라코사미드는 뇌전증 치료에 사용하는 항경련제입니다. 신경흥분에 관여하는 나트륨 이온통로를 차단하여 신경흥분을 억제하고, 비정상적인 신경연결을 예방하여 뇌전증 치료에 사용합니다. 국내에서는 부분발작을 치료하는 부가요법제로 사용하고 있습니다.
라코사미드의 구조식
| 외국어 표기 | lacosamide(영어) |
| CAS 등록번호 | 175481-36-4 |
| ATC 코드 | N03AX18 |
| 분자식 | C13H18N2O3 |
| 분자량 | 250.29 g/mol |
목차
1. 라코사미드 약리작용
항경련제는 뇌의 과도한 흥분작용을 억제하여 뇌전증에 의한 발작의 예방 및 조절에 사용되는 약물입니다. 신경흥분에 관여하는 나트륨이나 칼슘 이온통로를 차단하거나 억제성 신경전달물질인 가바(gamma-aminobutyric acid, GABA)*의 활성을 높이거나 흥분성 신경전달을 억제함으로써 뇌의 과도한 흥분작용을 억제합니다.
라코사미드는 뇌전증(간질) 치료에 사용되는 항경련제로 2008년 미국에서 처음 허가되었습니다. 신경세포의 흥분신호를 전달하는 나트륨 이온통로가 오래 열려 있으면 탈분극(depolarization) 또는 활성(activation) 상태가 지속되고 발작과 같은 증상이 일어납니다.
라코사미드는 나트륨 이온통로 차단제로 나트륨 이온통로의 느린 불활성화(slow inactivation)를 선택적으로 강화하여 나트륨 이온이 세포막 안으로 들어오지 못하도록 막는 과정을 촉진함으로써 과흥분된 신경 세포막을 안정화시키고 반복적인 신경 흥분을 억제합니다.
또한 라모트리진은 신경발달과 보호에 관여하는 것으로 알려진 CRMP-2(collapsin response mediator protein-2, 콜랩신 반응 매개체 단백질-2)와 결합하여 비정상적인 신경연결을 예방하여 항경련 작용에 기여하는 것으로 보고 있습니다.
*가바(gamma-aminobutyric acid, GABA) : 뇌척수액에 포함된 중추신경계의 중요한 억제성 신경전달물질로, 뇌의 대사와 순환 촉진작용을 합니다. 뇌내의 GABA 농도가 낮아지면 발작을 유발합니다.
2. 라코사미드 효능∙효과
라코사미드는 국내에서는 2차성 전신발작 유무에 상관없이 16세 이상인 뇌전증 환자에서 부분발작 치료의 부가요법으로 사용합니다. 국내에는 빔팻®, 빔스크® 등의 제품이 있습니다.
3. 라코사미드 용법
라코사미드는 음식의 영향을 받지 않으므로 식사와 상관없이 복용합니다. 처음에는 50 mg씩 하루 2번 복용하고, 1주 후 100 mg씩 하루 2번 복용하는 것으로 증량할 수 있습니다.
환자의 치료 반응에 따라 유지량을 200 mg씩 하루 2회(1일 400 mg)까지 늘릴 수 있습니다. 1일 최대 복용량인 400 mg을 넘지 않도록 복용합니다.
그 외 용법에 대한 자세한 사항은 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.
4. 라코사미드 부작용
라코사미드 복용 시 발생 가능한 주요 부작용은 다음과 같습니다.
1) 흔한 부작용(사용자의 10% 이상에서 보고)
① 신경계 : 어지러움, 두통
② 눈 : 겹쳐보임(복시)
③ 위장관계 : 구역
2) 일반적 부작용(사용자의 1-10%에서 보고)
① 정신과 : 우울증, 혼돈상태, 불면증, 기분변화, 우울한 기분
② 신경계 : 인지장애, 눈떨림, 균형장애, 협동장애, 기억손상, 떨림, 졸음, 구음장애, 주의력 장애, 감각저하, 감각이상, 소뇌증후군
③ 감각기계 : 시야흐림, 현기증, 이명(귀울림)
④ 위장관계 : 구토, 변비, 위고창, 소화불량, 구강건조, 설사, 구내 지각감퇴
⑤ 근골격계 : 근 경련
⑥ 피부 : 가려움증
⑦ 혈액 및 림프계 : 호중구감소증, 빈혈
⑧ 기타 : 보행장애, 무력증, 피로, 과민성, 취한 기분, 발열, 낙상, 피부열상, 타박상
3) 시판 후 추가적으로 보고된 이상반응
① 혈액 및 림프계 : 무과립구증
② 면역계 : 다기관 과민반응(DRESS)*
③ 정신과 : 자살 시도 및 자살 충동, 공격성, 초조, 정신병적 장애, 불면, 환각
④ 심혈관계 : 심부정맥
⑤ 간ㆍ담도계 : 간기능검사 이상
⑥ 피부 : 스티븐스-존슨 증후군*, 중독성표피박리*, 발진, 혈관부종, 두드러기
*DRESS(drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms)증후군 : 일정 기간 이상 지속적인 약물 복용 후 호산구증가증과 피부 발진, 발열 및 다발성 내부 장기 손상 등 전신증상을 동반한 증후군입니다. 약물 유도성 과민 반응 증후군(drug-induced hypersensitivity syndrome, DIHS) 등으로 불리기도 합니다.
*스티븐스-존슨 증후군(Stevens-Johnson Syndrome, SJS) : 급성 중증 피부 점막 질환으로, 주로 약물에 의해 발생합니다. 피부 병변은 대개 홍반성의 반점으로 시작하여 수포 및 피부 박리가 일어나며 심한 전신 증상이나 내부 장기 침범이 동반되기도 합니다. 체표면적의 10% 이하에서 표피 박리가 일어납니다.
*중독성표피박리(toxic epidermal necrolysis, TEN) : 임상증상은 스티븐스-존슨증후군과 유사하나 표피 박리가 체표면적의 30% 이상일 때 TEN으로 진단합니다.
부작용이 발생하면 의사 또는 약사 등 전문가에게 알려 적절한 조치를 취할 수 있도록 합니다. 그 외 상세한 부작용 정보는 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.
5. 라코사미드 상호작용
라코사미드는 심전도의 PR 간격을 연장시킬 수 있으므로, PR 간격을 연장시키는 의약품(카르바마제핀, 라모트리진, 프레가발린)과 심전도에 영향을 미치는 의약품(나트륨통로차단제, 베타차단제, 칼슘통로차단제, 칼륨통로차단제 등)을 복용한 환자에 복용 시 주의해야 합니다.
6. 라코사미드 주의사항
1) 사용상 주의사항
① 항경련제(뇌전증약)을 복용한 환자에서 자살충동 또는 자살행동을 보이는 위험성이 증가되므로 환자의 상태를 잘 관찰해야 합니다.
② 어지러움 또는 시야흐림이 나타날 수 있으므로, 라코사미드를 복용하는 것에 익숙해질 때까지 차를 운전하거나 위험할 수 있는 기계 조작은 하지 않도록 합니다.
③ 라코사미드는 심전도상 PR 간격*을 연장시킬 수 있으며, 이와 관련된 이상반응(예 : 방실차단, 실신, 서맥)을 일으킬 수 있습니다. 라코사미드를 정맥으로 점적주입한 환자에서 중증의 서맥이 보고되었고, 경구 및 주사제 모두에서 처방된 용량에서도 심부정맥이 보고되었습니다.
*PR 간격(PR interval) : 심전도에서, PR 간격은 P파의 시작 (심방탈분극의 시작)에서 QRS 복합체의 시작(심실탈분극의 시작)까지 연장되는 기간이며; 일반적으로 지속 시간은 0.12~0.2초입니다. PR 간격을 PQ 간격이라고도 합니다. PR 간격이 0.2초 이상이면 심방과 심실 사이의 전도가 느린 것을 의미합니다.
7. 임산부∙수유부 사용
1) 임산부
① 병의 악화는 모체와 태아 모두에게 유해하므로 뇌전증 치료를 중단해서는 안됩니다.
② 임산부에서 라코사미드 사용에 대한 자료가 충분하지 않으므로 명백하게 필요한 경우에만 사용해야 하며, 만약 여성이 임신을 하고자 한다면, 라코사미드 복용을 신중하게 검토해야 합니다.
2) 수유부
라코사미드가 사람 모유로 분비되는지는 알려져 있지 않지만, 많은 약물들이 사람 모유로 분비되기 때문에 수유부는 약물의 중요성을 판단하여 수유를 중단하거나 라코사미드의 복용을 중지해야 합니다.
8. 소아, 청소년 사용
16세 미만의 환자에 대한 안전성 및 유효성에 관한 자료가 없으므로 사용이 권장되지 않습니다.
본문에서 언급되지 않은 그 외 상세한 정보는 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.