 분자식 | C10H11N3O3S |
| 분자량 | 253.276 g/mol |
목차
1. 설파메톡사졸 약리작용
설파메톡사졸은 세균에 의한 감염을 치료하는 항생제입니다. 설폰아미드 구조를 가졌으므로 설파계 혹은 설폰아미드계 항균제로 분류됩니다. 설파메톡사졸은 엽산(폴산) 합성의 재료가 되는 파라-아미노벤조산(para-aminobenzoic acid, PABA)과 구조적으로 유사합니다.
세균의 DNA 합성을 위해서는 엽산을 합성하는 과정이 필요한데, 설파메톡사졸은 세균이 PABA를 이용하여 엽산을 합성하는 것을 막아 성장을 방해합니다. 그러므로 엽산을 몸 안에서 합성하지 않고 섭취해 이용하는 인체와 일부 세균에는 영향을 미치지 않습니다.
설파메톡사졸은 단독으로 사용되기보다는 다른 약물과 복합되어 사용됩니다. 설파메톡사졸과 복합되어 사용되는 항균제인 트리메토프림은 엽산 합성 과정에 필요한 효소를 억제함으로써 설파메톡사졸의 작용을 더욱 증가시킵니다. 트리메토프림과의 복합된 정제, 주사제는 방광염, 면역이 억제된 환자에서 주로 유발되는 뉴모시스티스 카리니 폐렴* 등의 치료에도 사용됩니다.
또한 항히스타민제*, 항염증제와 복합된 점안제는 결막염, 다래끼 등의 치료에 사용됩니다. 설파메톡사졸과 복합되어 사용되는 설파메톡사졸 복합 점안제의 성분과 약리작용은 다음과 같습니다.
설파메톡사졸 복합 점안제에 복합된 성분과 약리작용
| 성분명 | 약리작용 | 지혈제 |
| 지혈제 | 아미노카프로산 | 충혈 억제, 혈관의 지혈 |
| 항히스타민제 | 클로르페니라민 | 가려움증 완화 |
| 항염증제 | 글리시리진산 | 감초 추출 성분, 진통, 소염 작용 |
| 수용성 아줄렌 | 카모마일 추출 성분, 항염증, 진정작용 | |
| 아미노산제 | 타우린(=아미노에칠설폰산) | 아미노산 성분, 각막 보호 |
*뉴모시스티스 카리니(Pneumocystis carinii, jirovecii) 폐렴 : 전 세계적으로 환경에 널리 분포하고 있는 진균인 뉴모시스티스 카리니에 의해 면역 억제 환자에서 발생하는 폐렴입니다. 면역이 정상인 사람에서는 거의 발생하지 않고, 에이즈 환자, 항암 화학요법 중인 암 환자, 장기 이식을 받은 후 면역 억제제를 복용하는 환자 등 면역이 저하된 환자에서 주로 발생합니다. 엽산 합성 억제제인 설파메톡사졸-트리메토프림이 주된 치료제입니다.
*항히스타민제 : 콧물, 두드러기, 가려움증 등의 알레르기 반응에 관여하는 히스타민의 작용을 억제하는 약물입니다.
2. 설파메톡사졸 효능∙효과
설파메톡사졸은 트리메토프림과 복합되어 전신 작용을 하는 정제와 주사제가 있으며, 항히스타민제, 항염증제, 지혈제, 아미노산 등과 복합되어 국소 작용을 하는 복합 점안제가 있습니다.
1) 설파메톡사졸-트리메토프림 복합제
대장균, 티푸스균, 임균, 폐렴연쇄구균, 화농연쇄구균, 포도구균, 뉴모시스티스 카리니 등에 항균효과를 나타냅니다. 만성기관지염, 폐렴, 중이염, 급만성 방광염, 요도염, 전립선염, 임질, 장티푸스, 장염, 세균성 이질 등의 치료에 사용됩니다. 의사의 진단과 처방에 의해 사용되는 전문 의약품이며, 제품으로는 셉트린® 등이 있습니다.
2) 설파메톡사졸 복합 점안제
결막염, 다래끼, 안검염(눈꺼풀의 짓무름), 눈의 가려움 등의 치료에 사용됩니다. 처방 없이 구매할 수 있는 일반 의약품이며, 제품으로는 신도톱쿨® 등이 있습니다.
3. 설파메톡사졸 용법
1) 설파메톡사졸-트리메토프림 복합제
복용 대상과 제형에 따른 설파메톡사졸-트리메토프림 복합제의 용법은 다음과 같습니다.
① 12세 이상 소아 및 성인
| 제형 | 용법 |
| 정제 | •1회 800 mg/160 mg 1일 2회, 12시간마다 식후 복용 •14일 이상 장기복용 시 1회 400 mg/80 mg, 1일 2회 복용 •심한 감염증 : 1회 1,200 mg/240 mg, 1일 2회 복용 |
| 주사제 | •1회 800 mg/160 mg 1일 2회, 12시간마다 점적정맥주사* •심한 감염증에는 1회 1,200 mg/240 mg 투여 |
② 12세 미만 소아
| 제형 | 용법 |
| 정제, 주사제 | •체중 kg당 30 mg/6 mg을 1일 2회 분할 투여 |
| 정제 | •6～11세 : 1회 400 mg/80 mg, 1일 2회 •3～5세 : 1회 200 mg/40 mg, 1일 2회 |
| 주사제 | •6～11세 : 1회 400 mg/80 mg, 1일 2회 •6개월～5세 : 1회 100 mg/20 mg, 1일 2회 |
③ 뉴모시스티스 카리니 폐렴 치료(2개월 이상 소아 및 성인)
| 제형 | 용법 |
| 정제, 주사제 | •체중 kg당 100 mg/20 mg을 1일 4회 분할하여 14일간 투여(급성감염증 : 최소 5일간 투여, 증상소실 후에도 2일간 추가투여) |
④ 뉴모시스티스 카리니 폐렴 치료에 설파메톡사졸-트리메토프림 복합제를 고용량 복용할 경우 위장장애를 최소화할 수 있도록 음식이나 음료와 함께 복용하는 것이 좋습니다. 주사제로 사용할 경우 정상용량으로는 최대 5일, 최대용량으로는 최대 3일까지 투여합니다.
2) 설파메톡사졸 복합 점안제
1회 1~3방울, 1일 3~6회 점안합니다.
*점적정맥주사 : 장시간에 걸쳐 한 방울씩 정맥으로 주사합니다
그 외 용법에 대한 자세한 사항은 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.
4. 설파메톡사졸 경고사항
설파메톡사졸-트리메토프림 복합제 복용 시 피부점막안증후군(스티븐스-존슨증후군*), 중독성표피괴사용해(리엘증후군*), 전격성간괴사, 무과립구증, 재생불량빈혈 등 심각한 부작용이 나타날 수 있습니다. 인후통, 발열, 관절통, 기침, 호흡곤란, 창백, 자색반(자주색 멍), 황달 등의 증상은 이러한 심각한 부작용의 초기증상일 수 있으므로 이러한 증상이 나타나면 즉시 복용을 중지하고 의사에게 알리도록 합니다.
*스티븐스-존슨증후군(Stevens-Johnson Syndrome, SJS) : 급성 중증 피부 점막 질환으로, 주로 약물에 의해 발생합니다. 피부 병변은 대개 홍반성의 반점으로 시작하여 수포 및 피부 박리가 일어나며 심한 전신 증상이나 내부 장기 침범이 동반되기도 합니다. 10% 이하의 표피박리가 일어납니다.
*리엘증후군(Lyell syndrome, toxic epidermal necrolysis, TEN) : 임상증상은 스티븐스-존슨증후군과 유사하나 표피 박리가 30% 이상일 때 TEN으로 진단합니다.
5. 설파메톡사졸 금기사항
1) 설파메톡사졸-트리메토프림 복합제를 복용해서는 안 되는 경우
① 임산부 또는 임신하고 있을 가능성이 있는 여성 및 수유부, 신생아, 미숙아, 저체중 출생아 및 2개월 미만의 영아는 복용하지 않습니다.
③ 포르피린증* 환자는 복용하지 않으며, 유전적으로 글루코오스-6-인산 탈수소효소(G-6-PD)가 결핍된 환자는 용혈(적혈구의 파괴)을 일으킬 우려가 있으므로 복용하지 않습니다.
④ 간세포조직이 심하게 손상된 환자, 중증인 신부전 환자, 중증 혈액질환 환자는 복용하지 않습니다.
*포르피린증(porphyrias) : 적혈구에 있는 헤모글로빈의 구성성분인 헴(포르피린과 철로 구성됨) 합성과 관련된 효소의 결핍으로 인해 헴 전구물질이 축적되는 유전성 대사장애입니다.
6. 설파메톡사졸 부작용
설파메톡사졸 복용 시 발생 가능한 주요 부작용은 복합제의 종류에 따라 다릅니다.
1) 설파메톡사졸-트리메토프림 복합제
드문 부작용(사용자의 1% 미만에서 보고)또는 빈도가 확인되지 않은 부작용으로 백혈구감소증, 거대적아구성 빈혈, 메트헤모글로빈혈증, 아나필락시스*, 발진, 스티븐스-존슨 증후군, 리엘 증후군, 광과민반응, 칸디다증, 간수치 상승, 급성 신부전, 두통, 졸음, 어지러움, 발열, 기침, 위막성대장염, 위장장애, 구역, 구토, 설사, 저혈당증 등이 있습니다.
2) 설파메톡사졸 복합 점안제
빈도는 확인되지 않았으나, 눈의 충혈, 가려움, 부종(부기) 등의 부작용이 나타날 수 있습니다. 이러한 증상이 나타나거나 3~4일 동안 사용해도 증상이 좋아지지 않으면 사용을 중지하고 의사 또는 약사 등 전문가와 상의하도록 합니다.
*아나필락시스(anaphylaxis) : 급성 알레르기 반응의 하나로 매우 위급한 상황을 초래하며 즉각 치료하지 않으면 생명이 위독할 수 있습니다. 호흡곤란과 어지러움, 정신 잃음, 두드러기, 소양감 등의 증상이 나타나며 대부분은 원인 물질에 노출된 후 즉각 발생합니다.
부작용이 발생하면 의사 또는 약사 등 전문가에게 알려 적절한 조치를 취할 수 있도록 합니다. 그 외 상세한 부작용 정보는 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.
7. 설파메톡사졸 상호작용
설파메톡사졸과 함께 복용(사용) 시 상호작용을 일으킬 수 있는 약물은 다음과 같습니다.
1) 설파메톡사졸의 효과를 증가시켜 부작용 위험성을 증가시키는 약물
NSAIDs*(인도메타신), 파킨슨병 치료제(아만타딘), 바르비탈계 수면진정제(페노바르비탈), 항경련제(프리미돈), 항결핵제(파라아미노살리실산), 이뇨제(히드로클로로티아지드) 등
2) 설파메톡사졸의 효과를 감소시키는 약물
제산제(산화마그네슘, 수산화알루미늄 등), 국소마취제(벤조카인, 프로카인 등), 엽산제(폴리네이트) 등
3) 설파메톡사졸에 의해 부작용이 증가되는 약물
항응고제(와파린), 항경련제(페니토인, 프리미돈), 항암제(메토트렉세이트), 설포닐우레아계 경구 혈당강하제(글리메피리드 등), 면역억제제(사이클로스포린), 에이즈치료제(지도부딘), 항결핵제(파라아미노살리실산, 리팜피신), 수면마취제(치오펜탈) 등
4) 설파메톡사졸에 의해 효과가 감소되는 약물
삼환계 항우울제(클로미프라민, 이미프라민, 아미트리프틸린 등), 경구 피임약(에티닐에스트라디올), 항암제(메르캅토푸린) 등
*NSAIDs : Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs, 비스테로이드성 소염진통제
8. 설파메톡사졸 주의사항
1) 설파메톡사졸-트리메토프림 복합제
① 혈액장애 또는 그 병력이 있는 환자인 경우에는 복용하지 않는 것이 바람직하나 부득이하게 복용할 경우에는 신중하게 복용해야 합니다.
② 본인 또는 부모, 형제가 기관지천식, 발진, 두드러기 등의 알레르기 증상을 일으키기 쉬운 체질이거나 또는 다른 약물에 대해 과민반응이 나타났던 경험이 있는 환자인 경우에는 복용하지 않는 것이 바람직하나 부득이하게 복용할 경우에는 신중하게 복용합니다.
③ 혈액장애, 쇼크 등의 중대한 부작용이 나타날 수 있으므로, 빈혈, 출혈경향 등의 혈액장애, 발진 등의 피부이상이 나타날 경우에는 신속히 의사와 상의하도록 합니다. 일부 환자는 설파메톡사졸-트리메토프림을 포함한 설파계 약물에 대해서도 특이체질반응이 일어날 수 있습니다.
④ 간장애 환자는 복용 시 간장애를 악화시킬 수 있고, 신장애 환자는 복용 시 약물의 배설이 지연되어 혈액 중에 높은 농도가 지속될 수 있으므로 감량하도록 합니다. 고령자, 갑상선기능부전 환자가 복용 시에도 주의하도록 합니다.
⑤ 엽산이 결핍되었거나 또는 엽산 대사이상(위장의 일부 또는 전부를 떼어내는 위적출술, 다른 엽산대사길항제* 복용, 선천적 엽산대사이상 등) 환자는 복용 시 엽산 결핍을 악화시켜 거대적아구성 빈혈*을 일으킬 수 있으므로 주의해야 합니다. 엽산결핍증 환자 또는 신장애 환자는 혈액검사에서 엽산결핍이 나타날 수 있으며, 엽산을 복용해야 할 수 있으므로 의사의 지시에 따릅니다.
⑥ 뉴모시스티스 카리니 폐렴을 치료하기 위해 설파메톡사졸을 고용량 복용한 경우 고칼륨혈증 등 중대한 부작용이 나타날 수 있습니다. 칼륨대사장애가 있거나 신부전 환자에서는 권장용량일지라도 고칼륨혈증이 유발될 수 있습니다. 따라서 이러한 환자들이 고칼륨혈증을 유발하는 약물(칼륨제제, 칼륨보존성 이뇨제, 항경련제, 칼륨보존성 고혈압약, 비스테로이드소염제, 헤파린, 사이클로스포린 및 타크로리무스)을 복용 중인 경우에는 의사에게 알리도록 합니다.
⑦ 설파메톡사졸을 복용한 경우 당뇨가 없는 환자에서도 치료 후 드물게 저혈당증이 관찰되었습니다. 신기능 이상 환자, 간질환 환자, 영양실조 환자 또는 설파메톡사졸을 고용량으로 복용하는 환자들은 저혈당이 유발될 가능성이 크므로 복용 시 주의해야 합니다.
⑧ 설파메톡사졸을 포함한 거의 대부분의 항생제에서 클로스트리디움 디피실(Clostridium difficile) 세균에 의한 설사(위막성 대장염)가 보고되었으며, 증상은 경증의 설사부터 치명적인 대장염에 이릅니다. 그러므로 항생제 복용 후 환자가 설사 증세를 보이면 위막성 대장염 여부의 검사와 적절한 조치를 취하기 위해 의사에게 알리도록 합니다.
⑨ 설파메톡사졸의 복용 중에는 부작용을 빨리 발견하기 위해 임상검사(혈액검사, 간기능 검사, 신기능 검사, 혈중 전해질 등)를 실시할 수 있습니다. 설파메톡사졸을 장기간 복용 중인 환자는 정기적인 혈액검사를 실시할 수 있으며, 특히 장기간 복용 중인 신장애 환자는 정기적으로 요검사 및 신기능 검사 및 처치를 할 수 있으므로 의사의 지시를 따릅니다.
⑩ 메토트렉세이트와 함께 복용할 경우 검사방법에 따라 메토트렉세이트의 농도가 높게 나타날 수 있습니다. 일부 검사수치에 영향을 미칠 수 있으므로 임상검사 시 설파메톡사졸-트리메토프림을 복용하고 있음을 알리도록 합니다.
⑪ 주사제는 경구약 복용이 불가능하거나 높은 혈중농도로 빨리 도달할 필요가 있는 경우에만 사용합니다.
*엽산대사길항제 : 엽산의 합성 및 대사를 방해하여 약리작용을 나타내는 약물이며, 항암제인 메토트렉세이트, 항균제인 설파메톡사졸, 트리메토프림 등이 있습니다.
*거대적아구성 빈혈(megaloblastic anemia) : 비타민 B12 결핍이나 엽산 결핍 등의 원인으로 적혈구 세포 내에 DNA 합성장애가 발생하여, 적혈구가 정상적으로 성숙하지 못하여 생기는 빈혈입니다. 골수에서 거대한 적혈모구가 발견됩니다.
2) 설파메톡사졸 복합 점안제
① 과거 설파제에 의한 알레르기(발진, 충혈, 가려움, 구역, 발열 등)를 일으킨 적이 있는 사람, 눈의 통증이 심한 사람, 의사의 치료를 받고 있는 환자는 설파메톡사졸 복합 점안제를 사용하기 전에 의사, 약사와 상의하도록 합니다.
② 설파메톡사졸 복합 점안제는 점안용으로만 사용해야 합니다. 정해진 용법·용량대로 사용해야 하며, 장기간 계속하여 사용하지 않도록 합니다.
③ 약액의 오염을 막기 위해 용기의 끝이 눈꺼풀 및 속눈썹에 닿지 않도록 합니다. 혼탁(흐림)된 점안제는 사용하지 않아야 합니다. 오염을 막기 위해 다른 사람과 공동으로 사용하지 않도록 합니다.
④ 소프트 콘택트렌즈를 착용한 채 사용하지 않도록 하며, 소프트 콘택트렌즈의 장착액으로 사용하지 않도록 합니다.
9. 임산부∙수유부 사용
1) 설파메톡사졸-트리메토프림 복합제
① 임산부
동물실험에서 기형발생작용이 보고되었고, 임신 중에 설파메톡사졸을 복용한 환자에게서 출생된 태아에게 선천성 이상이 나타났다는 보고가 있으므로 임산부 또는 임신하고 있을 가능성이 있는 여성은 복용하지 않습니다.
② 수유부
모유 중으로 이행하여 소아에게서 고빌리루빈혈증, 핵황달, 과민반응을 일으킬 수 있으므로 수유부는 복용하지 않습니다.
2) 설파메톡사졸 복합 점안제
임산부∙수유부가 국소 점안제로 사용하는 경우에 대한 자료가 없으므로 임산부∙수유부는 사용 시 주의해야 합니다.
10. 소아, 청소년 사용
신생아, 미숙아 및 저체중 출생아가 복용하는 경우 고빌리루빈혈증을 일으킬 수 있으므로 2개월 미만의 영아에는 복용하지 않습니다.
11. 고령자 사용
고령자가 복용하는 경우 신장애, 간장애 또는 다른 약물과의 함께 복용으로 인해 중증 부작용(중증 피부반응, 전신성 골수저해, 혈소판 감소 등)이 발생될 수 있습니다. 또한 설파메톡사졸은 주로 신장으로 배설되기 때문에 신기능이 저하되기 쉬운 고령자에서는 높은 혈중농도가 지속될 수 있으므로 적절히 용량을 조절하는 등 신중하게 복용해야 합니다.
본문에서 언급되지 않은 그 외 상세한 정보는 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.