레보세티리진 약리작용 효능 효과 부작용 주의사항

레보세티리진은 콧물, 가려움증, 두드러기 등 알레르기성 반응을 유발하는 히스타민의 작용을 억제하는 약물입니다. 알레르기성 비염, 두드러기, 가려움증을 동반한 피부염 및 습진에 사용됩니다. 5 mg 정제와 액제 두 가지 제형이 있습니다. 정제는 6세 이상 소아 및 성인이 복용할 수 있고, 액제는 1세 이상의 소아 및 성인이 복용할 수 있습니다.

레보세티리진의 구조식

레보세티리진의 구조식

외국어 표기 levocetirizine(영어)
CAS 등록번호 130018-77-8
ATC 코드 R06AE09
분자식 C21H25ClN2O3
분자량 388.892 g/mol

1. 레보세티리진 약리작용

히스타민(histamine)은 외부 자극에 대한 신체의 방어 반응으로 분비되는 물질이며, 히스타민이 분비되면 콧물, 눈물, 가려움증, 두드러기 등의 알레르기 반응이 일어납니다. 레보세티리진은 히스타민 1(histamine 1) 수용체를 차단하여 히스타민이 수용체에 결합하지 못하게 함으로써 알레르기 증상을 억제합니다.

레보세티리진은 히스타민의 작용을 억제하므로 항히스타민제(antihistamine)에 속합니다. 항히스타민제는 통상 1세대 항히스타민제와 2세대 항히스타민제로 분류됩니다.

1세대 항히스타민제는 약효지속시간이 짧은 편이며, 혈액-뇌 장벽(blood-brain barrier, BBB)*을 투과하여 졸음, 진정 등의 중추신경계 부작용을 유발합니다.

반면에 2세대 항히스타민제는 약효지속시간이 긴 편이며, 혈액-뇌장벽을 투과하는 특성이 낮거나 없어 1세대 항히스타민제보다 졸음, 진정 등을 유발할 가능성이 낮습니다.

레보세티리진은 2세대 항히스타민제로 1세대 항히스타민제보다 졸음, 진정 등의 부작용이 적은 편입니다.

*혈액-뇌 장벽(blood-brain barrier, BBB) : 혈액과 뇌 사이의 장벽을 칭하며, 혈액-뇌 장벽을 투과하는 약물의 경우 졸음, 진정 작용과 같은 중추신경계 부작용을 나타낼 수 있습니다.

2. 레보세티리진과 세리티진의 차이점

세티리진(cetirizine)은 S-이성질체와 R-이성질체라는 거울상 이성질체(racemic isomer)*가 혼합된 형태입니다. 이 중에서 R-이성질체만 분리된 것이 레보세티리진입니다. R-이성질체만 히스타민 1을 억제하는 효과가 있어 레보세티리진을 더욱 진보된 약제로 보아 3세대 항히스타민제로 분류하기도 합니다.

그러나 현재까지 레보세티리진이 세티리진에 비해 약효와 부작용 측면에서 더욱 우수함을 뒷받침해 줄 만한 충분한 과학적 근거는 없습니다. 세티리진은 일반 의약품으로 성인의 경우 1일 1회 10 mg을 복용하며, 레보세티리진은 전문 의약품으로 성인의 경우 1일 1회 5 mg을 복용합니다.

*거울상 이성질체(racemic isomer) : 이성질체(isomer)란 분자식은 같지만 서로 다른 물리·화학적 성질을 갖는 분자들을 이르는 말입니다. 이성질체의 종류 중 서로 거울에 비친 형태로 만들어지는 이성질체를 거울상 이성질체라고 하며, 각각 S-이성질체, R-이성질체로 됩니다.

3. 레보세티리진 금기사항

1) 복용하면 안 되는 환자

① 신부전 환자, 혈액투석을 받고 있는 환자는 복용하지 않습니다.

② 임산부 및 임신하고 있을 가능성이 있는 여성, 수유부은 복용하지 않습니다.

③ 1세 미만의 영아에게는 복용시키지 않습니다.

4. 레보세티리진 효능∙효과

레보세티리진은 계절성 또는 다년성 알레르기성 비염, 만성 특발성 두드러기, 가려움증을 동반한 피부염 및 습진에 사용됩니다. 씨잘® 등의 제품이 있습니다.

5. 레보세티리진 용법

5 mg 정제와 액제(0.5 mg/mL) 두 가지 제형이 있으며, 제형별 용법과 용량은 다음과 같습니다.

1) 정제

복용 가능 연령 복용 횟수 및 복용량 레보세티리진염산염
1일 총 복용량
성인 및 6세 이상의 소아 1일 1회 5 mg 5 mg

2) 액제

복용 가능 연령 복용 횟수 및 복용량 레보세티리진염산염
1일 총 복용량
성인 및 6세 이상의 소아 1일 1회 10 mL 5 mg
6세 미만 2세 이상의 소아 1일 2회, 1회 2.5 mL 2.5 mg
2세 미만 1세 이상의 소아 1일 1회, 1회 2.5 mL 1.25 mg

신장애 환자는 신장기능에 따라 용량을 조절하여 복용합니다.

그 외에 용법에 대한 상세한 정보는 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.

6. 레보세티리진 부작용

1) 일반적 부작용(사용자의 1~10%에서 보고)

① 정신신경계 : 졸음, 어지러움, 두통, 피로

② 소화기계 : 복통, 입마름, 오심

③ 호흡기계 : 인두염

2) 드문 부작용(사용자의 1% 미만에서 보고)

나른함, 감각이상, 설사, 발진, 불안, 빈맥 등

부작용이 발생하면 의사 또는 약사 등 전문가에게 알려 적절한 조치를 취할 수 있도록 합니다. 그 외에 부작용에 관한 상세한 정보는 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.

7. 레보세티리진 주의사항

1) 신중하게 복용해야 하는 환자

① 혈중 농도가 높게 지속될 수 있으므로 신장애 환자, 간장애 환자, 고령자는 신중하게 복용합니다.

② 요저류(소변이 모두 배출되지 않고 남아있는 상태)의 위험을 증가시키므로 전립선 비대, 척수장애 환자는 복용 시 주의해야 합니다.

2) 사용상 주의사항

① 졸음, 피로, 무력증을 유발할 수 있으므로 운전이나 기계조작 시 주의합니다.

② 졸음, 진정작용 같은 중추신경계 부작용이 증가될 수 있으므로 알코올, 항우울제 등을 함께 복용하는 것은 피해야 합니다.

8. 임산부∙수유부 사용

1) 임산부

임산부에 관한 연구가 충분하지 않으므로 임산부는 복용하지 않습니다.

2) 수유부

모유를 통해 분비될 가능성이 있으므로 수유 중에는 복용하지 않습니다.

9. 소아, 청소년 사용

1) 영아

1세 미만의 영아에 대한 사용경험이 적기 때문에 복용하지 않으며, 1세 이상 6세 미만의 유아에게는 액제를 복용시킵니다.

2) 신장애 소아환자

신장애 소아환자는 신장기능 및 체중에 따라 감량하여 복용합니다.

10. 고령자 사용

주로 신장으로 배설되는 레보세티리진은 일반적으로 신장 기능이 저하되어 있는 고령자에서 혈중 농도가 높게 유지될 수 있으므로 적은 용량으로 신중하게 복용을 시작합니다. 이상 반응이 관찰되면 용량을 줄이거나 복용을 중단하고 적절한 처치를 합니다.

본문에서 언급되지 않은 그 외 상세한 정보는 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.