니페디핀은 고혈압이나 협심증과 같은 관상동맥질환에 사용합니다. 칼슘이온이 심장근육이나 혈관 평활근의 느린 칼슘통로(slow calcium channel)에 들어가는 것을 선택적으로 막아줍니다. 심장근육에서 산소공급의 증가 및 산소요구량을 낮춰 협심증을 치료하고 관상동맥의 확장 및 말초혈관과 관상동맥의 저항을 감소시켜 동맥 혈압을 감소시킵니다.
니페디핀의 구조식
| 외국어 표기 | nifedipine (영어) |
| CAS 등록번호 | 21829-25-4 |
| ATC 코드 | C08CA05 |
| 분자식 | C17H18N2O6 |
| 분자량 | 346.34 g/mol |
목차
1. 니페디핀 약리작용
혈관평활근의 긴장은 세포질의 칼슘 농도에 의해서 결정됩니다. 세포 내부에 칼슘 이온이 증가하면 혈관 평활근이나 심근이 수축하게 되는데, 칼슘 이온의 유입을 차단하여 수축을 억제하면 고혈압이나 협심증 치료에 사용할 수 있습니다.
니페디핀은 심근수축력 감소, 말초혈관 저항 감소, 심장수축기와 이완기 혈압 감소, 말초혈관확장에 따른 반사성 심박수 증가 효과가 있습니다. 니페디핀은 세포 내로의 칼슘 유입을 차단하여 세동맥 평활근을 이완시키고, 이로 인해 혈관 말초 저항이 감소되어 혈압 저하가 발생됩니다. 혈관 확장 효과로 인해 심장의 부담이 줄어들고, 심장으로의 산소 공급이 늘어나 안정형이나 이형성 협심증*에 사용할 수 있고, 말초 혈관 확장작용으로 말초로 혈액 공급이 원활해 지므로 레이노 증후군* 치료에도 사용 가능합니다.
*이형성 협심증 : 변이성 협심증이라고도 하며, 대게 휴식 중에 발생하는데 일시적인 관상동맥의 경련에 의해 유발됩니다. 협심증 양상이 매우 고통스럽고 늦은 밤부터 이른 아침 사이에 발생합니다.
*레이노 증후군 : 추운 곳에 가거나 찬물에 손, 발등을 담글 때 또는 심리적인 변화에 의해 손가락이나 발가락 등 말초 혈관 끝부분이 발작적으로 수축하였다가 이완되고 피부색이 창백해지고 그다음에는 푸르스름해졌다가 혈액공급이 원활해지면 붉어졌다가 완전히 정상 색깔로 돌아오면서 통증이나 손발 저림 등이 동반됩니다.
2. 니페디핀 효능∙효과
만성안정형 협심증, 심근경색 후 증후군, 휴식 시 협심증과 같은 관상동맥 심장질환이나 고혈압, 레이노 증후군에 사용합니다.
3. 니페디핀 용법
1) 고혈압
고혈압에는 초기에는 30~60 mg 용량을 하루 한 번씩 복용하고 상태에 따라 용량을 높이는데, 하루 최대 120 mg까지 복용할 수 있습니다.
2) 협심증
협심증에는 즉시방출형 제제로 초기 10 mg 용량을 1일 3회 복용하고, 유지용량으로는 10~20 mg의 용량을 1일 3~4회 복용하고, 1일 최대 180 mg까지 복용할 수 있습니다. 지속방출형제제(오로소, 지속정, 서방정)는 하루 한번 30~60 mg을 복용합니다.
3) 복용법
① 삼투압 원리로 약물이 방출되는 오로스 제형은 식사와 상관없이 복용할 수 있습니다.
② 약물이 일정 속도로 서서히 방출되는 지속방출형 제제는 식후에 복용하며, 분할하여 복용하면 원하는 약효를 얻을 수 없거나 부작용이 발생할 수 있습니다.
③ 협심증발작 우려가 있을 때에는 즉시방출형 제제를 씹어서 복용할 수 있습니다.
그 외 용법에 대한 자세한 사항은 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.
4. 니페디핀 부작용
니페디핀 사용 시 발생 가능한 주요 부작용은 다음과 같습니다.
1) 흔한 부작용(사용자의 10% 미만에서 보고)
쇠약, 홍조, 말초부종, 오심, 가슴쓰림, 어지러움, 두통 등
2) 일반적 부작용(사용자의 1-10% 에서 보고)
근육경련/진전(떨림), 감염, 관절 강직, 심계항진, 울혈성심부전, 일시적 저혈압, 신경과민, 기분 변화, 수면방해, 열, 균형 잡기 어려움, 불안정, 오한, 호흡곤란, 기침/재채기, 비충혈, 피부염, 가려움증, 두드러기, 성적 어려움, 설사, 변비, 잇몸 증식증, 가스팽창, 시야 흐려짐, 발한 등
3) 드문 부작용(사용자의 1% 미만에서 보고)
관절 강직, 항핵항체(ANA)* 증가와 관련된 관절염, 시야몽롱, 일시적인 시각소실, 빈맥, 실신, 말초부종, 변비, 설사, 잇몸 증식증, 현기증, 발열, 오한, 두드러기, 자반(피부가 붉은색이나 보라색으로 변색), 혈소판감소증, 백혈구감소증, 빈혈, 호흡곤란, 발한, 알러지성 간염, 협심증, 위석(胃石), 허혈, 우울, 기억상실 등
*항핵항체(ANA, antinuclear antibody) : 세포핵 성분과 반응하는 특수한 혈청 글로불린으로 주로 IgG에 속합니다.
부작용이 발생하면 의사 또는 약사 등 전문가에게 알려 적절한 조치를 취할 수 있도록 합니다. 그 외 상세한 부작용 정보는 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.
5. 니페디핀 상호작용
니페디핀과 함께 복용 시 상호작용을 일으킬 수 있는 약물은 다음과 같습니다.
1) 니페디핀의 효과를 증가시켜 부작용 위험성을 증가시키는 약물
CYP3A4* 저해제 : 알파-1 차단제, azole계 항진균제, 시사프라이드, 클래리트로마이신, 사이클로스포린, 디클로페낙, 독시사이클린, 에리트로마이신, 이매티닙, 이소나이지드, 니카르디핀, 프로포폴, 퀴니딘, 베라파밀 등
2) 니페디핀의 효과를 감소시키는 약물
CYP3A4 유도제 : 칼슘, 페노바르비탈, 카르바마제핀, 나프실린, 네비라핀, 페니토인, 리팜피신 등
3) 니페디핀에 의해 부작용 위험성이 증가하는 약물
CYP1A2*에 의해 대사 되는 약물 : 아미노필린, 디곡신, 플루복사민, 멕실레틴, 미르타자핀, 로피니롤, 트리플루오페라진, 빈크리스틴 등
4) 니페디핀에 의해 효과가 감소되는 약물
퀴니딘
*CYP3A4 : CYP450 효소군 중 하나로 전체 CYP450 효소의 약 40%를 차지하고 복용하는 외부 물질대사의 50%에 관여합니다. 이것이 억제되면 약물의 대사배출이 예상된 시간보다 길어져 체내 잔존시간도 길어지기 때문에 부작용의 발현 가능성이 높고, 활성화시키면 복용한 약의 대사시간이 짧아져 빨리 배출되므로 효과가 떨어지게 됩니다. 이 효소는 자몽, 석류, 노니 등의 과일주스에 의해서도 억제될 수 있어 약의 복용 시간과 일정 정도 간격을 두어야 합니다.
*CYP1A2 : CYP450 효소군 중 하나로, 이 효소가 활성화되면 복용한 약의 대사 시간이 짧아져 빨리 배출되어 효과가 떨어지고 반대로 억제되면 약물의 체내 잔존시간이 길어져 부작용 발현 가능성이 높아집니다. 커피, 양배추, 컬리플라워, 브로콜리 등의 채소는 이 효소의 작용을 높일 수 있고 강황, 자몽 등은 이 효소의 작용을 억제할 수 있어 약의 복용 시간과 일정 간격을 두어야 합니다.
6. 니페디핀 주의사항
1) 신중하게 복용해야 하는 환자
급성 심근경색환자, 진행성 대동맥협착증 환자, 울혈성 심부전 환자, 간장애나 신장애 환자, 불안정 협심증 환자는 신중하게 복용합니다.
2) 사용상 주의사항
① 부종이 나타나거나 피부 반응이 나타나는 경우에는 반드시 의사나 약사에게 알립니다.
② 베타차단제*를 복용하는 경우에는 의사에게 복용하고 있는 약물을 알립니다.
③ 자몽이나 자몽주스로 인해 혈중 농도가 상승할 수 있으므로 이 약을 복용하는 기간 및 이 약의 복용을 시작하기 3일 전부터는 자몽이나 자몽주스는 복용하지 않습니다.
④ 갑자기 복용을 중단하면 증상이 악화될 수 있으므로 휴약이 필요한 경우에는 천천히 감량하고 모니터링해야 합니다. 의사의 지시 없이 복용을 중단하지 않습니다.
⑤ 불안정형 협심증에서는 심근 허혈을 증가시키고 좌심부전이 유발될 수 있으므로 사용하지 않습니다.
⑥ 혈압이 낮아져 어지러움이 나타날 수 있으므로 높은 곳에서 작업하거나 자동차 운전 등 위험이 수반되는 기계 조작 시 주의합니다.
⑦ 처음 복용하거나 용량을 높여 복용한 후 30분 이내에 허혈성 흉통이 나타나는 경우에는 복용을 중단합니다.
*베타차단제 : 베타차단제는 교감신경의 베타수용체를 차단하여 심근 수축력과 심장 박동수를 감소시킵니다. 혈압을 낮추고 심장의 부담을 줄여 고혈압, 허혈성 시장질환, 부정맥, 심부전 등의 치료에 사용합니다. 대표적인 베타차단제는 아테놀롤, 카르베딜롤, 프로프라놀롤 등이 있으며 대부분 올 또는 롤(ol)로 끝납니다.
7. 임산부∙수유부 사용
임산부 또는 임신하고 있을 가능성이 있는 여성은 필요성이 명백한 경우에만 복용합니다.
본문에서 언급되지 않은 그 외 상세한 정보는 제품설명서 또는 제품별 허가정보에서 확인할 수 있습니다.